Bivalirudin

BY admin
|

Identifikace

Název Bivalirudin Přístupové číslo DB00006 Popis

Bivalirudin je syntetický 20 zbytkový peptid (inhibitor trombinu), který reverzibilně inhibuje trombin. Po navázání na aktivní místo nemůže trombin aktivovat fibrinogen na fibrin, což je rozhodující krok při tvorbě trombu. Podává se intravenózně. Protože může způsobit stagnaci krve, je důležité sledovat změny hematokritu, aktivovaného parciálního tromboplastinového času, mezinárodního normalizovaného poměru a krevního tlaku.

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Zkoumaná struktura

Palec
Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Bivalirudin (DB00006)

×

Obrázek
Zavřít

Průměrná hmotnost: 2180.2853
Monoisotopické: 2178.985813062 Chemický vzorec C98H138N24O33 Synonyma

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Externí ID

  • BG-.8967
  • BG8967

Farmakologie

Pharmacology

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného datového souboru ADMET
Zjistěte více

Indikace

Pro léčbu heparin-indukované trombocytopenie a k prevenci trombózy. Bivalirudin je indikován k použití u pacientů podstupujících perkutánní koronární intervenci (PCI), u pacientů se středním až vysokým rizikem akutního koronárního syndromu v důsledku nestabilní anginy pectoris nebo bez elevace ST segmentu, u kterých je plánována PCI.

Přidružené stavy

  • Akutní koronární syndrom (AKS)
  • Trombotické příhody

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku Contraindications

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
S našimi komerčními údaji získáte přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Bivalirudin zprostředkovává inhibiční účinek na trombin přímou a specifickou vazbou na katalytické místo i aniontově vázaný exosit cirkulujícího a na sraženinu vázaného trombinu. Účinek bivalirudinu je reverzibilní, protože trombin pomalu štěpí vazbu trombin-bivalirudin, čímž se obnovuje aktivní místo trombinu.

Mechanismus účinku

Inhibuje působení trombinu tím, že se váže jak na jeho katalytické místo, tak na jeho aniontový vazebný exosit. Trombin je serinová proteináza, která hraje ústřední roli v trombotickém procesu, působí štěpení fibrinogenu na fibrinové monomery a aktivaci faktoru XIII na faktor XIIIa, což umožňuje fibrinu vytvořit kovalentně zesíťovaný rámec, který stabilizuje trombus; trombin také aktivuje faktory V a VIII, čímž podporuje další tvorbu trombinu, a aktivuje krevní destičky, stimuluje agregaci a uvolňování granulí.

Cíl Účinky Organismus
AProthrombin
inhibitor
 Člověk

Absorpce

Po intravenózním podání, bivalirudin vykazuje lineární farmakokinetiku. Průměrná koncentrace v ustáleném stavu je 12,3 +/- 1,7mcg/ml po podání intravenózního bolusu 1mg/kg následovaného intravenózní infuzí 2,5mg/kg/hod podávanou po dobu 4 hodin.

Distribuční objem

0,2L/kg

Vazba na bílkoviny

Kromě trombinu a červených krvinek se bivalirudin neváže na plazmatické bílkoviny.

Metabolismus

80% proteolytické štěpení

Cesta eliminace

Bivalirudin se z plazmy odstraňuje kombinací renálních mechanismů (20%) a proteolytického štěpení.

Poločas

  • Normální funkce ledvin: 25 min (za normálních podmínek)
  • Kreatinová clearance 10-29 ml/min: 57 min
  • Pacienti závislí na dialýze: Clearance
    • 3,4 ml/min/kg
    • 3,4 ml/min/kg
    • 2,7 ml/min/kg
    • 2.8 ml/min/kg
    • 1 ml/min/kg

    Nežádoucí účinky Medicínské chyby

    Snižte lékařské chyby
    a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

    Zjistěte více
    Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
    Zjistěte více

    Toxicita

    Na základě studie Gleasona a kol, byla hladina bez pozorovaných nežádoucích účinků (NOAEL) pro bivalirudin podávaný potkanům intravenózní infuzí po dobu 24 hodin 2000 mg/kg/24 hod.

    Zasažené organismy

    • Člověk a jiní savci

    Dráhy

    Dráha Kategorie
    Dráha účinku bivalirudinu Léčivo. účinku

    Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

    Interakce

    Lékové interakce

    Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci poskytovatele zdravotní péče. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, kontaktujte ihned poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
    • Schváleno
    • Schváleno veterinárním lékařem
    • Nutraceutikum
    • Nepovolené
    • Staženo
    • Vyšetřeno
    • Vyšetřeno

      • .

    • Experimentální
    • Všechny drogy
    Drogy Interakce
    Integrovat drogy-.lékové
    interakce ve svém softwaru
    Abciximab Riziko nebo závažnost krvácení může být zvýšeno při kombinaci abciximabu s bivalirudinem.
    Aceklofenak Riziko nebo závažnost krvácení a krvácení mohou být zvýšeny, pokud je aceklofenak kombinován s bivalirudinem.
    Acemetacin Riziko nebo závažnost krvácení a krvácení může být zvýšeno při kombinaci acemetacinu s bivalirudinem.
    Acenokumarol Riziko nebo závažnost krvácení může být zvýšeno při kombinaci bivalirudinu s acenokumarolem.
    Kyselina acetylsalicylová Kyselina acetylsalicylová může zvyšovat antikoagulační aktivitu Bivalirudinu.
    Albutrepenonacog alfa Léčebná účinnost Albutrepenonacog alfa může být snížena při použití v kombinaci s Bivalirudinem.
    Alklofenak Riziko nebo závažnost krvácení a krvácení může být zvýšeno při kombinaci alklofenaku s Bivalirudinem.
    Aldesleukin Riziko nebo závažnost krvácení může být zvýšeno při kombinaci Bivalirudinu s Aldesleukinem.
    Alemtuzumab Riziko nebo závažnost krvácení mohou být zvýšeny, pokud je Bivalirudin kombinován s Alemtuzumabem.
    Altepláza Riziko nebo závažnost krvácení mohou být zvýšeny, pokud je Bivalirudin kombinován s Alteplázou.
    Interactions

    Zlepšete výsledky léčby pacientů
    Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

    Další informace

    Interakce s potravinami

    • Vyhněte se echinacei.
    • Vyhněte se bylinám a doplňkům stravy s antikoagulační/antidestičkovou aktivitou. Příkladem je česnek, zázvor, borůvka, danshen, piracetam a ginkgo biloba.

    Produkty

    Products

    Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
    Od čísel aplikací až po kódy produktů, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních datových souborů.

    Zjistěte více
    Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
    Zjistěte více

    Mezinárodní / jiné značky Angiox / Hirulog Značkové přípravky na předpis

    .

    Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek marketingu Konec marketingu Region Obrázek
    Angiomax Injekce 250 mg/1 Intravenózní Sandoz Inc 2019.08-01 Neuplatňuje se USpříznak USA
    Angiomax Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní The Medicines Company 2000-12-15 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Angiomax Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USVlajka USA
    Angiomax Prášek, pro roztok 250 mg Intravenózní Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
    Angiomax RTU Injekce, roztok 250 mg/1 Intravenózní MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Neuplatňuje se USAVlajka USA
    Angiox 250 mg Intravenózní The Medicines Company 2020-12-16 2018-09-14 EUVlajka EU
    Bivalirudin Prášek, pro roztok 250 mg Intravenózní Sandoz Canada Incorporated Není použitelné Není použitelné KanadaVlajka Kanady
    Bivalirudin pro injekce Prášek, pro roztok Intravenózní Juno Pharmaceuticals Corp. Neuplatňuje se Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
    Bivalirudin pro injekce Prášek, pro roztok Intravenózní Fresenius Kabi 2019-04-23 Neuplatňuje se KanadaKanada příznak
    Bivalirudin v 0.9% chloridu sodného Injekce 250 mg/50 ml Intravenózní Baxter Healthcare Corporation 2017-12-21 Neuplatňuje se USVlajka USA

    Generické přípravky na předpis

    Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Region Obrázek
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Neuplatňuje se USAVlajka USA
    Bivalirudin Injekce 250 mg/1 Intrakavernózní Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Neuplatňuje se USAVlajka USA
    Bivalirudin Injection 250 mg/1 Intravenózní Cipla USA Inc. 2018-07-16 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Civica, Inc. 2020-12-21 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Hospira, Inc. 2015-10-05 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní Sandoz Inc 2015-10-23 Neuplatňuje se USVlajka USA
    Bivalirudin Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 250 mg/1 Intravenózní AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Neuplatňuje se USpříznak USA

    Kategorie

    ATC kódy B01AE06 – Bivalirudin

    • B01AE – Přímé inhibitory trombinu
    • B01A – ANTITHROMBOTICKÉ LÁTKY

      • .

    • B01 – ANTITHROMBOTICKÉ LÁTKY
    • B – KREV A KREVOTVORNÉ ORGÁNY

    Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako polypeptidy. Jedná se o peptidy obsahující deset nebo více aminokyselinových zbytků. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické polymery Třída Polypeptidy Podtřída Není k dispozici Přímý rodič Polypeptidy Alternativní rodiče Hexakarboxylové kyseliny a deriváty / Peptidy / Tyrosin a deriváty / Fenylalanin a deriváty / Kyselina glutamová a deriváty / Asparagin a deriváty / Kyselina asparagová a deriváty / Izoleucin a deriváty / Leucin a deriváty / Prolin a deriváty / N-acyl-L-alfa-aminokyseliny / Amidy alfa aminokyselin / Amfetaminy a deriváty / N-acylpyrrolidiny / Pyrrolidinkarboxamidy / Aralkylaminy / 1-hydroxy-2-nesubstituované benzenoidy / N-acyl aminy / Terciární amidy karboxylových kyselin / Guanidiny / Primární amidy karboxylových kyselin / Aminokyseliny / Sekundární amidy karboxylových kyselin / Karboxylové kyseliny / Karboximidamidy / Azacyklické sloučeniny / Karbonylové sloučeniny / Deriváty uhlovodíků / Iminy / Organoprvky / Monoalkylaminy / Organické oxidy zobrazit 22 více Substituenty 1-hydroxy-2-nesubstituovaný benzenoid / Alfa peptid / Alfa-amid kyseliny / Alfa-aminokyselina nebo její deriváty / Amin / Aminokyselina / Aminokyselina nebo její deriváty / Amfetamin nebo jeho deriváty / Aralkylamin / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Asparagin nebo jeho deriváty / Kyselina asparagová nebo její deriváty / Azacykl / Benzenoid / Karbonylová skupina / Karboxamidová skupina / Karboximidamid / Karboxylová kyselina / Derivát karboxylové kyseliny / Mastný acyl / Mastný amid / Kyselina glutamová nebo deriváty / Guanidin / Hexakarboxylová kyselina nebo deriváty / Derivát uhlovodíku / Imin / Izoleucin nebo deriváty / Leucin nebo deriváty / Monocyklická benzenová skupina / N-acyl-alfa-aminokyselina nebo deriváty / N-acyl-alfa-aminokyselina / N-acyl-amin / N-acyl-l-alfa-aminokyselina / N-acylpyrolidin / N-substituovaná-alfa-aminokyselina / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organoheterocyklická sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Fenol / Fenylalanin nebo deriváty / Polypeptid / Primární alifatický amin / Primární amin / Primární amid karboxylové kyseliny / Prolin nebo deriváty / Pyrrolidin / Pyrrolidinová karboxylová kyselina nebo deriváty / Pyrrolidin-2-karboxamid / Sekundární amid karboxylové kyseliny / Terciární amid karboxylové kyseliny / Tyrosin nebo deriváty zobrazit 45 více Molekulární rámec Aromatické heteromonocyklické sloučeniny Externí deskriptory polypeptid (CHEBI:59173)

    Chemical Identifiers

    UNII TN9BEX005G Číslo CAS 128270-60-0 InChI Key OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

    InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

    Název IUPAC

    (4S)-4-pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-karbamimidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]formamido}acetamido)acetamido]acetamido}acetamido)-3-karbamoylpropanamido]acetamido}-3-karboxypropanamido]-3-fenylpropanamido]-4-karboxybutanamido]-4-{karbamoyl}-2-(4-hydroxyfenyl)ethyl]karbamoyl}propyl]karbamoyl}propyl]karbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]karbamoyl}butanová kyselina

    SMILES

    CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

    Odkaz na syntézu

    Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, „Process for production of Bivalirudin.“ U.S. Patent US20070093423, vydaný 26. dubna 2007.

    US20070093423 Obecné odkazy

    1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Farmakoterapie. 2006 Feb;26(2):229-41.
    2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparinem indukovaná trombocytopenie: možnosti léčby a zvláštní úvahy. Farmakoterapie. 2007 Apr;27(4):564-87.
    3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Evaluation of treatment with direct thrombin inhibitors in patients with heparin-induced thrombocytopenia. Farmakoterapie. 2006 Apr;26(4):461-8.
    4. Robson R: Použití bivalirudinu u pacientů s poruchou funkce ledvin. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
    5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: přehled farmakologie a klinického použití. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
    6. Shammas NW: Bivalirudin: farmakologie a klinické aplikace. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
    7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

    Externí odkazy KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin Kódy AHFS

    • 20:12.04.12 – Přímé inhibitory trombinu

    Označení FDA

    Stáhnout (60.4 KB)

    Klinické studie

    Klinické studie

    Fáze Stav Účel Podmínky Počet
    4 Ukončeno Není Dostupné Onemocnění věnčitých tepen (CAD) 1
    4 Kompletní Léčba Akutní koronární syndrom (AKS) 1
    4 Kompletní Léčba Akutní infarkt myokardu (AMI) / perkutánní koronární intervence (PCI) 1
    4 Ukončená Léčba Angina pectoris / koronární. Heart Disease (CHD) 1
    4 Completed Treatment Onemocnění věnčitých tepen (CAD) 1
    4 Ukončeno Léčba Koronární srdeční choroba (KSS) / Infarkt myokardu 1
    4 Ukončeno Léčba Infarkt myokardu bez elevace úseku ST (NSTEMI) / Infarkt myokardu s elevací úseku ST. Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1
    4 Completed Kompletní Léčba Akutní infarkt myokardu s elevací ST 1
    4 Ještě ne. Recruiting Treatment Evaluate Safety and Efficacy of Bivalirudin in Decreasing Bleeding Risk 1
    4 Not Yet Recruiting Treatment ST Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1

    Farmakoekonomika

    Výrobci

    • Léčiva co

    Balení

    • Ben Venue Laboratories Inc.
    • Oryx Pharmaceuticals Inc.
    • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
    • The Medicines Co.

    Lékové formy

    .

    .

    Forma Cesta Síla
    Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intravenózní 250 mg/1
    Injekce, roztok Intravenózní 250 mg/1
    Injekce, prášek, pro roztok Intravenózní bolus
    Injekce Intrakavernózní 250 mg/1
    Injekce Intravenózní 250 mg/1
    Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intravenózní 250 mg/5ml
    Prášek, pro roztok Intravenózní 250 mg
    Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intravenózní
    Prášek, pro roztok Intravenózní
    Injekce Intravenózní 250 mg/50ml
    Injekce Intravenózní 500 mg/100ml
    Roztok Intravenózní
    Injekce, roztok Intravenózní 5 mg/1ml
    Prášek Intravenózní

    Ceny

    Popis jednotky Cena Jednotka
    Angiomax 250 mg lahvička 780.0USD vial
    DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

    Patenty

    .

    Číslo patentu Pediatrické rozšíření Schváleno Expirace (odhadovaná) Oblast
    US5196404 No 1993-03-23 2010-05-23 USVlajka USA
    CA2065150 Ne 1999-12-14 2010-08-17 KanadaVlajka Kanady
    US7598343 Ano 2009-10-06 2029-01-27 USVlajka USA
    US7582727 Ano 2009-09-01 2029-01-27 USVlajka USA

    Vlastnosti

    Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

    Vlastnost Hodnota Zdroj

    Předpokládané vlastnosti

    .

    .

    Vlastnost Hodnota Zdroj
    Rozpustnost ve vodě 0.0464 mg/ml ALOGPS
    logP -0.76 ALOGPS
    logP -14 ChemAxon
    logS -4.7 ALOGPS
    pKa (nejsilnější kyselina) 2.79 ChemAxon
    pKa (nejsilnější základní) 11.88 ChemAxon
    Fyziologický náboj -4 ChemAxon
    Počet akceptorů vodíku 37 ChemAxon
    Počet donorů vodíku 28 ChemAxon
    Polární povrch 901.57 Å2 ChemAxon
    Počet otočných vazeb 66 ChemAxon
    Refraktivita 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
    Polarizovatelnost 215.46 Å3 ChemAxon
    Počet kruhů 6 ChemAxon
    Biologická dostupnost 0 ChemAxon
    Pravidlo Pět Ne ChemAxon
    Hoský filtr Ne ChemAxon
    Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
    MDDR-jako pravidlo Ano ChemAxon

    Předpokládané vlastnosti ADMET

    Vlastnost Hodnota Pravděpodobnost
    Střevní absorpce u člověka + 0.8811
    Krevní mozková bariéra – 0,996
    Caco-2 propustná – 0.8319
    P-glykoproteinový substrát Substrát 0.8692
    Inhibitor P-glykoproteinu I Neinhibitor 0,647
    Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0.7858
    Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.7959
    CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0.7558
    CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0,7957
    CYP450 3A4 substrát Substrát 0.5794
    CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.8977
    Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0,8331
    Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.8894
    Inhibitor CYP450 2C19 Neinhibitor 0,7784
    Inhibitor CYP450 3A4 Neinhibitor 0.744
    Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.9357
    Ames test Ne AMES toxický 0,7642
    Karcinogenita Ne karcinogenní 0.8217
    Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 0,9705
    Akutní toxicita pro potkany 3.1654 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
    Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.9307
    inhibice hERG (prediktor II) Neinhibitor 0,514
    ADMET data jsou predikována pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení ADMET vlastností chemických látek. (23092397)

    Spektra

    Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra nejsou k dispozici

    Cíle

    Podrobnosti1. Protrombin
    Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

    Ano

    Účinky

    Inhibitor

    Obecná funkce Aktivita trombospondinového receptoru Specifická funkce Trombin, který štěpí vazby za Arg a Lys, přeměňuje fibrinogen na fibrin a aktivuje faktory V, VII, VIII, XIII a v komplexu s trombomodulinem protein C. Funkce v homeostáze krve… Název genu F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Protrombin Molekulová hmotnost 70036,295 Da

    1. Scatena R: Bivalirudin: antitrombotikum nové generace. Expert Opin Investig Léčiva. 2000 May;9(5):1119-27.
    2. Bates ER: Bivalirudin pro perkutánní koronární intervenci a u akutních koronárních syndromů. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
    3. Gladwell TD: Bivalirudin: přímý inhibitor trombinu. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
    4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Pharmacodynamic profile of the direct thrombin antagonist bivalirudin given in combination with the glycoprotein IIb/IIIa antagonist eptifibatide. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
    5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: přehled jeho potenciálního místa v léčbě akutních koronárních syndromů. Drugs. 2002;62(5):841-70.
    6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

    Enzymy

    Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

    Neznámé

    . Účinky

    Inhibitor

    Obecná funkce Peroxidázová aktivita Specifická funkce Součást obranného systému hostitele polymorfonukleárních leukocytů. Je zodpovědná za mikrobicidní aktivitu proti široké škále organismů. Ve stimulovaných PMN katalyzuje MPO produkci o… Název genu MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molekulová hmotnost 83867,71 Da

    1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudin snižuje biologickou dostupnost NO vaskulární imobilizací myeloperoxidázy. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

    ×

    Interactions

    Zlepšete výsledky pacientů
    Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

    Zjistěte více

    Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

    .