Bivalirudin

BY admin
|

Identification

Név Bivalirudin Accession Number DB00006 Leírás

A bivalirudin egy szintetikus 20 maradék peptid (trombin inhibitor), amely reverzibilisen gátolja a trombint. Az aktív centrumhoz kötődve a trombin nem tudja a fibrinogént fibrinné aktiválni, ami a trombus kialakulásának döntő lépése. Intravénásan adják be. Mivel vérstagnálást okozhat, fontos a hematokrit, az aktivált parciális tromboplasztin idő, a nemzetközi normalizált arány és a vérnyomás változásainak nyomon követése.

Típus Kis molekulacsoportok Engedélyezve, Vizsgálati szerkezet

Thumb
Letöltés

Hasonló szerkezetek

A Bivalirudin (DB00006)

×

Kép
Bezár

Súlyátlag: 2180.2853
Monizotópos: 2178.985813062 Kémiai képlet C98H138N24O33 Szinonimák

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Külső azonosítók

  • BG-8967
  • BG8967

Farmakológia

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását a teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészlettel
Tudjon meg többet

Indikáció

Heparin kezelésére.indukált trombocitopénia kezelésére és a trombózis megelőzésére. A bivalirudin perkután koszorúér-beavatkozáson (PCI) áteső betegeknél javallott, olyan betegeknél, akiknél közepes vagy magas kockázatú akut koszorúér-szindróma áll fenn instabil angina pectoris vagy nem ST szegment emelkedés miatt, és akiknél PCI-t terveznek.

Kapcsolódó állapotok

  • Akut koronária szindróma (ACS)
  • Trombotikus események

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetésekContraindications

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

A bivalirudin a trombinra gyakorolt gátló hatást úgy közvetíti, hogy közvetlenül és specifikusan kötődik a keringő és a vérröghöz kötött trombin katalitikus helyéhez és anionkötő exozitjához egyaránt. A bivalirudin hatása reverzibilis, mivel a trombin lassan hasítja a trombin-bivalirudin kötést, ami visszaadja a trombin aktív helyét.

Hatásmechanizmus

Gátolja a trombin hatását azáltal, hogy mind a katalitikus helyéhez, mind az anionkötő exozitjához kötődik. A trombin egy szerin-proteináz, amely központi szerepet játszik a trombotikus folyamatban, hatására a fibrinogén fibrin-monomerekre hasad, és aktiválja a XIII. faktort XIIIa faktorrá, lehetővé téve a fibrin számára egy kovalensen keresztkötésű váz kialakulását, amely stabilizálja a trombuszt; a trombin aktiválja az V. és VIII. faktort is, elősegítve a további trombintermelést, és aktiválja a vérlemezkéket, stimulálva az aggregációt és a szemcsék felszabadulását.

Célpont Hatások Organizmus
AProthrombin.
gátló
 Emberek

Felszívódás

Intravénás beadást követően, a bivalirudin lineáris farmakokinetikát mutat. Az átlagos steady state koncentráció 12,3 +/- 1,7mcg/ml 1mg/kg intravénás bolus beadása után, amelyet 4 órán keresztül adott 2,5mg/kg/óra intravénás infúzió követ.

Megoszlási térfogat

0,2L/kg

Fehérjékhez kötődés

A trombin és a vörösvértestek kivételével a bivalirudin nem kötődik plazmafehérjékhez.

Metabolizmus

80% proteolitikus hasadás

Eliminációs út

A bivalirudin a renális mechanizmusok (20%) és a proteolitikus hasadás kombinációjával ürül ki a plazmából.

Felezési idő

  • Normális vesefunkció: 25 perc (normál körülmények között)
  • Kreatinin clearance 10-29ml/min: 57 perc
  • Dialízisfüggő betegek: 3,5 óra

Clearance

  • 3,4 ml/perc/kg
  • 3,4 ml/perc/kg
  • 2,7 ml/perc/kg
  • 2.8 ml/perc/kg
  • 1 ml/perc/kg

MellékhatásokEgészségügyi hibák

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelési eredményeket a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toxicity

Based on a study by Gleason et al., a patkányoknak 24 órán keresztül intravénás infúzióval beadott bivalirudin esetében a nem észlelt káros hatás szintje (NOAEL) 2000 mg/kg/24 h volt.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Eljárási utak

Eljárási útvonal Kategória
Bivalirudin hatásút A gyógyszer. hatás

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegalizált
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrálni drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Abciximab A vérzés kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha az Abciximabot bivalirudinnal kombinálják.
Aceclofenac A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az aceclofenacot Bivalirudinnal kombinálják.
Acemetacin A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acemetacint Bivalirudinnal kombinálják.
Acenocoumarol A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Bivalirudin acenocoumarollal kombinálják.
Acetilszalicilsav Acetilszalicilsav fokozhatja a Bivalirudin véralvadásgátló hatását.
Albutrepenonakog alfa Az Albutrepenonakog alfa terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Bivalirudinnal együtt alkalmazzák.
Alclofenac A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alclofenacot Bivalirudinnal kombinálják.
Aldesleukin A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Bivalirudin Aldesleukinnal kombinálják.
Alemtuzumab A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Bivalirudin-t Alemtuzumabbal kombinálják.
Altepláz A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Bivalirudin-t Alteplázzal kombinálják.
Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Kerülje az echinaceát.
  • Kerülje a véralvadásgátló/ vérlemezke-ellenes hatású gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket. Ilyen például a fokhagyma, a gyömbér, a fekete áfonya, a danshen, a piracetam és a ginkgo biloba.

Termékek

Products

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Nemzetközi/egyéb márkák Angiox / Hirulog márkanév vényköteles termékek

.

név adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Angiomax Injekció 250 mg/1 Intravénásan Sandoz Inc 2019…08-01 Nem alkalmazható USAUSA zászló
Angiomax Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan The Medicines Company 2000-12-15 Nem alkalmazható USUS zászló
Angiomax Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USUS zászló
Angiomax Por, oldathoz 250 mg Intravénásan Sandoz Canada Incorporated 2003-05-hez-08 Nem alkalmazható KanadaKanada zászló
Angiomax RTU Injekció, oldat 250 mg/1 Intravénásan MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Nem alkalmazható USAUSA zászló
Angiox 250 mg Intravénásan The Medicines Company 2020-12-16 2018-09-14 EUEU zászló
Bivalirudin Por, oldathoz 250 mg Intravénásan Sandoz Canada Incorporated nem alkalmazható Nem alkalmazható Nem Nem alkalmazható KanadaKanada zászló
Bivalirudin injekcióhoz Por, oldathoz Intravénásan Juno Pharmaceuticals Corp. Nem alkalmazható Nem alkalmazható KanadaKanada megjelölés
Bivalirudin injekcióhoz Por, Oldathoz Intravénásan Fresenius Kabi 2019-04-23 Nem alkalmazható KanadaKanada zászló
Bivalirudin in 0.9%-os nátrium-klorid Injekció 250 mg/50ml Intravénásan Baxter Healthcare Corporation 2017-12-én-21 Nem alkalmazható USAUSA zászló

Generikus vényköteles készítmények

Név Adagolás Elégerősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USUS zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Nem alkalmazható USAUSA zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Nem alkalmazható USAUSA zászló
Bivalirudin Injekció 250 mg/1 Intravénásan Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Nem alkalmazható USAUSA zászló
Bivalirudin Injekció 250 mg/1 Intravénásan Cipla USA Inc. 2018-07-16 Nem alkalmazható USAUSA zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Civica, Inc. 2020-12-21 Nem alkalmazható USUS zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Hospira, Inc. 2015-10-05 Nem alkalmazható USUS zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Nem alkalmazható USUS zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan Sandoz Inc 2015-10-23 Nem alkalmazható USUS zászló
Bivalirudin Injekció, por, liofilizált, oldathoz 250 mg/1 Intravénásan AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Nem alkalmazható USAUSA lobogó

Kategóriák

ATC kódok B01AE06 – Bivalirudin

  • B01AE – Direkt trombin gátlók
  • B01A – ANTITROMBOTIKUMOK
  • B01 – ANTITHROMBOTIKUMOK
  • B – VÉR ÉS VÉRKÉPZŐ SZERVEK

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek polipeptideknek nevezett osztályába tartozik. Ezek tíz vagy több aminosavmaradékot tartalmazó peptidek. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves polimerek Osztály Polipeptidek Alosztály Nem elérhető Közvetlen szülő Polipeptidek Alternatív szülők Hexakarbonsavak és származékai / Peptidek / Tyrozin és származékai / Fenilalanin és származékai / Glutaminsav és származékai / Aszparagin és származékai / Aszparaginsav és származékai / Izoleucin és származékai / Leucin és származékai / Prolin és származékai / N-acil-L-alfa-aminosavak / Alfa-aminosav-amidok / Amfetaminok és származékai / N-aminosav és származékai / N-aminosav és származékai / N-aminosav és származékai / N-aminosav és származékai / N-aminosav és származékai / N-aminosav és származékaiacil-pirrolidinek / Pirrolidinkarboxamidok / Aralkilaminok / 1-hidroxi-2-szubsztituálatlan benzoloidok / N-acilaminok / Tercier karbonsavamidok / Guanidinek / Elsődleges karbonsavamidok / Aminosavak / Másodlagos karbonsavamidok / Karbonsavak / Karboximidamidok / Azaciklusos vegyületek / Karbonilvegyületek / Szénhidrogén-származékok / Iminek / Szerves piktogén vegyületek / Monoalkilaminok / Szerves oxidok 22 további szubsztituens megjelenítése 1-hidroxi-2-helyettesítetlen benzoloid / Alfa-peptid / Alfa-aminosavamid / Alfa-aminosav vagy származékai / Amin / Aminosav / Aminosav vagy származékai / Amfetamin vagy származékai / Aralkilamin / Aromás heteromonociklusos vegyület / Aszparagin vagy származékai / Aszparaginsav vagy származékai / Azaciklus / Benzoloid / Karbonilcsoport / Karboxamidcsoport / Karboximidamid / Karbonsav / Karbonsavszármazék / Zsíracil / Zsíramid / Glutaminsav vagy származékai / Guanidin / Hexakarbonsav vagy származékai / Szénhidrogénszármazék / Imin / Izoleucin vagy származékai / Leucin vagy származékai / Monociklusos benzol rész / N-acil-alfa-aminosav vagy származékai / N-acil-alfa-aminosav / N-acil-amin / N-acil-l-alfa-aminosav / N-acil-l-alfa-aminosav / N-acylpirrolidin / N-szubsztituált alfa-aminosav / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves piktogénvegyület / Fenol / Fenilalanin vagy származékai / Polipeptid / Primer alifás amin / Primer amin / Primer karbonsavamid / Prolin vagy származékai / Pirrolidin / Pirrolidinkarbonsav vagy származékai / Pirrolidin-2-karboxamid / Szekunder karbonsavamid / Tercier karbonsavamid / Tyrozin vagy származékai 45 további molekuláris keretrendszer Aromás heteromonociklikus vegyületek Külső leírók polipeptid (CHEBI:59173)

Kémiai azonosítók

UNII TN9BEX005G CAS-szám 128270-60-0 InChI kulcs OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

IUPAC név

(4S)-4-pirrolidin-2-il]formamido}-5-karbamimidamidopentanoil]pirrolidin-2-il]formamido}acetamido)acetamido]acetamido}acetamido)-3-karbamoilpropanamido]acetamido}-3-karboxipropánamido]-3-fenilpropánamido]-4-karboxibutánamido]-4-{karbamoil}-2-(4-hidroxifenil)etil]karbamoil}propil}propil]karbamoil}propil]karbamoil}pirrolidin-1-il]-3-metil-1-oxopentán-2-yl]karbamoil}butánsav

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Szintézis Hivatkozás

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, “Process for production of Bivalirudin.” U.S. Patent US20070093423, issued April 26, 2007.

US20070093423 Általános hivatkozások

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Farmakoterápia. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparin-indukált trombocitopénia: kezelési lehetőségek és speciális megfontolások. Farmakoterápia. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: A közvetlen trombin inhibitorokkal történő kezelés értékelése heparin-indukált trombocitopéniában szenvedő betegeknél. Farmakoterápia. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: A bivalirudin alkalmazása vesekárosodott betegeknél. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: a farmakológia és a klinikai alkalmazás áttekintése. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: farmakológia és klinikai alkalmazások. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A bivalirudin 24 órás folyamatos infúziós vizsgálata patkányban. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

Külső hivatkozások KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Bivalirudin AHFS kódok

  • 20:12.04.12 – Direkt trombin gátlók

FDA címke

Letöltés (60.4 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Fázis Státusz Cél Feltételek Szám
4 Teljesítve Nincs Elérhető Koronária betegség (CAD) 1
4 Teljesítve Kezelés Akut koronária szindróma (ACS) 1
4 Végzett Kezelés Akut szívinfarktus (AMI) / Perkutan koszorúér-intervenció (PCI) 1
4 Teljesítve Kezelés Angina pectoris / Koronária Szívbetegség (CHD) 1
4 Teljesítve Kezelés Koszorúér-betegség (CAD) 1
4 Teljesítve Kezelés Koszorúér-betegség (CHD) / Myocardialis infarctus 1
4 Teljesítve Kezelés Nem ST szakasz emelkedéses myocardialis infarctus (NSTEMI) / ST szakaszos Elevációs miokardiális infarktus (STEMI) 1
4 Teljesítve Teljesítve Kezelés ST elevációs akut myocardialis infarktus 1
4 Nem történt meg. Toborzó Treatment Evaluate the Safety and Efficacy of Bivalirudin in Decreasing Bleeding Risk 1
4 Not Yet Recruiting Treatment ST Elevációs miokardiális infarktus (STEMI) 1

Farmakoökonómia

Gyártók

  • A gyógyszerek ko

csomagolók

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Adagolási formák

Formája Eljárás Erősség
Injekció, por, liofilizált, oldathoz Intravénás 250 mg/1
Injekció, oldatos Intravénás 250 mg/1
Injekció, por, oldathoz Intravénás bolus
Injekció Intravénás Intrakavernális 250 mg/1
Injekció Intrav, Por, liofilizált, oldathoz Intravénás 250 mg/5ml
Por, oldathoz Intravénás 250 mg
Injekció, por, liofilizált, oldathoz Intravénás
Por, oldathoz Intravénás
Injekció Intravénás 250 mg/50ml
Injekció Intravénásan 500 mg/100mL
Solution Intravenásan
Injekció, oldat Intravénásan 5 mg/1ml
Por Intravénásan

Árak.

Egységleírás Költség Egység
Angiomax 250 mg injekciós üveg 780.0USD vial
A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak

.

-17

Szabadalmi szám GYermekgyógyászati kiterjesztés Elismert Lejárat (becsült) Régió
US5196404 Nem 1993-at.03-23 2010-05-23 USUSA zászló
CA2065150 Nem 1999-12-14 2010-08- KanadaKanada zászló
US7598343 Igen 2009-10-06 2029-01-27 USUSA zászló
US758272727 Igen 2009-09-01 2029-01-27 USUS zászló

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Tulajdonság érték forrás

Előrejelzett tulajdonságok

tulajdonság érték forrás
Vízoldhatóság 0.0464 mg/ml ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (legerősebb savas) 2.79 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus) 11.88 ChemAxon
Fiziológiai töltés -4 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 37 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 28 ChemAxon
Pólusfelület 901.57 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 66 ChemAxon
Törésmutató 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 215.46 Å3 ChemAxon
Gyűrűk száma 6 ChemAxon
Bioelérhetőség 0 ChemAxon
Szabálya. Five No ChemAxon
Ghose szűrő No ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 0.8811
Vér-agy gát – 0.996
Caco-2 permeábilis – 0.8319
P-glikoprotein szubsztrát Szubsztrát 0.8692
P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.647
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.7858
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.7959
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7558
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7957
CYP450 3A4 szubsztrát Szubsztrát 0.5794
CYP450 1A2 szubsztrát Nem inhibitor 0.8977
CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.8331
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.8894
CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.7784
CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.744
CYP450 gátló promiszkuitás Alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.9357
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.7642
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.8217
Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 0.9705
Patkány akut toxicitás 3.1654 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) Súlyos gátló 0.9307
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,514
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszközzel történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Nem elérhető Spektrum Nem elérhető

Célpontok

Részletek1. Prothrombin
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatás

Inhibitor

Általános funkció Tromboszpondin receptor aktivitás Speciális funkció Az Arg és Lys utáni kötéseket hasító trombin átalakítja a fibrinogént fibrinné és aktiválja az V, VII, VIII, XIII faktorokat, valamint a trombomodulinnal komplexben a C fehérjét. Funkciók a vér homeosztázisában…. Génnév F2 Uniprot ID P00734 Uniprot név Prothrombin Molekulatömeg 70036.295 Da

  1. Scatena R: Bivalirudin: egy új generációs antitrombotikus gyógyszer. Expert Opin Investig Gyógyszerek. 2000 May;9(5):1119-27.
  2. Bates ER: Bivalirudin a perkután koronária intervencióban és akut koronária szindrómákban. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: egy közvetlen trombin inhibitor. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Pharmacodynamic profile of the direct thrombin antagonist bivalirudin given in combination with the glycoprotein IIb/IIIa antagonist eptifibatide. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: az akut koronária szindrómák kezelésében elfoglalt lehetséges helyének áttekintése. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database (Terápiás célpontok adatbázisa). Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzimek

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

. Hatás

Inhibitor

Általános funkció Peroxidáz aktivitás Specifikus funkció A polimorfonukleáris leukociták gazdaszervezet védelmi rendszerének része. Mikrobicid aktivitásért felelős az organizmusok széles skálájával szemben. A stimulált PMN-ben az MPO katalizálja a… Génnév MPO Uniprot ID P05164 Uniprot név Myeloperoxidáz Molekulatömeg 83867.71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: A bivalirudin csökkenti az NO biológiai hozzáférhetőségét a myeloperoxidáz vaszkuláris immobilizációja révén. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

×

Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével hatékony döntéstámogató eszközöket készíthet.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29