Bivalirudină

BY admin
|

Identificare

Nume Bivalirudină Număr de accesoriu DB00006 Descriere

Bivalirudina este o peptidă sintetică cu 20 de reziduuri (inhibitor de trombină) care inhibă în mod reversibil trombina. Odată legată de situsul activ, trombina nu poate activa fibrinogenul în fibrină, etapa crucială în formarea trombului. Se administrează intravenos. Deoarece poate provoca stagnarea sângelui, este important să se monitorizeze modificările hematocritului, timpul de tromboplastină parțială activată, raportul internațional normalizat și tensiunea arterială.

Tip Molecule mici Grupuri de molecule mici aprobate, Investigational Structure

Thumb
Download

Structuri similare

.

Structura pentru Bivalirudin (DB00006)

×

Imagine
Închide

Media ponderală: 2180.2853
Monoizotopic: 2178.985813062 Formulă chimică C98H138N24O33 Sinonime

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

ID-uri externe

  • BG-.8967
  • BG8967

Farmacologie

Pharmacology

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetarea pentru descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicații

Pentru tratamentul heparinei-indusă de heparină și pentru prevenirea trombozei. Bivalirudina este indicată pentru utilizare la pacienții care urmează să fie supuși unei intervenții coronariene percutanate (ICP), la pacienții cu risc moderat până la ridicat de sindroame coronariene acute din cauza anginei instabile sau a ridicării segmentului non-ST la care este planificată o ICP.

Afecțiuni asociate

  • Sindromul coronarian acut (SCA)
  • Evenimente trombotice

Contraindicații & Atenționări BlackboxContraindications

Contraindicații &Atenționări Blackbox
Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe
Avertimentele noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai multe

Farmacodinamică

Bivalirudina mediază o acțiune inhibitoare asupra trombinei prin legarea directă și specifică atât la situsul catalitic, cât și la exositul de legare de anioni al trombinei circulante și al trombinei legate de cheaguri. Acțiunea bivalirudinei este reversibilă deoarece trombina va scinda lent legătura trombină-bivalirudină care recuperează situsul activ al trombinei.

Mecanism de acțiune

Inhibă acțiunea trombinei prin legarea atât la situsul său catalitic, cât și la exositul său de legare de anioni. Trombina este o proteinază cu serină care joacă un rol central în procesul trombotic, acționând pentru a scinda fibrinogenul în monomeri de fibrină și pentru a activa factorul XIII în factor XIIIa, permițând fibrinei să dezvolte un cadru reticulat covalent care stabilizează trombul; trombina activează, de asemenea, factorii V și VIII, favorizând generarea ulterioară de trombină, și activează trombocitele, stimulând agregarea și eliberarea de granule.

Țintă Acțiuni Organism
APitrombină
inhibitor
 Humani

Absorbție

În urma administrării intravenoase, bivalirudina prezintă o farmacocinetică liniară. Concentrația medie la starea de echilibru este de 12,3 +/- 1,7mcg/mL după administrarea unui bolus intravenos de 1mg/kg urmat de o perfuzie intravenoasă de 2,5mg/kg/oră administrată timp de 4 ore.

Volumul de distribuție

0,2L/kg

Legătura cu proteinele

În afară de trombină și globule roșii, bivalirudina nu se leagă de proteinele plasmatice.

Metabolism

80% scindare proteolitică

Calea de eliminare

Bivalirudina este eliminată din plasmă printr-o combinație de mecanisme renale (20%) și scindare proteolitică.

Timpul de înjumătățire

  • Funcția renală normală: 25 min (în condiții normale)
  • Curajul creatininei 10-29mL/min: 57min
  • Pacienți dependenți de dializă: 3,5h

Clearance

  • 3,4 ml/min/kg
  • 3,4 ml/min/kg
  • 2,7 ml/min/kg
  • 2,7 ml/min/kg
  • 2.8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

Efecte adverseErorile medicale

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai multe
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai multe

Toxicitate

Bazat pe un studiu realizat de Gleason și colab, nivelul fără efecte adverse observate (NOAEL) pentru bivalirudină, administrat la șobolani prin perfuzie intravenoasă pe o perioadă de 24 de ore, a fost de 2000 mg/kg/24 h.

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de acțiune

Calea de acțiune Categoria
Calea de acțiune a bivalirudinei Farmac. acțiune

Efecte farmacogenomice/ADR-uri nu sunt disponibile

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ

    • .

  • Experimental
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni în softul dumneavoastră
Abciximab Riscul sau severitatea sângerării poate fi crescută atunci când Abciximab este combinat cu Bivalirudin.
Aceclofenac Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Aceclofenac este combinat cu Bivalirudin.
Acemetacin Riscul sau severitatea sângerării și hemoragiei poate fi crescut atunci când Acemetacin este combinat cu Bivalirudin.
Acenocumarol Riscul sau severitatea sângerării poate fi crescut atunci când Bivalirudin este combinat cu Acenocumarol.
Acid acetilsalicilic Acidul acetilsalicilic poate crește activitățile anticoagulante ale Bivalirudinei.
Albutrepenonacog alfa Eficacitatea terapeutică a Albutrepenonacog alfa poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Bivalirudina.
Alclofenac Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Alclofenac este combinat cu Bivalirudin.
Aldesleukin Riscul sau severitatea sângerărilor poate fi crescut atunci când Bivalirudin este combinat cu Aldesleukin.
Alemtuzumab Riscul sau severitatea sângerării poate fi crescută atunci când Bivalirudina este combinată cu Alemtuzumab.
Alteplase Riscul sau severitatea sângerării poate fi crescută atunci când Bivalirudina este combinată cu Alteplase.
Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

  • Evitați echinacea.
  • Evitați plantele și suplimentele cu activitate anticoagulantă/antiplachetară. Exemplele includ usturoi, ghimbir, afine, danshen, piracetam și ginkgo biloba.

Produse

Products

Informații complete & structurate despre produsele medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

International/Other Brands Angiox / Hirulog Brand Name Prescription Products

.

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Imagine Image
Angiomax Injecție 250 mg/1 Intravenos Sandoz Inc 2019.08-01 Nu se aplică SUASemnalul SUA
Angiomax Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos The Medicines Company 2000-12-15 Nu se aplică SUASimbol american
Angiomax Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 SUAStadion SUA
Angiomax Pudră, pentru soluție 250 mg Intravenos Sandoz Canada Incorporated 2003-05-…08 Nu se aplică CanadaStadion Canada
Angiomax RTU Injecție, soluție 250 mg/1 Intravenos MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Nu se aplică SUAStadion SUA
Angiox 250 mg Intravenos The Medicines Company 20-20-.12-16 2018-09-14 EUSimbol UE
Bivalirudină Pudră, pentru soluție 250 mg Intravenos Sandoz Canada Incorporated Nu este cazul Nu este cazul Nu este cazul aplicabil CanadaStadion Canada
Bivalirudină pentru preparate injectabile Pudră, pentru soluție Intravenos Juno Pharmaceuticals Corp. Nu se aplică Nu se aplică CanadaSemnalizare Canada
Bivalirudină pentru soluție injectabilă Pudră, pentru soluție Intravenos Fresenius Kabi 2019-04-23 Nu se aplică CanadaSemnalizare Canada
Bivalirudin în 0.9% Clorură de sodiu Injecție 250 mg/50mL Intravenos Baxter Healthcare Corporation 2017-12- .21 Nu se aplică SUAStadion SUA

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume Dosare Dosare Tărie Rută Etichetant Începutul comercializării Sfârșitul comercializării Regiunea Imagine
Bivalirudin Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 SUASimbol american
Bivalirudin Injectabil, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Nu se aplică SUAStadion SUA
Bivalirudină Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Nu se aplică SUASimbol american
Bivalirudină Injecție 250 mg/1 Intracavenoasă Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05- .31 Nu se aplică SUAStadion SUA
Bivalirudină Injecție 250 mg/1 Intravenos Cipla USA Inc. 2018-07-16 Nu se aplică SUASimbol american
Bivalirudină Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Civica, Inc. 20-12-21 Nu se aplică SUASimbol american
Bivalirudină Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Hospira, Inc. 2015-10-05 Nu se aplică SUASimbol american
Bivalirudină Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Nu se aplică SUASimbol american
Bivalirudină Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos Sandoz Inc 2015-10-23 Nu se aplică SUASimbol american
Bivalirudin Injectabil, pulbere, liofilizată, pentru soluție 250 mg/1 Intravenos AuroMedics Pharma LLC 2018-07-…27 Nu se aplică SUAStadion SUA

Categorii

Coduri ATC B01AE06 – Bivalirudină

  • B01AE – Inhibitori direcți ai trombinei
  • B01A – AGENȚI ANTITROMBOTICI

    • .

  • B01 – AGENȚI ANTITROMBOTICI
  • B – SÂNGE ȘI ORGANE SÂNGEROASE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de polipeptide. Acestea sunt peptide care conțin zece sau mai multe reziduuri de aminoacizi. Regatul Compuși organici Super Clasa Polimeri organici Clasa Polipeptide Subclasa Nu este disponibilă Părinte direct Polipeptide Părinți alternativi Acizi hexacarboxilici și derivați / Peptide / Tirozină și derivați / Fenilalanină și derivați / Acid glutamic și derivați / Asparagină și derivați / Acid aspartic și derivați / Isoleucină și derivați / Leucină și derivați / Prolină și derivați / N-acetil-L-alfa-aminoacizi / Amide de alfa-aminoacizi / Amfetamine și derivați / N-acilpirolidine / Pyrrolidinecarboxamide / Aralchilamine / 1-hidroxi-2-benzenoizi nesubstituiți / N-acil amine / Amide de acizi carboxilici terțiari / Guanidine / Amide de acizi carboxilici primari / Aminoacizi / Amide de acizi carboxilici secundari / Acizi carboxilici / Carboximidamide / Compuși azacilici / Compuși carbonilici / Derivați de hidrocarburi / Imine / Compuși organopnictogeni / Monoalchilamine / Oxizi organici arată 22 mai mulți substituenți 1-hidroxi-2-benzenoid nesubstituit / Alfa peptidă / Amidă de alfa-aminoacid / Alfa-aminoacid sau derivați / Amină / Aminoacid / Aminoacid sau derivați / Amfetamină sau derivați / Aralchilamină / Compus heteromonociclic aromatic / Asparagină sau derivați / Acid aspartic sau derivați / Azaciclu / Benzenoid / Grupare carbonil / Grupare carboxamidă / Carboximidamidă / Carboxylic acid / Carboxylic acid derivative / Fatty acyl / Fatty amide / Glutamic acid or derivatives / Guanidine / Hexacarboxylic acid or derivatives / Hydrocarbon derivative / Imine / Isoleucine or derivatives / Leucine or derivatives / Monocyclic benzene moiety / N-acil-alfa-aminoacid sau derivați / N-acetil-alfa-aminoacid / N-acetil-amină / N-acetil-l-alfa-aminoacid / N-acetil-alfa-aminoacid / N-acylpyrrolidine / N-substituted-alpha-amino acid / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organoheterocyclic compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Phenol / Phenylalanine or derivatives / Polypeptide / Primary aliphatic amine / Primary amine / Primary carboxylic acid amide / Proline or derivatives / Pyrrolidine / Pyrrolidine carboxylic acid or derivatives / Pyrrolidine-2-carboxamidă / Amidă de acid carboxilic secundar / Amidă de acid carboxilic terțiar / Tirozină sau derivați arată 45 mai mult Cadrul molecular Compuși heteromonociclici aromatici Descriptori externi Polipeptidă (CHEBI:59173)

Chemical Identifiers

UNII TN9BEX005G Număr CAS 128270-60-0 Cheie InChI OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

Denumire IUPAC

(4S)-4-pirrolidin-2-il]formamido}-5-carbamimidamidopentanoil]pirrolidin-2-il]formamido}acetamido)acetamido]acetamido}acetamido}acetamido)-3-carbamoilpropanamido]acetamido}-3-carboxipropanamido]-3-fenilpropanamido]-4-carboxibutanamido]-4-{carbamoil}-2-(4-hidroxifenil)etil]carbamoil}propil]carbamoil}propil]carbamoil}propil]carbamoil}pirrolidin-1-il]-3-metil-1-oxopentan-2-yl]carbamoil}acid butanoic

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Referință de sinteză

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, „Process for production of Bivalirudin.” Brevetul american US20070093423, eliberat la 26 aprilie 2007.

US20070093423 Referințe generale

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Tratamentul trombocitopeniei induse de heparină: există un rol pentru bivalirudină? Farmacoterapie. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Trombocitopenia indusă de heparină: opțiuni de tratament și considerații speciale. Farmacoterapie. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Evaluarea tratamentului cu inhibitori direcți ai trombinei la pacienții cu trombocitopenie indusă de heparină. Pharmacotherapy. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: Utilizarea bivalirudinei la pacienții cu insuficiență renală. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: o revizuire a farmacologiei și a aplicării clinice. Expert Rev Cardiovasc Therapie. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: farmacologie și aplicații clinice. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 mai-iun;22(3):195-206.

Legături externe KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin Coduri AHFS

  • 20:12.04.12 – Inhibitori direcți ai trombinei

Eticheta FDA

Descarcă (60.4 KB)

Studii clinice

Studii clinice

. Disponibil

.

.

.

.

Fază Statut Status Scop Condiții Contabilitate
4 Completat Nu Boala arterială coronariană (CAD) 1
4 Completat . Tratament Sindromul coronarian acut (ACS) 1
4 Tratament Completat Tratament Infarct miocardic acut (AMI) / Intervenție coronariană percutanată (PCI) 1
4 Completat Tratament Tratament Angina pectorală / Coronarică Heart Disease (CHD) 1
4 Completed Treatment Tratament Boala arterială coronariană (CAD) 1
4 Completat Tratament Tratament Boală coronariană (CHD) / Infarct miocardic 1
4 Completat Tratament Infarct miocardic fără supradenivelare a segmentului ST (NSTEMI) / Segment ST Myocardial Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1
4 Completed Completed Completed Tratament Infarct miocardic acut cu supradenivelare ST 1
4 Nu încă Recrutare Tratament Evaluarea siguranței și eficacității bivalirudinei în scăderea riscului de sângerare 1
4 Nu încă recrutează Tratament ST Infarct miocardic cu supradenivelare (STEMI) 1

Farmacoeconomie

Producători

  • The medicines co

Ambalatori

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Forme farmaceutice

.

Formă Rută Tărie
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Soluție Intravenoasă 250 mg/1
Injecție, soluție Intravenoasă 250 mg/1
Injecție, pulbere, pentru soluție Bolus intravenos
Injecție Intracavernoasă . 250 mg/1
Injecție Intravenoasă 250 mg/1
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Intravenoasă 250 mg/5mL
Pudră, pentru soluție Intravenos 250 mg
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Intravenos
Pudră, pentru soluție Intravenos
Injecție Intravenos 250 mg/50mL
Injecție Intravenos 500 mg/100mL
Soluție Intravenos
Injecție, soluție Intravenos 5 mg/1mL
Pudră Intravenos

Prețuri

Descrierea unității Cost Unitate
Angiomax 250 mg flacon 780.0USD flacon
DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete

.

Numărul brevetului Extensie pediatrică Aprobat Expiră (estimat) Regiunea
US5196404 Nu 1993…03-23 2010-05-23 USDrapelul SUA
CA2065150 Nu 1999-12-14 2010-08-.17 CanadaDrapelul Canadei
US7598343 Da 2009-10-06-10-06 2029-01-27 SUADrapelul SUA
US7582727 Da 2009-09-01 2029-01-.27 SUA Steagul SUA

Proprietăți

Proprietăți solide experimentale de stat

.

Proprietate Valoare Sursa

Proprietăți previzionate

.

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.0464 mg/mL ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 2.79 ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic) 11.88 ChemAxon
Carcină fiziologică -.4 ChemAxon
Contul de acceptoare de hidrogen 37 ChemAxon
Numărul donatorilor de hidrogen 28 ChemAxon
Suprafața polară 901.57 Å2 ChemAxon
Numărul de legături rotative 66 ChemAxon
Refractivitate 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 215.46 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 6 ChemAxon
Biodisponibilitate 0 ChemAxon
Regula de Cinci Nu ChemAxon
Filtrul de Gheață Nu ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană + 0.8811
Bariera hematoencefalică – 0,996
Caco-2 permeabil – 0.8319
Substrat al glicoproteinei P Substrat 0.8692
Inhibitor al glicoproteinei P I Nu-inhibitor 0,647
Inhibitor al glicoproteinei P II Nu-inhibitor 0.7858
Transportator renal de cationi organici Non-inhibitor 0.7959
Substrat al CYP450 2C9 Nu-substrat 0.7558
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0,7957
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5794
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8977
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0,8331
CYP450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0.8894
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0,7784
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.744
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP 0.9357
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,7642
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.8217
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0,9705
Toxicitate acută la șobolani 3.1654 LD50, mol/kg Nu se aplică
inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.9307
inhibiție hERG (predictor II) Nu-inhibitor 0,514
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Nu este disponibil Spectrele nu sunt disponibile

Obiective

Detalii1. Protrombină
Tip Proteină Organism Om Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Activitate de receptor al trombospondinei Funcție specifică Trombina, care scindează legăturile după Arg și Lys, transformă fibrinogenul în fibrină și activează factorii V, VII, VIII, XIII și, în complex cu trombomodulina, proteina C. Funcții în homeostazia sângelui… Numele genei F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin Molecular Weight 70036.295 Da

  1. Scatena R: Bivalirudin: un medicament antitrombotic de nouă generație. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1119-27.
  2. Bates ER: Bivalirudin pentru intervenția coronariană percutanată și în sindroamele coronariene acute. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: un inhibitor direct al trombinei. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Profilul farmacodinamic al antagonistului direct al trombinei bivalirudin administrat în combinație cu antagonistul glicoproteinei IIb/IIIa eptifibatidă. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: o revizuire a locului său potențial în managementul sindroamelor coronariene acute. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Baza de date privind țintele terapeutice. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzime

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

. Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Activitate peroxidazică Funcție specifică Parte a sistemului de apărare a leucocitelor polimorfonucleare din gazdă. Este responsabilă de activitatea microbicidă împotriva unei game largi de organisme. În PMN-ul stimulat, MPO catalizează producerea de… Numele genei MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudina scade biodisponibilitatea NO prin imobilizarea vasculară a mieloperoxidazei. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

×

Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Creați instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29

.