Bivalirudine

BY admin
|

Identification

Nom Bivalirudine Numéro d’accession DB00006 Description

La bivalirudine est un peptide synthétique de 20 résidus (inhibiteur de la thrombine) qui inhibe de manière réversible la thrombine. Une fois liée au site actif, la thrombine ne peut pas activer le fibrinogène en fibrine, étape cruciale de la formation du thrombus. Il est administré par voie intraveineuse. Comme il peut provoquer une stagnation du sang, il est important de surveiller les modifications de l’hématocrite, du temps de thromboplastine partielle activée, du rapport international normalisé et de la pression artérielle.

Type Petite molécule Groupes approuvés, Structure expérimentale

Thumb
Télécharger

Structures similaires

.

Structure pour Bivalirudin (DB00006)

×

Image
Fermer

Poids moyen : 2180.2853
Monoisotopique : 2178.985813062 Formule chimique C98H138N24O33 Synonymes

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

IDs externes

  • BG-.8967
  • BG8967

Pharmacologie

Pharmacology

Accélérez votre recherche de découverte de médicaments avec le seul ensemble de données ADMET entièrement connecté du secteur, idéal pour :
L’apprentissage automatique
La science des données
La découverte de médicaments

Accélérez vos recherches en matière de découverte de médicaments grâce à notre ensemble de données ADMET entièrement connecté
En savoir plus

Indication

Pour le traitement de la thrombopénie induite par l’héparine.induite par l’héparine et pour la prévention des thromboses. La bivalirudine est indiquée chez les patients subissant une intervention coronarienne percutanée (ICP), chez les patients à risque modéré à élevé de syndromes coronariens aigus dus à un angor instable ou à un segment non ST élevé chez qui une ICP est prévue.

Affections associées

  • Syndrome coronarien aigu (SCA)
  • Événements thrombotiques

Contre-indications &Avertissements boîte noireContraindications

Contraindications &Avertissements boîte noire
Avec nos données commerciales, accédez à des informations importantes sur les risques dangereux, les contre-indications et les effets indésirables.

En savoir plus
Nos avertissements en boîte noire couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
En savoir plus

Pharmacodynamique

La bivalirudine exerce une action inhibitrice sur la thrombine en se liant directement et spécifiquement à la fois au site catalytique et à l’exosite de liaison aux anions de la thrombine circulante et liée au caillot. L’action de la bivalirudine est réversible car la thrombine va lentement cliver la liaison thrombine-bivalirudine qui récupère le site actif de la thrombine.

Mécanisme d’action

Inhibe l’action de la thrombine en se liant à la fois à son site catalytique et à son exosite de liaison aux anions. La thrombine est une sérine protéinase qui joue un rôle central dans le processus thrombotique, agissant pour cliver le fibrinogène en monomères de fibrine et pour activer le facteur XIII en facteur XIIIa, permettant à la fibrine de développer une structure réticulée de manière covalente qui stabilise le thrombus ; la thrombine active également les facteurs V et VIII, favorisant une génération supplémentaire de thrombine, et active les plaquettes, stimulant l’agrégation et la libération de granules.

Cible Actions Organisme
AProthrombine.
inhibiteur
 Humains

Absorption

Après administration intraveineuse, la bivalirudine présente une pharmacocinétique linéaire. La concentration moyenne à l’état d’équilibre est de 12,3 +/- 1,7mcg/mL après administration d’un bolus intraveineux de 1mg/kg suivi d’une perfusion intraveineuse de 2,5mg/kg/h administrée sur 4 heures.

Volume de distribution

0,2L/kg

Liaison aux protéines

A part la thrombine et les globules rouges, la bivalirudine ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

Métabolisme

80% de clivage protéolytique

Voie d’élimination

La bivalirudine est éliminée du plasma par une combinaison de mécanismes rénaux (20%) et de clivage protéolytique.

Demi-vie

  • Fonction rénale normale : 25 min (dans des conditions normales)
  • Dégagement de la créatinine 10-29mL/min : 57min
  • Patients dépendants de la dialyse : 3,5h

La clairance

  • 3,4 mL/min/kg
  • 3,4 mL/min/kg
  • 2,7 mL/min/kg
  • 2.8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

Effets indésirablesMedicalerrors

Réduisez les erreurs médicales
et améliorez les résultats des traitements grâce à nos données complètes & structurées sur les effets indésirables des médicaments.

En savoir plus
Réduisez les erreurs médicales &et améliorez les résultats des traitements avec nos données sur les effets indésirables
En savoir plus

Toxicité

Selon une étude de Gleason et al, la dose sans effet indésirable observé (NOAEL) pour la bivalirudine, administrée à des rats par perfusion intraveineuse sur une période de 24 heures, était de 2000 mg/kg/24 h.

Organismes affectés

  • Humains et autres mammifères

Voies d’exposition

Voie d’exposition Catégorie
Voie d’action de la bivalirudine Médicament. action

Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.

  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel

    • .

  • Expérimental
  • Tous les médicaments
Médicament Interaction
Intégration médicament-médicament
interactions dans votre logiciel
Abciximab Le risque ou la gravité des saignements peuvent être augmentés lorsque l’Abciximab est associé à la Bivalirudine.
Acéclofénac Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Acéclofénac est associé à la Bivalirudine.
Acémétacine Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Acémétacine est associée à la Bivalirudine.
Acénocoumarol Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque la Bivalirudine est associée à l’Acénocoumarol.
Acide acétylsalicylique L’acide acétylsalicylique peut augmenter les activités anticoagulantes de la Bivalirudine.
Albutrepenonacog alfa L’efficacité thérapeutique de l’Albutrepenonacog alfa peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec la Bivalirudine.
Alclofénac Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Alclofénac est associé à la Bivalirudine.
Aldesleukine Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque la Bivalirudine est associée à l’Aldesleukine.
Alemtuzumab Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque la Bivalirudine est associée à l’Alemtuzumab.
Alteplase Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque la Bivalirudine est associée à l’Alteplase.
Interactions

Améliorer les résultats des patients
Constituer des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

En savoir plus

Interactions alimentaires

  • Évitez l’échinacée.
  • Évitez les herbes et les suppléments ayant une activité anticoagulante/antiplaquettaire. Les exemples incluent l’ail, le gingembre, la myrtille, le danshen, le piracétam et le ginkgo biloba.

Produits

Products

Information complète & structurée sur les produits pharmaceutiques
Des numéros d’application aux codes de produits, connectez différents identifiants à travers nos ensembles de données commerciales.

En savoir plus
Reconnectez facilement différents identifiants à nos ensembles de données
En savoir plus

International/Autres marques Angiox / Hirulog Produits de prescription de marque

.

.

Nom Dosage Puissance Route Étiquetteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Angiomax Injection 250 mg/1 Intraveineux Sandoz Inc 2019-08-01 Sans objet USDrapeau américain
Angiomax Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineux The Medicines Company 2000-12-15 Non applicable USDrapeau américain
Angiomax Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USDrapeau américain
Angiomax Poudre, pour solution 250 mg Intraveineuse Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Sans objet CanadaDrapeau canadien
Angiomax RTU Injection, solution 250 mg/1 Intraveineuse MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Non applicable USDrapeau américain
Angiox 250 mg Intraveineux The Medicines Company 2020-12-16 2018-09-14 EUDrapeau européen
Bivalirudin Poudre, pour solution 250 mg Intraveineuse Sandoz Canada Incorporated Sans objet Sans objet Sans objet . applicable CanadaDrapeau canadien
Bivalirudine pour injection Poudre, pour solution Intraveineuse Juno Pharmaceuticals Corp. Sans objet Sans objet CanadaDrapeau canadien
Bivalirudine pour injection Poudre, pour solution Intraveineuse Fresenius Kabi 2019-04-23 Non applicable CanadaDrapeau canadien
Bivalirudine dans du chlorure de sodium à 0.9% de chlorure de sodium Injection 250 mg/50mL Intraveineuse Baxter Healthcare Corporation 2017-12-.21 Non applicable USDrapeau américain

Produits génériques sur ordonnance

.

Nom Dosage Puissance Puissance Route Étiqueteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Bivalirudine Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Sagent Pharmaceutique 2019-01-15 2019-01-15 USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Non applicable USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Non applicable USDrapeau américain
Bivalirudin Injection 250 mg/1 Intraveineuse Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Sans objet USDrapeau américain
Bivalirudin Injection 250 mg/1 Intraveineux Cipla USA Inc. 2018-07-16 Non applicable USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Civica, Inc. 2020-12-21 Sans objet USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Hospira, Inc. 2015-10-05 Non applicable USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Non applicable USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineux Sandoz Inc 2015-10-23 Non applicable USDrapeau américain
Bivalirudin Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 250 mg/1 Intraveineuse AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Non applicable USDrapeau américain

Catégories

Codes ATC B01AE06 – Bivalirudine

  • B01AE – Inhibiteurs directs de la thrombine
  • B01A – AGENTS ANTITHROMBOTIQUES

    • .

  • B01 – AGENTS ANTITHROMBOTIQUES
  • B – SANG ET ORGANES SANGUINS

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques appelés polypeptides. Il s’agit de peptides contenant dix résidus d’acides aminés ou plus. Royaume Composés organiques Super-classe Polymères organiques Classe Polypeptides Sous-classe Non disponible Parent direct Polypeptides Parents alternatifs Acides et dérivés hexacarboxyliques / Peptides / Tyrosine et dérivés / Phénylalanine et dérivés / Acide glutamique et dérivés / Asparagine et dérivés / Acide aspartique et dérivés / Isoleucine et dérivés / Leucine et dérivés / Proline et dérivés / N-acyl-L-alpha-aminoacides / Amides d’alpha-aminoacides / Amphétamines et dérivés / N-acylpyrrolidines / Pyrrolidinecarboxamides / Aralkylamines / 1-hydroxy-2-benzénoïdes non substitués / N-acylamines / Amides d’acides carboxyliques tertiaires / Guanidines / Amides d’acides carboxyliques primaires / Acides aminés / Amides d’acides carboxyliques secondaires / Acides carboxyliques / Carboximidamides / Composés azacycliques / Composés carbonylés / Dérivés d’hydrocarbures / Imines / Composés organopnictogènes / Monoalkylamines / Oxydes organiques afficher 22 plus Substituants 1-hydroxy-2-benzénoïde non substitué / Alpha peptide / Alpha-aminoacide amide / Alpha-aminoacide ou dérivés / Amine / Aminoacide / Aminoacide ou dérivés / Amphétamine ou dérivés / Aralkylamine / Composé aromatique hétéromonocyclique / Asparagine ou dérivés / Acide aspartique ou dérivés / Azacycle / Benzénoïde / Groupe carbonyle / Groupe carboxamide / Carboximidamide / Carbénoïde Carboximidamide / Acide carboxylique / Dérivé d’acide carboxylique / Acyle gras / Amide gras / Acide glutamique ou dérivés / Guanidine / Acide hexacarboxylique ou dérivés / Dérivé d’hydrocarbure / Imine / Isoleucine ou dérivés / Leucine ou dérivés / Fraction benzénique monocyclique / N-acyl-alpha aminoacide ou dérivés / N-acyl-alpha-aminoacide / N-acyl-amine / N-acyl-l-alpha-aminoacide / N-acylpyrrolidine / N-substitué-alpha-aminoacide / Composé organique azoté / Oxyde organique / Composé organique oxygéné / Composé organohétérocyclique / Composé organoazoté / Composé organopnictogène / Phénol / Phénylalanine ou dérivés / Polypeptide / Amine aliphatique primaire / Amine primaire / Amide d’acide carboxylique primaire / Proline ou dérivés / Pyrrolidine / Acide pyrrolidine carboxylique ou dérivés / Pyrrolidine-2-carboxamide / Amide d’acide carboxylique secondaire / Amide d’acide carboxylique tertiaire / Tyrosine ou dérivés afficher 45 plus Cadre moléculaire Composés aromatiques hétéromonocycliques Descripteurs externes polypeptide (CHEBI :59173)

Identificateurs chimiques

UNII TN9BEX005G numéro CAS 128270-60-0 Clé InChI OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

Nom IUPAC

(4S)-4-pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]formamido}acétamido)acétamido]acétamido}acétamido)-3-carbamoylpropanamido]acétamido}-3-carboxypropanamido]-3-phénylpropanamido]-4-carboxybutanamido]-4-{carbamoyl}-2-(4-hydroxyphényl)éthyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}propyl}pyrrolidin-1-yl]-3-méthyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl}acide butanoïque

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Référence de synthèse

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, « Process for production of Bivalirudin. » Brevet américain US20070093423, délivré le 26 avril 2007.

US20070093423 Références générales

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K : Traitement de la thrombocytopénie induite par l’héparine : y a-t-il un rôle pour la bivalirudine ? Pharmacothérapie. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA : Heparin-induced thrombocytopenia : treatment options and special considerations. Pharmacothérapie. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM : Évaluation du traitement avec des inhibiteurs directs de la thrombine chez les patients atteints de thrombocytopénie induite par l’héparine. Pharmacothérapie. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R : L’utilisation de la bivalirudine chez les patients atteints d’insuffisance rénale. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM : Bivalirudin : une revue de la pharmacologie et de l’application clinique. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi : 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW : Bivalirudin : pharmacologie et applications cliniques. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P : Une étude de perfusion continue de 24 heures de la bivalirudine chez le rat. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

Liens externes KEGG Médicament D03136 Composé PubChem 16129704 Substance PubChem 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Base de données des cibles thérapeutiques DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Page des médicaments Drogues.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Bivalirudin Codes AHFS

  • 20:12.04.12 – Inhibiteurs directs de la thrombine

Étiquette FDA

Télécharger (60.4 KB)

Essais cliniques

Essais cliniques

.

. Coronaire (CHD)

Phase Statut But Conditions Compte
4 Completed Not Disponible Maladie coronarienne (MAC) 1
4 Complété Traitement Syndrome coronarien aigu (SCA) 1
4 Complet Traitement Infarctus aigu du myocarde (IAM) / Intervention coronarienne percutanée (ICP) 1
4 Completed Traitement Angine de poitrine / Maladie coronarienne (MC) 1
4 Completed Treatment Maladie coronarienne (CAD) 1
4 Completed Traitement Coronaropathie (CHD) / Infarctus du myocarde 1
4 Completed Traitement Infarctus du myocarde sans élévation du segment ST (NSTEMI) / avec élévation du segment ST Infarctus du myocarde avec élévation du segment ST (STEMI) 1
4 Completed Traitement Infarctus du myocarde aigu avec sus-décalage du segment ST 1
4 Pas encore. Recruiting Traitement Evaluer la sécurité et l’efficacité de la bivalirudine dans la diminution du risque de saignement 1
4 Pas encore Recruiting Traitement ST. Infarctus du myocarde avec élévation du segment ST (STEMI) 1

Pharmacoéconomie

Fabricants

  • Les médicaments co

Conditionneurs

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Formes posologiques

.

Forme Route Puissance
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse 250 mg/1
Injection, solution Intraveineuse 250 mg/1
Injection, poudre, pour solution Bolus intraveineux
Injection Intracaverneuse 250 mg/1
Injection Intraveineuse 250 mg/1
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse 250 mg/5mL
Poudre, pour solution Intraveineuse 250 mg
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse
Poudre, pour solution Intraveineux
Injection Intraveineux 250 mg/50mL
Injection Intraveineuse 500 mg/100mL
Solution Intraveineuse
Injection, solution Intraveineuse 5 mg/1mL
Poudre Intraveineuse

Prix

Description de l’unité Coût Unité
Angiomax 250 mg flacon 780.0USD vial
DrugBank ne vend ni n’achète de médicaments. Les informations sur les prix sont fournies à titre informatif uniquement.

Brevets

.

Numéro de brevet Extension pédiatrique Approuvé Expirations (estimées) Région
US5196404 Non 1993-03-23 2010-05-23 USDrapeau américain
CA2065150 Non 1999-12-14 2010-08-17 CanadaDrapeau canadien
US7598343 Oui 2009-10-06 2029-01-27 USDrapeau américain
US7582727 Oui 2009-09-01 2029-01-27 USDrapeau américain

Propriétés

État solide Propriétés expérimentales

.

Propriété Valeur Source

Propriétés prédites

.

.

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau 0.0464 mg/mL ALOGUES
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (Acide le plus fort) 2.79 ChemAxon
pKa (Basic le plus fort) 11.88 ChemAxon
Charge physiologique -.4 ChemAxon
Compte des accepteurs d’hydrogène 37 ChemAxon
Compte des donneurs d’hydrogène 28 ChemAxon
Aire de surface polaire 901.57 Å2 ChemAxon
Compte de liaisons rotatives 66 ChemAxon
Réfractivité 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilité 215.46 Å3 ChemAxon
Nombre d’anneaux 6 ChemAxon
Biodisponibilité 0 ChemAxon
Règle des Cinq Non ChemAxon
Filtre de Chose Non ChemAxon
Règle de Veber Non ChemAxon
MDR-like Rule Yes ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédites

.

Propriété Valeur Probabilité
Absorption intestinale humaine + 0.8811
Barrière sang-cerveau – 0,996
Caco-2 perméable – 0.8319
Substrat de la P-glycoprotéine Substrat 0.8692
Inhibiteur de la P-glycoprotéine I Non-inhibiteur 0,647
Inhibiteur de la P-glycoprotéine II Non-inhibiteur 0.7858
Transporteur de cations organiques rénaux Non-inhibiteur 0.7959
Substrat deCYP450 2C9 Non-substrat 0.7558
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0,7957
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5794
Substrat duCYP450 1A2 Non-inhibiteur 0.8977
CYP450 2C9 inhibiteur Non-inhibiteur 0,8331
CYP450 2D6 inhibiteur Non-inhibiteur 0.8894
CYP450 2C19 inhibiteur Non-inhibiteur 0,7784
CYP450 3A4 inhibiteur Non-inhibiteur 0.744
Promiscuité inhibitrice du CYP450 Promiscuité inhibitrice faible du CYP 0.9357
Test AMES Non AMES toxique 0,7642
Carcinogénicité Non-carcinogène 0.8217
Biodégradation Pas prêt biodégradable 0,9705
Toxicité aiguë pour le rat 3.1654 DL50, mol/kg Sans objet
inhibition du hERG (prédicteur I) Inhibiteur faible 0.9307
inhibition hERG (prédicteur II) Non-inhibiteur 0,514
Les données ADMET sont prédites en utilisant admetSAR, un outil gratuit pour évaluer les propriétés ADMET des produits chimiques. (23092397)

Spectre

Spectre de masse (NIST) non disponible Spectre non disponible

Cibles

Détails1. Prothrombine
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Activité du récepteur de la thrombospondine Fonction spécifique Thrombine, qui clive les liaisons après Arg et Lys, convertit le fibrinogène en fibrine et active les facteurs V, VII, VIII, XIII et, en complexe avec la thrombomoduline, la protéine C. Fonctions dans l’homéostasie du sang… Nom du gène F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombine Poids moléculaire 70036,295 Da

  1. Scatena R : Bivalirudin : un médicament antithrombotique de nouvelle génération. Expert Opin Investig Médicaments. 2000 mai;9(5):1119-27.
  2. Bates ER : Bivalirudine pour l’intervention coronarienne percutanée et dans les syndromes coronariens aigus. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD : Bivalirudine : un inhibiteur direct de la thrombine. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T : Profil pharmacodynamique de l’antagoniste direct de la thrombine, la bivalirudine, administré en association avec l’antagoniste de la glycoprotéine IIb/IIIa, l’eptifibatide. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL : Bivalirudin : a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ : TTD : Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymes

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

. Actions

Inhibiteur

Fonction générale Activité peroxydase Fonction spécifique Fait partie du système de défense de l’hôte des leucocytes polymorphonucléaires. Il est responsable de l’activité microbicide contre un large éventail d’organismes. Dans les PMN stimulés, la MPO catalyse la production de… Nom du gène MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Poids moléculaire 83867.71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S : Bivalirudin decreases NO bioavailability by vascular immobilization of myeloperoxidase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi : 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

×

Interactions

Améliorer les résultats des patients
Construire des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

En savoir plus

Médicament créé le 13 juin 2005 13:24 / Mis à jour le 23 mars 2021 14:29