Intramuskulární přípravky antipsychotik: použití a význam v klinické praxi

Intramuskulární přípravky antipsychotik lze na základě jejich farmakokinetických vlastností rozdělit do dvou skupin: krátkodobě působící přípravky a dlouhodobě působící nebo depotní přípravky. Krátce působící intramuskulární přípravky se používají ke zvládnutí akutních psychotických epizod. Naproti tomu dlouhodobě působící přípravky, nazývané také „depotní“, se podávají jako udržovací antipsychotická léčba k zajištění compliance a k eliminaci problémů s biologickou dostupností souvisejících s absorpcí a first pass metabolismem. Nežádoucí účinky antipsychotik byly studovány zejména s ohledem na perorální versus krátkodobě a dlouhodobě působící intramuskulární formulace různých sloučenin. U krátkodobých intramuskulárních přípravků jsou hlavním rizikem u klasických sloučenin hypotenze a extrapyramidové nežádoucí účinky (EPS). Údaje o výskytu EPS u depotních preparátů jsou kontroverzní: některé studie poukazují na to, že výskyt EPS je výrazně vyšší u pacientů, kteří dostávají depotní preparáty, zatímco jiné neukazují žádný rozdíl mezi perorálními a depotními antipsychotiky. Studie o strategii přechodu pacientů z perorální léčby na depotní naznačují, že tento postup je poměrně dobře snášen, takže v klinické praxi se depotní antipsychotická léčba obvykle zahajuje ještě během podávání perorální léčby s postupným snižováním perorální dávky. Je podán přehled účinnosti, farmakodynamiky a klinické farmakokinetiky haloperidol-dekanoátu, fluphenazin-enanthátu a dekanoátu, klopenthixol-dekanoátu, zuklopenthixol-dekanoátu a akutardu, flupenthixol-dekanoátu, perfenazin-enanthátu, pipothiazin-palmitátu a undecylenátu a fluspirilenu. Dále je uveden přehled intramuskulárních přípravků atypických antipsychotik a jejich klinické použití. Olanzapin a ziprasidon jsou dostupné pouze jako krátkodobě působící přípravky, zatímco risperidon je dosud jediným novým antipsychotikem dostupným jako depotní preparát. Dosud byli akutně nemocní, agitovaní psychotičtí pacienti léčeni vysokými parenterálními dávkami typických antipsychotik, které často způsobují závažné EPS, zejména dystonické reakce. Intramuskulární formulace nových antipsychotik (olanzapin a ziprasidon), které mají zřejmě lepší profil snášenlivosti než typické sloučeniny, prokázaly při akutní léčbě psychóz rovnocennou účinnost s parenterálními typickými přípravky. Parenterální nebo depotní formulace atypických antipsychotik však zatím nejsou běžně dostupné.