Bivalirudin

BY admin
|

Identifikation

Navn Bivalirudin Tiltrædelsesnummer DB00006 Beskrivelse

Bivalirudin er et syntetisk peptid med 20 rester (trombininhibitor), som reversibelt hæmmer trombin. Når det er bundet til det aktive sted, kan trombin ikke aktivere fibrinogen til fibrin, som er det afgørende trin i dannelsen af tromben. Det administreres intravenøst. Da det kan forårsage blodstagnation, er det vigtigt at overvåge ændringer i hæmatokrit, aktiveret partiel tromboplastintid, internationalt normaliseret forhold og blodtryk.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Undersøgelsesstruktur

Thumb
Download

Lignende strukturer

Struktur for Bivalirudin (DB00006)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 2180.2853
Monoisotopisk: 2178.985813062 Kemisk formel C98H138N24O33 Synonymer

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Eksterne ID’er

  • BG-8967
  • BG8967

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerer din forskning i lægemiddelforskning med vores fuldt tilsluttede ADMET-datasæt
Lær mere

Indikation

Til behandling af heparin-induceret trombocytopeni og til forebyggelse af trombose. Bivalirudin er indiceret til brug hos patienter, der gennemgår perkutan koronar intervention (PCI), hos patienter med moderat til høj risiko for akutte koronarsyndromer på grund af ustabil angina pectoris eller ikke-ST-segmentelevation, hos hvem der er planlagt en PCI.

Tilknyttede tilstande

  • Akut koronarsyndrom (ACS)
  • Trombotiske hændelser

Kontraindikationer & Blackbox-advarslerContraindications

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler
Med vores kommercielle data får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Bivalirudin formidler en hæmmende virkning på thrombin ved direkte og specifik binding til både det katalytiske sted og anionbindende exosit af cirkulerende og blodpropbundet thrombin. Virkningen af bivalirudin er reversibel, fordi thrombin langsomt vil spalte thrombin-bivalirudin-bindingen, hvorved trombinets aktive sted genvindes.

Virkningsmekanisme

Hæmmer trombinets virkning ved at binde sig både til dets katalytiske sted og til dets anionbindende exosit. Trombin er en serinproteinase, der spiller en central rolle i den trombotiske proces, idet den virker til at spalte fibrinogen til fibrin-monomerer og aktivere faktor XIII til faktor XIIIa, hvilket gør det muligt for fibrin at udvikle en kovalent tværbunden ramme, der stabiliserer tromben; trombin aktiverer også faktor V og VIII, hvilket fremmer yderligere trombin-generering, og aktiverer trombocytter, hvilket stimulerer aggregation og frigivelse af granulat.

Target Aktioner Organisme
AProthrombin
inhibitor
 Mennesker

Absorption

Efter intravenøs administration, bivalirudin udviser lineær farmakokinetik. Den gennemsnitlige steady state-koncentration er 12,3 +/- 1,7mcg/mL efter administration af en intravenøs bolus på 1mg/kg efterfulgt af en intravenøs infusion på 2,5mg/kg/h givet over 4 timer.

Fordelingsvolumen

0,2L/kg

Proteinbinding

Bortset fra thrombin og røde blodlegemer binder bivalirudin ikke til plasmaproteiner.

Metabolisme

80% proteolytisk spaltning

Eliminationsvej

Bivalirudin cleares fra plasma ved en kombination af renale mekanismer (20%) og proteolytisk spaltning.

Halveringstid

  • Normal nyrefunktion: 25 min (under normale forhold)
  • Kreatininclearance 10-29mL/min: 57min
  • Dialyseafhængige patienter: 3,5 timer

Clearance

  • 3,4 mL/min/kg
  • 3,4 mL/min/kg
  • 2,7 mL/min/kg
  • 2.8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Baseret på en undersøgelse af Gleason et al, var NOAEL-værdien (no-observed-adverse-effect level) for bivalirudin, som blev givet til rotter via intravenøs infusion over en 24-timers periode, 2000 mg/kg/24 timer.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Virkningsveje

Vejledning Kategori
Bivalirudin Virkningsvej Middel virkning

Farmakogenomiske virkninger/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Undersøgt
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abciximab Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan øges, når Abciximab kombineres med Bivalirudin.
Aceclofenac Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning og blødning kan være øget, når aceclofenac kombineres med bivalirudin.
Acemetacin Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning og blødning kan øges, når Acemetacin kombineres med Bivalirudin.
Acenocoumarol Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan øges, når Bivalirudin kombineres med Acenocoumarol.
Acetylsalicylsyre Acetylsalicylsyre kan øge de antikoagulerende aktiviteter af Bivalirudin.
Albutrepenonacog alfa Den terapeutiske effekt af Albutrepenonacog alfa kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Bivalirudin.
Alclofenac Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning og blødning kan øges, når Alclofenac kombineres med Bivalirudin.
Aldesleukin Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan øges, når Bivalirudin kombineres med Aldesleukin.
Alemtuzumab Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan være øget, når Bivalirudin kombineres med Alemtuzumab.
Alteplase Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan være øget, når Bivalirudin kombineres med Alteplase.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Undgå echinacea.
  • Undgå urter og kosttilskud med antikoagulerende/antitrombocytær aktivitet. Eksempler omfatter hvidløg, ingefær, blåbær, danshen, piracetam og ginkgo biloba.

Produkter

Products

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Internationale/andre mærker Angiox / Hirulog Brand Name Prescription Products

Navn Dosage Styrke Rute Mærketager Marketingstart Marketingslut Region Billede Billede
Angiomax Injektion 250 mg/1 Intravenøs Sandoz Inc 2019-08-01 Ikke relevant USUS flag
Angiomax Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs The Medicines Company 2000-12-15 Ikke relevant USUS flag
Angiomax Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USUS flag
Angiomax Pulver, til opløsning 250 mg Intravenøs Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Ikke relevant CanadaKanada-flag
Angiomax RTU Injektion, opløsning 250 mg/1 Intravenøs MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Ikke relevant USUS flag
Angiox 250 mg Intravenøs The Medicines Company 202020-12-16 2018-09-14 EUEU-flag
Bivalirudin Pulver, til opløsning 250 mg Intravenøs Sandoz Canada Incorporated Uanvendeligt Ikke relevant Ikke gældende CanadaKanada-flag
Bivalirudin til injektion Pulver, til opløsning Intravenøs Juno Pharmaceuticals Corp. Ikke relevant Ikke relevant KanadaKanada-flag
Bivalirudin til injektion Pulver, til opløsning Intravenøs Fresenius Kabi 2019-04-23 Ikke relevant CanadaCanada-flag
Bivalirudin i 0.9% natriumchlorid Injektion 250 mg/50mL Intravenøs Baxter Healthcare Corporation 2017-12-21 Ikke relevant USAUSA-flag

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion 250 mg/1 Intrakavernøs Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion 250 mg/1 Intravenøs Cipla USA Inc. 2018-07-16 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Civica, Inc. 2020-12-21 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Hospira, Inc. 2015-10-05 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Uanvendeligt USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs Sandoz Inc 2015-10-23 Ikke relevant USUS flag
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/1 Intravenøs AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Ikke relevant USUS flag

Kategorier

ATC-koder B01AE06 – Bivalirudin

  • B01AE – Direkte trombininhibitorer
  • B01A – ANTITROMBOTISKE AGENSER
  • B01 – ANTITHROMBOTISKE AGENSER
  • B – BLOD OG BLODFORMENDE ORGANER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser, der er kendt som polypeptider. Disse er peptider, der indeholder ti eller flere aminosyrerester. Rige Organiske forbindelser Superklasse Organiske polymerer Klasse Polypeptider Underklasse Ikke tilgængelig Direkte modertype Polypeptider Alternative modertyper Hexacarboxylsyrer og derivater / Peptider / Tyrosin og derivater / Phenylalanin og derivater / Glutaminsyre og derivater / Asparagin og derivater / Asparaginsyre og derivater / Asparaginsyre og derivater / Isoleucin og derivater / Leucin og derivater / Prolin og derivater / N-acyl-L-alpha-aminosyrer / Alpha-aminosyreamider / Amfetaminer og derivater / N-acylpyrrolidiner / Pyrrolidinkarboxamider / Aralkylaminer / 1-hydroxy-2-unsubstituerede benzenoider / N-acylaminer / Tertiære carboxylsyreamider / Guanidiner / Primære carboxylsyreamider / Aminosyrer / Sekundære carboxylsyreamider / Carboxylsyrer / Carboximidamider / Azacykliske forbindelser / Carbonylforbindelser / Kulstofderivater / Iminer / Organopnictogene forbindelser / Monoalkylaminer / Organiske oxider vis 22 mere Substituenter 1-hydroxy-2-unsubstitueret benzenoid / Alpha-peptid / Alpha-amino syre amid / Alpha-aminosyre eller derivater / Amin / Aminosyre / Aminosyre eller derivater / Amphetamin eller derivater / Aralkylamin / Aromatisk heteromonocyklisk forbindelse / Asparagin eller derivater / Asparaginsyre eller derivater / Asparaginsyre eller derivater / Azacykel / Benzenoid / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carboximidamid / Carboxylsyre / Carboxylsyrederivat / Fedtacyl / Fedtamid / Glutaminsyre eller derivater / Guanidin / Hexacarboxylsyre eller derivater / Kulbrintederivat / Imin / Isoleucin eller derivater / Leucin eller derivater / Monocykliske benzenen-delen / N-acyl-alpha-aminosyre eller derivater / N-acyl-alpha-aminosyre / N-acyl-amin / N-acyl-l-alpha-aminosyre / N-acyl-l-alpha-aminosyre / N-acylpyrrolidin / N-substitueret alfa-aminosyre / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Phenol / Phenylalanin eller derivater / Polypeptid / Primær aliphatisk amin / Primær amin / Primær carboxylsyreamid / Prolin eller derivater / Pyrrolidin / Pyrrolidin carboxylsyre eller derivater / Pyrrolidin-2-carboxamid / Sekundær carboxylsyreamid / Tertiær carboxylsyreamid / Tyrosin eller derivater Vis 45 mere Molekylær ramme Aromatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer Polypeptid (CHEBI:59173)

Kemiske identifikatorer

UNII TN9BEX005G CAS-nummer 128270-60-0 InChI Key OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

IUPAC-navn

(4S)-4-pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-carbamimidamidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]formamido}acetamido}acetamido)acetamido]acetamido}acetamido}acetamido)-3-carbamoylpropanamido]acetamido}-3-carboxypropanamido]-3-phenylpropanamido]-4-carboxybutanamido]-4-{carbamoyl}-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl}butansyre

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Syntesereference

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, “Process for production of Bivalirudin.” U.S. Patent US20070093423, udstedt den 26. april 2007.

US20070093423 Generelle referencer

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Farmakoterapi. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparin-induceret trombocytopeni: behandlingsmuligheder og særlige overvejelser. Farmakoterapi. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Evaluering af behandling med direkte trombininhæmmere hos patienter med heparininduceret trombocytopeni. Farmakoterapi. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: Anvendelse af bivalirudin hos patienter med nedsat nyrefunktion. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: en gennemgang af farmakologien og den kliniske anvendelse. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: farmakologi og kliniske anvendelser. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

Eksterne links KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin AHFS-koder

  • 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors

FDA-etiket

Download (60.4 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Phase Status Formål Betingelser Antal
4 Fuldført Nej Tilgængelig Koronararteriesygdom (CAD) 1
4 Fuldstændig Behandling Akut koronart syndrom (ACS) 1
4 Fuldført Behandling Akut myokardieinfarkt (AMI) / perkutan koronar intervention (PCI) 1
4 Fuldført Behandling Angina pectoris / koronarsyndrom Hjertesygdom (CHD) 1
4 Fuldført Behandling Koronararteriesygdom (CAD) 1
4 Fuldført Behandling Koronar hjertesygdom (CHD) / Myokardieinfarkt 1
4 Fuldført Behandling Myokardieinfarkt uden ST-segmentforhøjelse (NSTEMI) / ST-segment Elevation af myokardieinfarkt (STEMI) 1
4 Fuldført Behandling ST-elevation akut myokardieinfarkt 1
4 Not Yet Rekruttering Behandling Evaluering af sikkerheden og virkningen af bivalirudin med hensyn til nedsættelse af blødningsrisikoen 1
4 Not Yet Recruiting Behandling ST Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Lægemidlerne co

Pakker

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Doseringsformer

Form Rute Styrke
Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs 250 mg/1
Injektionsvæske, opløsning Intravenøs 250 mg/1
Injektionsvæske, pulver, til opløsning Intravenøs bolus
Injektion Intrakutan Intrakavernøs 250 mg/1
Injektion Intravenøs 250 mg/1
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs 250 mg/5mL
Pulver, til opløsning Intravenøs 250 mg
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs
Pulver, til opløsning Intravenøs
Injektion Intravenøs 250 mg/50mL
Injektion Intravenøs 500 mg/100mL
Opløsning Intravenøs
Injektion, opløsning Intravenøs 5 mg/1mL
Pulver Intravenøs

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Angiomax 250 mg hætteglas 780.0USD vial
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter

Patentnummer Pediatrisk udvidelse Godkendt Udløber (anslået) Region
US5196404 No 1993-03-23 2010-05-23 USUS flag
CA2065150 Nej 1999-12-14 2010-08-17 CanadaCanadisk flag
US7598343 Ja 2009-10-06 2029-01-27 USUS flag
US758272727 Ja 2009-09-01 2029-01-27 USUS flag

Egenskaber

Tilstand Faste Eksperimentelle egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde

Forudsagte egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0464 mg/mL ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (stærkeste syre) 2.79 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 11.88 ChemAxon
Fysiologisk ladning -4 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 37 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 28 ChemAxon
Polært overfladeareal 901.57 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 66 ChemAxon
Refraktivitet 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 215.46 Å3 ChemAxon
Antal ringe 6 ChemAxon
Biotilgængelighed 0 ChemAxon
Regel for Fem Nej ChemAxon
Ghose Filter Nej Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Forudsagte ADMET-egenskaber

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human intestinal absorption + 0.8811
Blod-hjernebarriere – 0,996
Caco-2 permeabel – 0.8319
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0.8692
P-glykoproteinhæmmer I Non-inhibitor 0,647
P-glykoproteinhæmmer II Non-inhibitor 0.7858
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.7959
CYP450 2C9 substrat Non-substrat 0.7558
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0,7957
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5794
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.8977
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0,8331
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.8894
CYP450 2C19-hæmmer Non-inhibitor 0,7784
CYP450 3A4-hæmmer Non-inhibitor 0.744
CYP450-hæmmende promiskuitet Lav CYP-hæmmende promiskuitet 0.9357
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,7642
Carcinogenicitet Ikke-carcinogener 0.8217
Bionedbrydelighed Ikke let bionedbrydelig 0,9705
Akut toksicitet hos rotte 3.1654 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.9307
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,514
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til evaluering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spektrer

Mass Spec (NIST) Ikke tilgængelig Spektrer Ikke tilgængelig

Mål

Detaljer1. Prothrombin
Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Handlinger

Inhibitor

Generel funktion Trombospondinreceptoraktivitet Specifik funktion Trombin, som spalter bindinger efter Arg og Lys, omdanner fibrinogen til fibrin og aktiverer faktor V, VII, VIII, XIII og, i kompleks med thrombomodulin, protein C. Funktioner i blodets homeostas… Gennavn F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Navn Prothrombin Molekylvægt 70036.295 Da

  1. Scatena R: Bivalirudin: a new generation antithrombotic drug. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1119-27.
  2. Bates ER: Bivalirudin til perkutan koronar intervention og ved akutte koronarsyndromer. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: en direkte trombinhæmmer. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Farmakodynamisk profil af den direkte trombinantagonist bivalirudin givet i kombination med glykoprotein IIb/IIIa-antagonisten eptifibatid. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: en gennemgang af dets potentielle plads i behandlingen af akutte koronarsyndromer. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymer

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Peroxidaseaktivitet Specifik funktion En del af værtsforsvarssystemet hos polymorphonukleære leukocytter. Den er ansvarlig for mikrobicidal aktivitet mod en lang række organismer. I de stimulerede PMN katalyserer MPO produktionen af… Gennavn MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Navn Myeloperoxidase Molekylvægt 83867,71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudin nedsætter NO-biotilgængeligheden ved vaskulær immobilisering af myeloperoxidase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

×

Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29