Bivalirudin

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Identification

Name Bivalirudin Accession Number DB00006 Description

Bivalirudinは、トロンビンを可逆的に阻害する20残基の合成ペプチド（トロンビン阻害剤）です。 トロンビンの活性部位に結合すると、トロンビンはフィブリノーゲンをフィブリンに変えることができず、血栓形成の重要なステップとなります。 静脈内投与される。 血液のよどみを生じさせることがあるため、ヘマトクリット値、活性化部分トロンボプラスチン時間、国際標準化比率、血圧の変化を観察することが重要である。

種類 低分子グループ 承認番号 治験構造

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ビバリルジン（DB00006）の構造

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重量平均値です。 2180.2853
モノサシ。 2178.985813062 化学式 C98H138N24O33 類義語

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

外部ID

  • BG->
  • Bivalirudin
  • Bivalirudinum8967
  • BG8967

Pharmacology

Pharmacology

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効能

ヘパリン投与時の治療用を誘発する血小板減少症および血栓症の予防のため。 ビバリルジンは、経皮的冠動脈インターベンション（PCI）を受ける患者、PCIが計画されている不安定狭心症または非ST上昇による中等度から高リスクの急性冠症候群の患者への使用が適応とされています。

関連疾患

  • 急性冠症候群（ACS）
  • 血栓事象

禁忌 & Blackbox Warning Contraindications

禁忌 & Blackbox Warning
当社の市販データを用いて、危険有害性、禁忌、副作用に関する重要情報にアクセスすることが可能です。
詳細
当社のブラックボックス警告は、リスク、禁忌、および副作用をカバーしています
詳細

薬力学

ビバリルジンは、循環および血栓結合トロンビンの触媒部位とアニオン結合エキサイトの両方に直接かつ特異的に結合してトロンビンの阻害作用を仲介している。 トロンビンは、トロンビンとビバリルジンの結合をゆっくりと切断し、トロンビンの活性部位を回復させるため、ビバリルジンの作用は可逆的である。

作用機序・特記事項

トロンビンの触媒部位とアニオン結合部位の両方に結合して、トロンビンの作用を阻害する。 トロンビンは、フィブリノーゲンをフィブリンモノマーに切断し、第XIII因子を第XIIIa因子に活性化し、フィブリンが共有結合で架橋した骨格を形成し、血栓を安定化させる作用を持ち、血栓形成過程の中心的役割を果たすセリンプロテイナーゼです。トロンビンは、第V因子および第VIII因子を活性化してトロンビン生成を促進し、血小板を活性化して会合と顆粒放出を促進する作用を持っています。

標的 作用 生体
アプロトロンビン
インヒビター
 ヒト

吸収

静脈内投与に続く。 ビバリルジンは、直線的な薬物動態を示す。 平均定常濃度は、1mg/kgのボーラス投与後、2.5mg/kg/hrの点滴を4時間かけて行った場合、12.3 +/- 1.7mcg/mL である。

分布量

0.2L/kg

タンパク結合

トロンビンと赤血球以外に、バイバルジンは血漿タンパク質に結合することはない。

代謝

80%タンパク質分解性切断

排泄経路

ビバリルジンは腎機構（20%）とタンパク質分解性切断の組み合わせにより血漿から除去される。

半減期

  • 正常腎機能：25分（正常時）
  • クレアチニンクリアランス10～29mL/min：57分
  • 透析依存性患者 血漿中濃度：0． 3.5h

クリアランス

  • 3.4mL/min/kg
  • 2.7mL/min/kg
  • 2.4mL/min/kg
  • 2.4mL/min/kg

    • 2.4mL/kg 3.4mL/kg 3.4mL/min/kg

  • クリアランス8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

副作用 Medicalerrors

医療過誤を減らし
治療成果を改善するために、薬の副作用に関する包括的&構造化データを持っています。
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Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
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Toxicity

Based on the study by Gleason et al, Gleasonらの研究によると、ラットに24時間点滴静注した場合の無影響レベル（NOAEL）は2000mg/kg/24時間であった。

影響を受ける生物

  • ヒトおよびその他の哺乳類

経路

経路
ビバルジルジン作用経路 薬物 action

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈されるべきものではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs

AbciximabとBivalirudinを併用すると出血のリスクまたは重症度が増加する可能性があること。

Drug Interaction
Intgrate drug- （統合ドラッグ8256>
Abciximab
アセクロフェナク アセクロフェナクとビバリルジンの併用により、出血及び出血のリスク又は重症度が増加する可能性があります。
アセメタシン アセメタシンとビバリルジンを併用すると、出血・血症のリスクや重症度が高まることがあります。
アセノクマロール ビバリルジンとアセノクマロールを併用すると、出血のリスクや重症度が高まることがあります。
アセチルサリチル酸 アセチルサリチル酸はビバリルジンの抗凝固活性を高めることがあります。
アルブトレペノナコグアルファ ビバリルジンとの併用で治療効果が低下することがあります。
Alclofenac AlclofenacとBivalirudinを併用すると、出血および出血のリスクまたは重症度が増加することがあります。
Aldesleukin BivalirudinとAldesleukinを併用すると出血のリスクまたは重症度が増加することがあります。
アレムツズマブ ビバリルジンとアレムツズマブを併用すると出血のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アルテプラーゼ ビバリルジンとアルテプラーゼを併用すると、出血のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
Interactions

患者の転帰を改善する
業界で最も包括的な薬剤間相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

詳細

食品との相互作用

  • エキナセアを避ける
  • 抗凝固/抗血小板活性を持つハーブやサプリメントを避けることです。 例えば、ニンニク、ショウガ、ビルベリー、ダンセン、ピラセタム、ギンコビロバなどです。

Products

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Comprehensive & structured drug product info
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International/Other Brands Angiox / Hirulog Brand Name Prescription Products

Injection.Of.Pirates

注.., 粉末、凍結乾燥。 溶液用

粉剤, 溶液用

2003-05-…08

The Medicines Company

Powder.Bivalirudin

点滴用

静脈注射

2019-04-23

250mg/50mL

2017-12-…21

Name Dosage 強度 ルート ラベラー マーケティング開始 マーケティング終了 地域 画像
アンジオマックス 注射 250mg/1 静脈注射 Sandoz Inc 2019年-。08-01 非該当 USUS flag
Angiomax Injection.Of.Pirates 250mg/1 静脈注射 The Medicines Company 2000-12-15 非該当 USUS flag
Angiomax 250mg/1 点滴 Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USUS flag
Angiomax 250 mg 点滴用 サンド・カナダ社 該当なし カナダカナダ国旗
Angiomax RTU 注射剤． 溶液 250mg/1 点滴 MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 該当なし 米国米国籍
Angiox 250 mg Intravenous 2020-12-16 2018-09-14 EUEU flag
Bivalirudin Powder.Bivalirudin EU flag.Bivalirudin 250 mg 点滴 Sandoz Canada Incorporated 適用なし 適用なし 該当なし カナダカナダ国旗
注射用ビバリルジン 粉体． 溶液用 ジュノファーマシューティカルズ(株) 非該当 カナダカナダ国旗
ビバリルジン注射用 粉体, 溶液用 Fresenius Kabi 該当なし カナダカナダ旗
Bivalirudin in 0.9%塩化ナトリウム 注射 点滴 バクスターヘルスケア株式会社 該当なし 米国米国籍

一般処方品

注射剤． 粉末、凍結乾燥品。 溶液用

Injection.B

Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用

Dr.Deutscher. Reddy’s Laboratories Limited

注射

Cipla USA Inc.

Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用

Injection.B

Injection.B

注射、粉、凍結乾燥品。 溶液用

Injection.B

2018-07-…27

名称 用量 強さルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
ビバリルジン 250mg/1 静脈注射 Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 USUS flag
Bivalirudin Sagent Pharmaceuticals Intravelative 250 mg/1 静脈内 Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 該当なし USUS flag
Bivalirudin 250mg/1 静脈内 海南双城製薬有限公司。, Ltd. 2019-10-23 該当なし USUS flag
ビバリルジン 注射 250mg/1 イントラバーサス 2017-05-…31 該当なし 米国米国籍
ビバリルジン 250 mg/1 静注 2018-07-16 適用外 USUS flag
Bivalirudin 250mg/1 静脈内 シービカ、Inc． 2020-12-21 該当なし USUS flag
Bivalirudin Injection.B Injection.B Injection.B Injection.B Onjection.B 粉末、凍結乾燥、溶液用 250 mg/1 静脈内 Hospira, Inc. 2015-10-05 該当なし USUS flag
Bivalirudin Injection.B Injection.B Injection.B Injection.B Injection.B Injection.B Injection.H Injection.H 粉末、凍結乾燥、溶液用 250mg/1 静脈内 Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 適用外 USUS flag
ビバリルジン 250mg/1 静脈内 Sandoz Inc 2015-10-23 該当なし USUS flag
Bivalirudin
Instrument.B Instrument.B 250mg/1 静脈内 AuroMedics Pharma LLC 該当なし 米国米国籍

カテゴリー

ATCコード B01AE06 – Bivalirudin

  • B01AE – Direct thrombin inhibitors
  • B01A – AntitHROMBOTIC AGENTS
  • B01 – AntitHROMBOTIC AGENTS
  • B – BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はポリペプチドという有機化合物のクラスに属している。 10個以上のアミノ酸残基を含むペプチドです。 王国 有機化合物 スーパークラス 有機高分子 クラス ポリペプチド サブクラス なし 直接親 ポリペプチド 代替親 ヘキサカルボン酸及びその誘導体 / ペプチド / チロシン及びその誘導体 / フェニルアラニン及びその誘導体 / グルタミン酸及びその誘導体 / アスパラギン酸及びその誘導体 / イソロイシン及び誘導体 / ロイシン及び誘導体 / プロリン及び誘導体 N-アシルL-α-アミノ酸 / アルファアミノ酸アミド / アンフェタミン及び誘導体 / N-アシルL-α-アミノアミノ / アンフェタミン及び誘導体アシルピロリジン / ピロリジンカルボキサミド / アラルキルアミン / 1-ヒドロキシ-2-非置換ベンゼノイド / N-…アシルアミン / 第3級カルボン酸アミド / グアニジン / 第1級カルボン酸アミド / アミノ酸 / 第2級カルボン酸アミド / カルボン酸 / カルボキシイミダミド / アザシクロ化合物 / カルボニル化合物 / 炭化水素誘導体 / イミン / 有機ニクトゲン化合物 / モノアルキルアミン / 有機酸化物 あと22個の置換基を表示 1-ヒドロキシ-2-非置換ベンゼノイド / アルファペプチド / アルファアミノ酸アミド / アルファ – アミノ酸アミドアミノ酸またはその誘導体 / アミン / アミノ酸 / アミノ酸またはその誘導体 / アンフェタミンまたはその誘導体 / アラルキルアミン / 芳香族複素環化合物 / アスパラギンまたはその誘導体 / アスパラギン酸またはその誘導体 /アザシクル / ベンゼノイド / カルボニル基 / カルボキサミド基 / アスパラギン酸またはその誘導体 / アンフェタミンまたはその誘導体 / アラルキルアミン / 芳香族複素環化合物 / アスパラギンまたはその誘導体 / カルボニル基 / カルボキサミド基 / アジピン / アジピン / ベンゼノイド / カルボニ カルボキシイミダミド / カルボン酸 / カルボン酸誘導体 / 脂肪アシル / 脂肪アミド / グルタミン酸または誘導体 / グアニジン / ヘキサカルボン酸または誘導体 / 炭化水素誘導体 / イミン / イソロイシンまたは誘導体 / ロイシンまたは誘導体 / 単環ベンゼン部位 / N-.アシル-α-アミノ酸またはその誘導体 / N-アシル-α-アミノ酸 / N-アシル-アミン / N-アシル-l-α-アミノ酸 / N-.アシルピロリジン / N-置換α-アミノ酸 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / フェノール / フェニルアラニンまたは誘導体 / ポリペプチド / 第1脂肪族アミン / 第1アミン / 第1カルボン酸アミド / プロリンまたは誘導体 / ピロリジン / ピロリドンカルボン酸または誘導体 / ピロリドン – 1 / ピロリジル – 2 / ピロリジン – 3 / ピロリジン – 4 / ピロリジル – 5 / ピロリジル – 6 / ピロリドン- 7 / ピロリジン – 8 / ピロリドン – 9 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 10 / ピロリドン – 102-カルボキサミド / 2級カルボン酸アミド / 3級カルボン酸アミド / チロシンまたはその誘導体 show 45 more Molecular Framework Aromatic heteromonocyclic compounds External Descriptors Polypeptide (CHEBI:59173）

Chemical Identifiers

UNII TN9BEX005G CAS番号 128270-60-0 InChI Key OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-)39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

IUPAC 名

（4S）-4-ピロリジン-2-イル］ホルムアミド}-5-カルバミミドペンタノイル］ピロリジン-2-イル］ホルムアミド}アセトアミド）アセトアミド）-3-カルバモイルプロパンアミド］アセトアミド}-3-カルバミミミドペンタノイル）アセトアミド3-カルボキシプロパンアミド］-3-フェニルプロパンアミド］-4-カルボキシブタンアミド］-4-｛カルバモイル｝-2-（4-ヒドロキシフェニル）エチル］カルバモイル｝プロピル］カルバモイル｝ピロリジン-1-イル］-3-メチル-1-イソプロピル-3-メトキシ-1-イルオキソペンタン-2yl]カルバモイル}ブタン酸

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

合成参考文献

アビトビ。 Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, “Process for production of Bivalirudin,”.” 米国特許 US20070093423, issued April 26, 2007.

US20070093423 一般文献

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: Is there a role for bivalirudin? ファーマコセラピー. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparin-induced thrombocytopenia: Treatment options and special considerations.ヘパリン起因性血小板減少症の治療法について. Pharmacotherapy. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Evaluation of treatment with direct thrombin inhibitors in patients with heparin-induced thrombocytopenia.（ヘパリン起因性血小板減少症患者における直接トロンビン阻害剤治療の評価）. Pharmacotherapy. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: 腎障害患者におけるビバリルジンの使用について。 J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: a review of the pharmacology and clinical application.邦訳は「ビバリルジン：薬理学と臨床応用のレビュー」。 Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: pharmacology and clinical applications. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat.（ラットにおけるビバリルジンの24時間連続注入試験）. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

外部リンク KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList Drugページ Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin AHFS Codes

  • 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors

FDA label

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Clinical Trials

臨床試験

。

急性冠症候群（ACS）

狭心症／冠動脈疾患 心臓病（CHD）

の項参照。

。

ST上昇型急性心筋梗塞

出血リスク低減におけるビバリルジンの安全性と有効性の評価

Phase Status 目的 条件 回数
4 完了 未完成 冠動脈疾患（CAD） 1
4 終了 治療 1
4 終了 1
4 完了 1
4 完了 治療 冠動脈疾患（CAD）
4 完了 治療 冠状動脈性心臓病（CHD）／心筋梗塞 1
4 終了 治療 ST上昇型心筋梗塞以外 (NSTEMI) ／ST上昇型心筋梗塞 (ST Segment Elevation Myocardial Infarction) 心筋梗塞（STEMI） 1
4 終了しました 治療 1
4 Not yet 募集中 治療 1
4 まだ募集中 治療 ST 昇格型心筋梗塞（STEMI） 1

医薬品メーカー

  • 医薬品共同

パッケージメーカー

  • ベン Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The MEDICINES CO.

Dosage Forms

Strongth

250 mg/5mL

500mg/100mL

5mg/1mL

Form Route
Injection, powder, lyophilized, 溶液用 静注用 250 mg/1
注射剤、溶液 250 mg/1
注、粉末。 溶液用 静脈内ボーラス
注射 腹腔内250mg/1
Intravenous 250mg/1
Injection, 粉末、凍結乾燥品、溶液用 Intravenous
粉末。 溶液用 静注用 250 mg
注射剤、粉末、凍結乾燥品、溶液用 静注用
粉末。 溶液用 静脈内
注射 250mg/50mL
注射 静注
液 静注
注射。 溶液 静注
粉末 静注

物価

単位の説明 費用 単位
Angiomax 250 mg vial 780.0USD vial
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特許

1993-に掲載されました。03-23

1999-12-14

特許番号 Pediatric Extension Approved 有効期限（推定） 地域
US5196404 No 2010-05-23 USUS flag
CA2065150 No 2010-08-…17 カナダカナダ国旗
US7598343 はい 2009-10-06 2029-。01-27 USUS flag
US7582727 Yes 2009-09-01 2029-01-.27 USUS flag

特性

状態固体実験特性

値

特性 Source

予想特性

値

。

特性 ソース
水溶性 0.0464 mg/mL ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa （強酸性） 2.79 ChemAxon
pKa (最強の塩基性) 11.88 ChemAxon
生理的電荷 -…4 ChemAxon
水素アクセプター数 37 ChemAxon
水素ドナー数 28 ChemAxon
極表面積 901.0 901.57 Å2 ChemAxon
回転結合数 66 ChemAxon
屈折率 54.0.33 m3-mol-1 ChemAxon
分極率 215.1 ChemAxon
分極率 215.146 Å3 ChemAxon
環の数 6 ChemAxon
バイオアベイラビリティ 0 ChemAxon
ルール・オブ・ルール ファイブ いいえ ChemAxon
ゴースフィルター いいえ ChemAxon
ベベルのルール No ChemAxon
MDDR-」。like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

0.8319

P-糖タンパク質阻害剤I

0.79580.7958。5794

0.8331。8894

Low CYP Inhibitory Promiscuity

0.8217

0.514

Property 値 確率
ヒト腸管吸収率 + 0.8811
血液脳関門 – 0.996
Caco-2 permeable – 0.996
P-糖タンパク質基質 Substrate 0.0.8692
P-糖タンパク質阻害剤I 非阻害剤 0.647
P-糖タンパク質阻害剤II 非阻害剤 0.647
P-糖タンパク質阻害剤II Non-inhibitor 0.7858
腎臓有機カチオントランスポーター 非阻害剤 0.7959
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.7558
CYP450 2D6 substrate 非基質 0.7957
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.7957
非基質
CYP450 1A2基質 非阻害剤 0.8977
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.8331
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8430
CYP410阻害剤
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.7784
CYP450 3A4阻害剤 非阻害剤 0.0.744
CYP450 inhibitory promiscuity 0.9357
Ames test Non AMES toxic 0.7642
Carcinogenicity Non-carcinogen
生分解性 未生分解性 0.9705
ラット急性毒性 3.1654 LD50、mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.9307
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor
ADMET dataは、admetSARという無料の化学物質のADMET特性評価ツールで予測されています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

Targets

詳細1. プロトロンビン
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Inhibitor
一般機能 トロンボスポンジン受容体活性 特定機能 トロンビンはArgとLys以降の結合を切断しフィブリノーゲンからフィブリンを変換し第5、7、8、13因子、トロンボモデュリンと複合してタンパク質Cを活性化させます。 血液の恒常性維持に関わる機能… 遺伝子名 F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin 分子量 70036.295 Da
  1. Scatena R: Bivalirudin: a new generation antithrombotic drug. Expert Opin Investig Drugs. 2000年5月;9(5):1119-27。
  2. Bates ER: Bivalirudin for percutaneous coronary intervention and in acute coronary syndromes.「経皮的冠動脈インターベンションと急性冠症候群におけるビバリルジンの使用」. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: a direct thrombin inhibitor. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Direct thrombin antagonist bivalirudin with the glycoprotein IIb/IIIa antagonist eptifatide combination given of the Pharmacodynamic Profile（直接血栓防止剤ビバリルジンと糖タンパク質IIb/IIIa拮抗剤エプチフィバチの併用）. 2002年4月;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes.ビバリルジン：急性冠症候群の治療におけるビバリルジンの位置づけに関するレビュー。 Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD：治療標的データベース. このような場合、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。

酵素

種類 タンパク質 生物 ヒト 薬理作用

Unknown阻害剤
一般機能 ペルオキシダーゼ活性 特異機能 多形核白血球の宿主防御システムの一部である。 広範な生物に対する殺微生物活性を担っている。 刺激されたPMNにおいて、MPOは、PMNの活性化を触媒して… 遺伝子名 MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase 分子量 83867.71 Da
  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: ビバリルジンはミエロペルオキシダーゼの血管内固定化によりNOのバイオアベイラビリティを低下させる。 J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327（2）:324-31。 Epub 2008年8月13日。
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Interactions

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薬品作成日：2005年6月13日 13:24 / 更新日：2021年3月23日 14:29

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