Inhibitory EGFR

Inhibitory receptoru pro epidermální růstový faktor (EGFR, známý také jako ErbB-1 nebo HER-1) jsou léky, které se vážou na určité části EGFR a zpomalují nebo zastavují růst buněk.

EGFR je protein, který se nachází na povrchu některých buněk a který způsobuje dělení buněk, když se na něj naváže epidermální růstový faktor. EGFR se v nádorových buňkách vyskytuje v abnormálně vysokých hladinách a zdá se, že aktivace EGFR je důležitá pro růst a progresi nádoru. Některé typy rakoviny vykazují mutace v EGFR, které mohou způsobit neregulované dělení buněk prostřednictvím neustálé nebo abnormální aktivace EGFR.

Inhibitory EGFR lze klasifikovat buď jako:

• inhibitory tyrozinkinázy (TKI) (např. erlotinib, gefitinib): vážou se na tyrozinkinázovou doménu v receptoru pro epidermální růstový faktor a zastavují aktivitu EGFR
• monoklonální protilátky (např. cetuximab, necitumumab): Ty se vážou na extracelulární složku EGFR a zabraňují vazbě epidermálního růstového faktoru na jeho vlastní receptor, čímž brání dělení buněk.

Inhibitory EGFR lze použít při léčbě nádorových onemocnění, která jsou způsobena zvýšenou regulací EGFR, jako je nemalobuněčný karcinom plic, karcinom slinivky břišní, karcinom prsu a karcinom tlustého střeva

.