Bivalirudin

BY admin
|

Identifiering

Namn Bivalirudin Anslutningsnummer DB00006 Beskrivning

Bivalirudin är en syntetisk peptid med 20 rester (trombinhämmare) som reversibelt hämmar trombin. När det väl är bundet till den aktiva platsen kan trombin inte aktivera fibrinogen till fibrin, det avgörande steget i bildandet av trombus. Det administreras intravenöst. Eftersom det kan orsaka blodstagnation är det viktigt att övervaka förändringar i hematokrit, aktiverad partiell tromboplastintid, internationell normaliserad kvot och blodtryck.

Typ Små molekyler Grupper som godkänts, Undersökningsstruktur

Thumb
Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för Bivalirudin (DB00006)

×

Bild
Stäng

Viktmedel: 2180.2853
Monoisotopiskt: 2178.985813062 Kemisk formel C98H138N24O33 Synonymer

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Externa ID

  • BG-8967
  • BG8967

Farmakologi

Pharmacology

Snabba på din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:
Maskininlärning
Datavetenskap
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

För behandling av heparin-Inducerad trombocytopeni och för förebyggande av trombos. Bivalirudin är indicerat för användning hos patienter som genomgår perkutan koronar intervention (PCI), hos patienter med måttlig till hög risk för akut koronarsyndrom på grund av instabil angina pectoris eller icke-ST-segmenthöjning hos vilka en PCI planeras.

Associerade tillstånd

  • Akut koronarsyndrom (ACS)
  • Trombotiska händelser

Kontraindikationer & Blackbox Warnings Contraindications

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med våra kommersiella data får du tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Bivalirudin förmedlar en hämmande verkan på trombin genom att direkt och specifikt binda till både den katalytiska platsen och den anjonbindande exositen hos cirkulerande och koagelbundet trombin. Bivalirudins verkan är reversibel eftersom trombin långsamt kommer att klyva trombin-bivalirudin-bindningen vilket återställer trombinets aktiva plats.

Verkningsmekanism

Hämmar trombinets verkan genom att binda både till dess katalytiska plats och till dess anjonbindande exosit. Trombin är ett serinproteinas som spelar en central roll i den trombotiska processen och verkar för att klyva fibrinogen till fibrinmonomerer och för att aktivera faktor XIII till faktor XIIIa, vilket gör det möjligt för fibrin att utveckla ett kovalent tvärbundet ramverk som stabiliserar tromben; trombin aktiverar också faktorerna V och VIII, vilket främjar ytterligare trombingenerering, och aktiverar trombocyter, vilket stimulerar aggregering och frisättning av granuler.

Target Actions Organism
AProthrombin.
hämmare
 Människor

Absorption

Efter intravenös administrering, bivalirudin uppvisar linjär farmakokinetik. Den genomsnittliga steady state-koncentrationen är 12,3 +/- 1,7 mcg/ml efter administrering av en intravenös bolus på 1 mg/kg följt av en intravenös infusion på 2,5 mg/kg/timme som ges under 4 timmar.

Fördelningsvolym

0,2 l/kg

Proteinbindning

Biivalirudin binder inte till plasmaproteiner, förutom trombin och röda blodkroppar.

Metabolism

80% proteolytisk klyvning

Elimineringsväg

Bivalirudin elimineras från plasma genom en kombination av njurmekanismer (20%) och proteolytisk klyvning.

Halveringstid

  • Normal njurfunktion: 25 min (under normala förhållanden)
  • Kreatininclearance 10-29mL/min: 57min
  • Dialysberoende patienter: 3,5h

Clearance

  • 3,4 mL/min/kg
  • 3,4 mL/min/kg
  • 2,7 mL/min/kg
  • 2.8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

BiverkningarMedicinska fel

Minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med hjälp av våra omfattande &strukturerade data om biverkningar av läkemedel.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Baserat på en studie av Gleason et al, var NOAEL-värdet (no-observed-adverse-effect level) för bivalirudin, administrerat till råttor via intravenös infusion under en 24-timmarsperiod, 2000 mg/kg/24 timmar.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar

Vägar Kategori
Bivalirudin Verkningsväg Läkemedel. verkan

Farmakogenomiska effekter/ADRs ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Utdraget
  • Investigation

    • .

  • Experimentell
  • Alla läkemedel
Droger Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Abciximab Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Abciximab kombineras med Bivalirudin.
Aceclofenac Risken för eller svårighetsgraden av blödning och blödning kan öka när aceclofenac kombineras med bivalirudin.
Acemetacin Risken för eller allvarlighetsgraden av blödning och blödning kan öka när Acemetacin kombineras med Bivalirudin.
Acenocoumarol Risken för eller allvarlighetsgraden av blödning kan öka när Bivalirudin kombineras med Acenocoumarol.
Acetylsalicylsyra Acetylsalicylsyra kan öka den antikoagulerande aktiviteten hos Bivalirudin.
Albutrepenonacog alfa Den terapeutiska effekten av Albutrepenonacog alfa kan minska när det används i kombination med Bivalirudin.
Alklofenak Risken för eller allvarlighetsgraden av blödning och blödning kan öka när alklofenak kombineras med Bivalirudin.
Aldesleukin Risken för eller allvarlighetsgraden av blödning kan öka när Bivalirudin kombineras med Aldesleukin.
Alemtuzumab Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Bivalirudin kombineras med Alemtuzumab.
Alteplase Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Bivalirudin kombineras med Alteplase.
Interactions

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

  • Undvik echinacea.
  • Undvik örter och kosttillskott med antikoagulerande/trombocythämmande aktivitet. Exempel är vitlök, ingefära, blåbär, danshen, piracetam och ginkgo biloba.

Produkter

Products

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Internationellt/andra varumärken Angiox / Hirulog Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

.

Namn Dosering Styrka Rutt Märkt på etiketten Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Angiomax Injektionsvätska 250 mg/1 Intravenöst Sandoz Inc 2019-08-01 Inte tillämpligt USUS flagga
Angiomax Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst The Medicines Company 2000-12-15 Inte tillämpligt USUS-flagga
Angiomax Injection, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenös Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USUS-flagga
Angiomax Pulver, för lösning 250 mg Intravenöst Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Angiomax RTU Injektion, lösning 250 mg/1 Intravenöst MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Inte tillämpligt USUS-flagga
Angiox 250 mg Intravenöst The Medicines Company 202020-12-16 2018-09-14 EUEU-flagga
Bivalirudin Pulver, för lösning 250 mg Intravenöst Sandoz Canada Incorporated Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Bivalirudin för injektion Pulver, för lösning Intravenöst Juno Pharmaceuticals Corp. Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Bivalirudin för injektion Pulver, för lösning Intravenös Fresenius Kabi 2019-04-23 Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Bivalirudin i 0.9% natriumklorid Injektion 250 mg/50mL Intravenöst Baxter Healthcare Corporation 2017-12-21 Inte tillämpligt USUS flagga

Generiska receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkare Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenös Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USUS-flagga
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Inte tillämpligt USUS flagga
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Inte tillämpligt USUS-flagga
Bivalirudin Injektion 250 mg/1 Intrakavernös Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Inte tillämpligt USUS-flagga
Bivalirudin Injektionsvätska 250 mg/1 Intravenös Cipla USA Inc. 2018-07-16 Inte tillämpligt USUS flagga
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst Civica, Inc. 2020-12-21 Inte tillämpligt USUS flagga
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst Hospira, Inc. 2015-10-05 Inte tillämpligt USUS flagga
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Inte tillämpligt USUS flagga
Bivalirudin Injektionsvätska, pulver, lyofiliserad, för lösning 250 mg/1 Intravenöst Sandoz Inc 2015-10-23 Inte tillämpligt USUS-flagga
Bivalirudin Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 250 mg/1 Intravenöst AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Inte tillämpligt USUS-flagga

Kategorier

ATC-koder B01AE06 – Bivalirudin

  • B01AE – Direkta trombinhämmare
  • B01A – ANTITROMBOTISKA AGENS
  • B01 – ANTITROMBOTISKA VERKNINGSMEDEL
  • B – BLOD OCH BLODBILDANDE ORGAN

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som är kända som polypeptider. Dessa är peptider som innehåller tio eller fler aminosyrarester. Rike Organiska föreningar Superklass Organiska polymerer Klass Polypeptider Underklass Ej tillgänglig Direkt förälder Polypeptider Alternativa föräldrar Hexacarboxylsyror och derivat / Peptider / Tyrosin och derivat / Fenylalanin och derivat / Glutaminsyra och derivat / Asparagin och derivat / Asparaginsyra och derivat / Isoleucin och derivat / Leucin och derivat / Prolin och derivat / N-acyl-L-alpha-aminosyror / Alfa-aminosyraamider / Amphetaminer och derivat / N-acylpyrrolidiner / Pyrrolidinkarboxamider / Aralkylaminer / 1-hydroxy-2-unsubstituerade benzenoider / N-acylaminer / Tertiära karboxylsyraamider / Guanidiner / Primära karboxylsyraamider / Aminosyror / Sekundära karboxylsyraamider / Karboxylsyror / Karboximidamider / Azacykliska föreningar / Karbonylföreningar / Kolvätederivat / Iminer / Organopniktogena föreningar / Monoalkylaminer / Organiska oxider visa 22 mer Substituenter 1-hydroxy-2-unsubstituerade bensenoider / Alpha-peptid / Alpha-aminosyraamid / Alpha-aminosyra eller derivat / Amin / Aminosyra / Aminosyra eller derivat / Amfetamin eller derivat / Aralkylamin / Aromatisk heteromonocyklisk förening / Asparagin eller derivat / Asparaginsyra eller derivat / Asparaginsyra eller derivat / Azacykel / Benzenoid / Karbonylgrupp / Karboxamidgrupp / Karboximidamid / Karboxylsyra / Karboxylsyraderivat / Fettacyl / Fettamid / Glutaminsyra eller derivat / Guanidin / Hexacarboxylsyra eller derivat / Kolvävderivat / Imin / Isoleucin eller derivat / Leucin eller derivat / Monocyklisk bensenhelhet / N-acyl-alfa-aminosyra eller derivat / N-acyl-alfa-aminosyra / N-acyl-amin / N-acyl-l-alfa-aminosyra / N-acyl-l-alfa-aminosyra / N-acylpyrrolidin / N-substituerad-alfa-aminosyra / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organonitrogenförening / Organooxygenförening / Organopnictogenförening / Fenol / Fenylalanin eller derivat / Polypeptid / Primär alifatisk amin / Primär amin / Primär amin / Primär karboxylsyraamid / Prolin eller derivat / Pyrrolidin / Pyrrolidinkarboxylsyra eller derivat / Pyrrolidin-2-carboxamid / Sekundär karboxylsyraamid / Tertiär karboxylsyraamid / Tyrosin eller derivat visa 45 mer Molekylär ram Aromatiska heteromonocykliska föreningar Externa deskriptorer polypeptid (CHEBI:59173)

Chemical Identifiers

UNII TN9BEX005G CAS-nummer 128270-60-0 InChI Key OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

IUPAC-namn

(4S)-4-pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]formamido}acetamido)acetamido]acetamido}acetamido}acetamido)-3-carbamoylpropanamido]acetamido}-3-carboxypropanamido]-3-phenylpropanamido]-4-carboxybutanamido]-4-{carbamoyl}-2-(4-hydroxifenyl)etyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-3-metyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl}butansyra

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Syntesreferens

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, ”Process för produktion av Bivalirudin.” U.S. Patent US20070093423, utfärdat den 26 april 2007.

US20070093423 Allmänna referenser

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Farmakoterapi. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparininducerad trombocytopeni: behandlingsalternativ och särskilda överväganden. Farmakoterapi. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Utvärdering av behandling med direkta trombinhämmare hos patienter med heparininducerad trombocytopeni. Farmakoterapi. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: Användning av bivalirudin hos patienter med nedsatt njurfunktion. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: en översyn av farmakologi och klinisk tillämpning. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: farmakologi och kliniska tillämpningar. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 maj-jun;22(3):195-206.

Externa länkar KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin AHFS-koder

  • 20:12.04.12 – Direkta trombinhämmare

FDA-etikett

Ladda ner (60.4 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Villkor Antal
4 Fullbordat Inte Tillgänglig Koronar Arteriesjukdom (CAD) 1
4 Fullständigt Behandling Akut kranskärlssyndrom (ACS) 1
4 Fullföljd Behandling Akut hjärtinfarkt (AMI) / perkutan koronar intervention (PCI) 1
4 avslutad Bearbetning Angina pectoris/koronar Hjärtsjukdom (CHD) 1
4 Fullföljd Behandling Koronar Arteriesjukdom (CAD) 1
4 Fullföljd Behandling Koronar hjärtsjukdom (CHD) / hjärtinfarkt 1
4 avslutad behandling Myokardinfarkt utan ST-segmenthöjning (NSTEMI) / ST-segment Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1
4 Fullföljd Behandling ST Elevation Acute Myocardial Infarction 1
4 Not Yet Rekrytering Behandling Utvärdera säkerheten och effekten av bivalirudin för att minska blödningsrisken 1
4 Inte ännu rekrytering Behandling ST Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1

Farmakoekonomi

Tillverkare

  • The medicines co

Förpackare

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Doseringsformer

Form Rutt Styrka
Injektion, pulver, lyofiliserad, För lösning Intravenös 250 mg/1
Injektion, lösning Intravenös 250 mg/1
Injektion, pulver, för lösning Intravenös bolus
Injektion Intrakavernös 250 mg/1
Injektion Intravenös 250 mg/1
Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning Intravenös 250 mg/5mL
Pulver, för lösning Intravenös 250 mg
Injektionsvätska, pulver, lyofiliserad, för lösning Intravenös
Pulver, för lösning Intravenös
Injektion Intravenös 250 mg/50mL
Injektion Intravenös 500 mg/100mL
Lösning Intravenös
Injektion, lösning Intravenös 5 mg/1mL
Pulver Intravenös

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Angiomax 250 mg ampull 780.0USD vial
DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent

.

Patentnummer Pediatrisk utvidgning Godkänd Genomgångar (beräknat) Region
US5196404 No 1993-03-23 2010-05-23 USUS flagga
CA2065150 Nej 1999-12-14 2010-08-17 CanadaKanada flagga
US7598343 Ja 2009-10-06 2029-01-27 USUS flagga
US7582727 Ja 2009-09-01 2029-01-27 USUS flagga

Egenskaper

Stat Fast Experimentella egenskaper

Egenskap Värde Källa

Förutsedda egenskaper

Egenskap Värde Källa
Vattenlöslighet 0.0464 mg/mL ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (starkast sura) 2.79 ChemAxon
pKa (starkast basisk) 11.88 ChemAxon
Fysiologisk laddning -4 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 37 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 28 ChemAxon
Polär yta 901.57 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 66 ChemAxon
Refektivitet 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 215.46 Å3 ChemAxon
Antal ringar 6 ChemAxon
Biotillgänglighet 0 ChemAxon
Regel för Fem Nej ChemAxon
Ghose Filter Nej ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-liknande regel Ja ChemAxon

Förutsedda ADMET-funktioner

Egenskaper Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 0.8811
Blod-hjärnbarriär – 0,996
Caco-2 permeabelt – 0.8319
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0.8692
P-glykoproteinhämmare I Inte-hämmare 0,647
P-glykoproteinhämmare II Inte-hämmare 0.7858
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.7959
CYP450 2C9-substrat Inte-substrat 0.7558
CYP450 2D6 substrat Inte-substrat 0.7957
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5794
CYP450 1A2-substrat Inte-hämmare 0.8977
CYP450 2C9-hämmare Inte-hämmare 0,8331
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.8894
CYP450 2C19-hämmare Inte-hämmare 0,7784
CYP450 3A4-hämmare Inte-hämmare 0.744
CYP450-hämmande promiskuitet Låg CYP-hämmande promiskuitet 0.9357
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0,7642
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.8217
Biologisk nedbrytning Inte lätt biologiskt nedbrytbar 0,9705
Akut toxicitet hos råtta 3.1654 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) svag hämmare 0.9307
hERG-hämning (prediktor II) Inte hämmare 0,514
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum Ej tillgängligt

Mål

Detaljer1. Protrombin
Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Trombospondinreceptoraktivitet Specifik funktion Trombin, som klyver bindningar efter Arg och Lys, omvandlar fibrinogen till fibrin och aktiverar faktorerna V, VII, VIII, XIII och, i komplex med trombomodulin, protein C. Funktioner i blodets homeostas… Gennamn F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin Molekylvikt 70036.295 Da

  1. Scatena R: Bivalirudin: a new generation antithrombotic drug. Expert Opin Investig Droger. 2000 May;9(5):1119-27.
  2. Bates ER: Bivalirudin för perkutan koronar intervention och vid akut koronarsyndrom. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: en direkt trombinhämmare. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Farmakodynamisk profil av den direkta trombinantagonisten bivalirudin som ges i kombination med glykoprotein IIb/IIIa antagonisten eptifibatid. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: en översyn av dess potentiella plats i behandlingen av akuta kranskärlssyndrom. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

. Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Peroxidasaktivitet Specifik funktion Del av värdförsvarssystemet hos polymorfonukleära leukocyter. Den är ansvarig för mikrobicidal aktivitet mot ett stort antal organismer. I stimulerade PMN katalyserar MPO produktionen av… Gennamn MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molekylvikt 83867.71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudin minskar NO-biotillgängligheten genom vaskulär immobilisering av myeloperoxidas. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

×

Interactions

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29