Bivalirudiini

BY admin
|

Tunniste

Nimi Bivalirudiini Saantitunnus DB00006 Kuvaus

Bivalirudiini on synteettinen 20 jäännöstä sisältävä peptidi (trombiini-inhibiittori), joka estää palautuvasti trombiinia. Kun trombiini on sitoutunut aktiiviseen kohtaan, se ei voi aktivoida fibrinogeenia fibriiniksi, mikä on ratkaiseva vaihe trombin muodostumisessa. Sitä annetaan laskimoon. Koska se voi aiheuttaa veren pysähtymistä, on tärkeää seurata hematokriitin, aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan, kansainvälisen normalisoidun suhteen ja verenpaineen muutoksia.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, Tutkittu rakenne

Thumb
Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Bivalirudiinille (DB00006)

×

Kuva
Sulje

Paino Keskim: 2180.2853
Monoisotooppinen: 2178.985813062 Kemiallinen kaava C98H138N24O33 Synonyymit

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Ulkoiset tunnukset

  • BG-8967
  • BG8967

Farmakologia

Pharmacology

Nopeuta lääkekeksintötutkimustasi alan ainoan täysin yhdistetyn ADMET-tietokannan avulla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Kiiihdytä lääkekeksintötutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Indikaatio

Hepariini-aiheuttaman trombosytopenian hoitoon ja tromboosin ehkäisyyn. Bivalirudiini on tarkoitettu käytettäväksi potilailla, joille tehdään perkutaaninen sepelvaltimotoimenpide (PCI), potilailla, joilla on keskisuuri tai suuri riski akuutteihin sepelvaltimo-oireyhtymiin, jotka johtuvat epävakaasta angina pectoriksesta tai muusta kuin ST-segmentin kohoamisesta ja joille suunnitellaan PCI:tä.

Liitännäissairaudet

  • Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä (ACS)
  • Tromboottiset tapahtumat

Vasta-aiheet & Blackbox-varoituksetContraindications

Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä (ACS)

  • Tromboottiset tapahtumat

    • Vasta-aiheet & Mustalaatikko -varoitukset Contraindications

    Varoitusaiheet & Blackbox-varoitusmerkinnät
    Kaupallisista tiedoistamme saat käyttööni tärkeät tiedot vaarallisista vaaratekijöistä, vastalöydöksistä, ja haittatiedoista.

    Lue lisää
    Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
    Lue lisää

    Farmakodynamiikka

    Bivalirudiini välittää trombiinia estävää vaikutusta sitoutumalla suoraan ja spesifisesti sekä kiertävän että hyytymässä olevan trombiinin katalyyttiseen paikkaan että anioneita sitovaan eksosiittiin. Bivalirudiinin vaikutus on palautuva, koska trombiini pilkkoo hitaasti trombiini-bivalirudiinisidoksen, mikä palauttaa trombiinin aktiivisen kohdan.

    Vaikutusmekanismi

    Estäen trombiinin toimintaa sitoutumalla sekä sen katalyyttiseen kohtaan että sen anioneita sitovaan eksosiittiin. Trombiini on seriiniproteinaasi, jolla on keskeinen rooli tromboottisessa prosessissa, sillä se toimii pilkkomalla fibrinogeenin fibriinimonomeereiksi ja aktivoimalla faktori XIII:n faktori XIIIa:ksi, jolloin fibriinille kehittyy kovalenttisesti ristisilloitettu runko, joka stabiloi trombin; trombiini aktivoi myös faktorit V ja VIII edistäen trombiinin jatkuvaa muodostumista ja aktivoi trombosyyttejä stimuloimalla aggregaatiota ja granulaattien vapautumista.

    Kohde Vaikutukset Organismi
    AProtrombiini.
    inhibiittori
    		 Ihminen

    Imeytyminen

    Sisäisen annon jälkeen, bivalirudiinilla on lineaarinen farmakokinetiikka. Keskimääräinen vakaan tilan pitoisuus on 12,3 +/- 1,7mcg/ml sen jälkeen, kun on annettu laskimonsisäinen 1mg/kg bolus, jota seuraa 4 tunnin aikana annettu 2,5mg/kg/h laskimonsisäinen infuusio.

    Jakaantumistilavuus

    0,2L/kg

    Proteiinien sitoutuminen

    Bivalirudiini ei sitoudu plasman proteiineihin trombiinia ja punasoluja lukuun ottamatta.

    Metabolia

    80 % proteolyyttinen pilkkoutuminen

    Eliminaatioreitti

    Bivalirudiini poistuu plasmasta munuaismekanismien (20 %) ja proteolyyttisen pilkkoutumisen yhdistelmällä.

    Puoliintumisaika

    • Normaali munuaistoiminta: 25 min (normaaliolosuhteissa)
    • Kreatiniinipuhdistuma 10-29ml/min: 57min
    • Dialyysistä riippuvaiset potilaat: 3.5h

    Puhdistuma

    • 3.4 ml/min/kg
    • 3.4 ml/min/kg
    • 2.7 ml/min/kg
    • 2.8 ml/min/kg
    • 1 ml/min/kg

    Haittavaikutukset Hoitovirheet

    Vähennä hoitovirheitä
    ja paranna hoitotuloksia kattavien & jäsenneltyjen lääkkeiden haittavaikutuksia koskevien tietojen avulla.

    Learn more
    Vähennä lääketieteellisiä virheitä &paranna hoitotuloksia lääkkeiden haittavaikutuksia koskevilla tiedoillamme
    Learn more

    Toksisuus

    Perustuu Gleasonin ym. tutkimukseen, bivalirudiinin NOAEL-taso (no-observed-adverse-effect level), joka annettiin rotille suonensisäisenä infuusiona 24 tunnin ajan, oli 2000 mg/kg/24 h.

    Vaikuttavat organismit

    • Ihmiset ja muut nisäkkäät

    Vaikutusreitit

    Vaikutusreitti Kategoria
    Bivalirudiinin vaikutustapa Lääkeaine. vaikutus

    Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

    Vuorovaikutukset

    Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

    Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon tarjoajan apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
    • Hyväksytty
    • Vet-hyväksytty
    • Lääketieteellinen
    • Liittyy
    • Valvottu
    • Tutkimukset
    • Kokeellinen
    • Kaikki huumeet
    Lääke Vuorovaikutus
    Integroida huumeet-drug
    interactions in your software
    Abciximab Verenvuodon riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Abciximab yhdistetään Bivalirudiniin.
    Atseklofenaakki Verenvuodon ja verenvuodon riski tai vakavuus voi suurentua, kun aseklofenaakki yhdistetään bivalirudiinin kanssa.
    Acemetasiini Verenvuodon ja verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun asemetasiini yhdistetään Bivalirudiiniin.
    Acenokumaroli Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Bivalirudiini yhdistetään asenokumaroliin.
    Asetyylisalisyylihappo Asetyylisalisyylihappo voi lisätä Bivalirudiinin antikoagulanttivaikutusta.
    Albutrepenonakog alfa Albutrepenonakog alfan terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Bivalirudiinin kanssa.
    Alklofenaakki Verenvuodon ja verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun alklofenaakki yhdistetään Bivalirudiiniin.
    Aldesleukiini Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Bivalirudiini yhdistetään Aldesleukiiniin.
    Alemtutsumabi Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Bivalirudiini yhdistetään Alemtutsumabin kanssa.
    Alteplaasi Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Bivalirudiini yhdistetään Alteplaasin kanssa.
    Interactions

    paranna potilastuloksia
    Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

    Lisätietoja

    Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

    • Vältä echinacea.
    • Vältä yrttejä ja lisäravinteita, joilla on antikoagulanttista/verihiutaleiden toimintaa. Esimerkkejä ovat valkosipuli, inkivääri, mustikka, danshen, piracetam ja ginkgo biloba.

    Tuotteet

    Products

    Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
    Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietokokonaisuuksien kautta.

    Opi lisää
    Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
    Opi lisää

    Kansainväliset/muut tuotemerkit Angiox / Hirulog-brändinimellä varustetut reseptivalmisteet

    Nimi Dosage Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
    Angiomax Injektio 250 mg/1 Injektiona Sandoz Inc 2019-08-01 Ei sovelleta USUS-lippu
    Angiomax Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Intravenooseen The Medicines Company 2000-12-15 Ei sovellu USUS-lippu
    Angiomax Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Injektionesteisiin Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USYhdysvaltain lippu
    Angiomax jauhe, liuosta varten 250 mg Intravenoosiin Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Ei sovelleta KanadaKanadan lippu
    Angiomax RTU Injektio, liuos 250 mg/1 Intravenoosi MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Ei sovelleta YhdysvallatYhdysvaltain lippu
    Angiox 250 mg Intravenooseina The Medicines Company 2020-12-16 2018-09-14 EUEU:n lippu
    Bivalirudiini jauhe, liuosta varten 250 mg Intravenooseen Sandoz Canada Incorporated Ei sovellu Ei sovelleta Ei applicable CanadaCanada flag
    Bivalirudiini injektionesteisiin Pulveri, liuosta varten Injektiona Juno Pharmaceuticals Corp. Ei sovellu Ei sovellu KanadaKanadan lippu
    Bivalirudiini injektionesteisiin jauhe, liuosta varten Injektionesteisiin Fresenius Kabi 2019-04-23 Ei sovellu KanadaKanadan lippu
    Bivalirudiini 0.9 % natriumkloridi injektio 250 mg/50ml injektiona suonensisäisesti Baxter Healthcare Corporation 2017-12-21 Ei sovellu USUS-lippu

    Geneeriset reseptivalmisteet

    Nimi Arkkiannos Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
    Bivalirudiini Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Intravenooseen Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USUS-lippu
    Bivalirudiini Injektiona, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Injektiona Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Ei sovellu USAUSA:n lippu
    Bivalirudiini Inj, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Injektiona Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Ei sovellu USAYhdysvaltain lippu
    Bivalirudiini Injektio 250 mg/1 Intrakavernoosisesti Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Ei sovelleta USAUSA lippu
    Bivalirudiini Injektio 250 mg/1 Intravenooseihin annosteltava Cipla USA Inc. 2018-07-16 Ei sovelleta USUS-lippu
    Bivalirudiini Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Injektiona Civica, Inc. 2020-12-21 Ei sovellu USUS-lippu
    Bivalirudiini Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Injektiona Hospira, Inc. 2015-10-05 Ei sovellu USAUSA lippu
    Bivalirudiini Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Injektiona Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Ei sovellu USUS-lippu
    Bivalirudiini Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Intravenooseen Sandoz Inc 2015-10-23 Ei sovellu Yhdysvallat Yhdysvaltain lippu
    Bivalirudiini Injektiona, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 250 mg/1 Intravenoosiin AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Ei sovellu YhdysvalloissaYhdysvaltain lippu

    Kategoriat

    ATC-koodit B01AE06 – Bivalirudiini

    • B01AE – Suorat trombiini-inhibiittorit
    • B01A – ANTITEHTROMBOTIIKKA-AGENTEITTAINHALLINTAAINEET
    • B01 – ANTITHROMBOTIC AGENTS
    • B – BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

    Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, jota kutsutaan polypeptideiksi. Nämä ovat peptidejä, jotka sisältävät kymmenen tai useampia aminohappojäännöksiä. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset polymeerit Luokka Polypeptidit Alaluokka Ei saatavilla Suora vanhempi Polypeptidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Heksakarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Peptidit / Tyrosiini ja sen johdannaiset / Fenyylialaniini ja sen johdannaiset / Glutamiinihappo ja sen johdannaiset / Asparagiini ja sen johdannaiset / Asparagiinihappo ja sen johdannaiset / Isolekyylihappo ja sen johdannaiset / Leusiinijohdannaiset / Leusiinijohdannaiset ja sen johdannaiset / Proliinijohdannaiset ja sen johdannaiset / N-acyyli-L-alfa-amino-hapot / Alfa-amina-aminohappojen amidit / Amfetamiinit ja aminoniumijohtimilla valmistetut aminohappojen amiditasyylipyrrolidiinit / Pyrrolidiinikarboksamidit / Aralkyyliamiinit / 1-hydroksi-2-substituoimattomat bentseenoidit / N-asyyliamiinit / Tertiääriset karboksyylihappoamidit / Guanidiinit / Primaariset karboksyylihappoamidit / Aminohapot / Sekundaariset karboksyylihappoamidit / Karboksyylihapot / Karboksimidamidit / Asasykliset yhdisteet / Karbonyyliyhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Imiinit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Monoalkyyliamiinit / Orgaaniset oksidit Näytä lisää 22 Substituentit 1-hydroksi-2-kertaisesti substituoimaton bentseenioidi / Alfa-kefaliini/alfa-peptidit / Alfa-aminohappoamidi / Alfa-aminohappoamidi / Alphaaminohappo tai sen johdannaiset / amiini / aminohappo / aminohappo tai sen johdannaiset / amfetamiini tai sen johdannaiset / amfetamiini tai sen johdannaiset / aralkyyliamiini / aromaattinen heteromonosyklinen yhdiste / asparagiini tai sen johdannaiset / asparagiinihappo tai sen johdannaiset / asasykli / bentseenoidi / karbonyyliryhmä / karboksamidiryhmä / Karboksimidamidi / Karboksyylihappo / Karboksyylihappojohdannainen / Rasva-asyli / Rasva-amidi / Glutamiinihappo tai johdannaiset / Guanidiini / Heksakarboksyylihappo tai johdannaiset / Hiilivetojohdannainen / Imiini / Isoleusiini tai johdannaiset / Leusiini tai johdannaiset / Monosyklinen bentseeniyksikkö / N-asyyli-alfa-aminohappo tai sen johdannaiset / N-asyyli-alfa-aminohappo / N-asyyliamiini / N-asyyli-l-alfa-aminohappo / N-asyyli-amino / N-acylpyrrolidiini / N-substituoitu -alfa-aminohappo / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen pniktogeeniyhdiste / Fennol2-karboksamidi / Sekundaarinen karboksyylihappoamidi / Tertiäärinen karboksyylihappoamidi / Tyrosiini tai johdannaiset Näytä 45 lisää Molekyylikehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat polypeptidi (CHEBI:59173)

    Kemialliset tunnisteet

    UNII TN9BEX005G CAS-numero 128270-60-0 InChI-avain OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

    InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

    IUPAC-nimi

    (4S)-4-pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-karbamimidamidopentanoyyli]pyrrolidin-2-yl]formamido}-asetamido)asetamido]asetamido}-asetamido}-asetamido)-3-karbamoyylipropanamido]asetamido}-3-karboksipropanamido]-3-fenyylipropanamido]-4-karboksybutanamido]-4-{karbamoyyli}-2-(4-hydroksifenyyli)etyyli]karbamoyyli}propyyli]karbamoyyli}propyyli]karbamoyyli}propyyli]karbamoyyli}pyrrolidin-1-yl]-3-metyyli-1-oksopentaani-2-yl]karbamoyyli}butaanihappo

    SMILES SMILES

    CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

    Synteesi Viite

    Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, ”Process for production of Bivalirudin.” U.S. Patent US20070093423, myönnetty 26. huhtikuuta 2007.

    US20070093423 Yleiset viitteet

    1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Farmakoterapia. 2006 Feb;26(2):229-41.
    2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Hepariinin aiheuttama trombosytopenia: hoitovaihtoehdot ja erityiset näkökohdat. Farmakoterapia. 2007 Apr;27(4):564-87.
    3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Suorien trombiininestäjien hoidon arviointi potilailla, joilla on hepariinin aiheuttama trombosytopenia. Farmakoterapia. 2006 Apr;26(4):461-8.
    4. Robson R: Bivalirudiinin käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
    5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudiini: katsaus farmakologiaan ja kliiniseen käyttöön. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
    6. Shammas NW: Bivalirudiini: farmakologia ja kliiniset sovellukset. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
    7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rot. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

    Ulkoiset linkit KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets -tietokanta DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Lääke Sivu Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Bivalirudin AHFS-koodit

    • 20:12.04.12 – Suorat trombiinin estäjät

    FDA:n etiketti

    Lataa (60.4 KB)

    Kliiniset tutkimukset

    Kliiniset tutkimukset

    Vaihe Tila Tarkoitus Ehdot Luku
    4 Viimeistetty Ei ole Saatavilla Sepelvaltimotauti (CAD) 1
    4 Toteutunut Hoito Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä (ACS) 1
    4 Toteutunut Hoito Akuutti sydäninfarkti (AMI) / Perkutaaninen sepelvaltimointerventio (PCI) 1
    4 Toteutunut Hoito Akuutti sydäninfarkti (AMI) / Perkutaaninen sepelvaltimointerventio (PCI) Sydänsairaus (CHD) 1
    4 Viimeistelty Hoito Sepelvaltimotauti (CAD) 1
    4 Toteutunut Hoito Sepelvaltimotauti (CHD) / sydäninfarkti 1
    4 Viimeistelty Hoito Ei- ST-segmentin kohoamista aiheuttava sydäninfarkti (NSTEMI) / ST-segmentti Sydäninfarkti (STEMI) 1
    4 Toteutettu Toteutunut Hoito ST-nousuasteinen akuutti sydäninfarkti 1
    4 Ei vielä… Recruiting Treatment Evaluate the Safety and Efficacy of Bivalirudin in Decreasing Bleeding Risk 1
    4 Not Yet Recruiting Treatment ST Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1

    Lääketiede

    Valmistajat

    • Lääkkeiden co

    Pakkaajat

    • Ben Venue Laboratories Inc.
    • Oryx Pharmaceuticals Inc.
    • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
    • The Medicines Co.

    Annostusmuodot

    Muoto Muodossa Reitti Vahvuus
    Injektiopulveri, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Injektioneste, liuos Injektioneste, liuos Injektioneste, liuos Injektioneste, liuos 250 mg/1
    Injektioneste, jauhe, liuosta varten Intravenoosinen bolus
    Injektio Intrakavernoosinen 250 mg/1
    Injektio Intravenoosi 250 mg/1
    Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Injektioneste 250 mg/5ml
    Jauhe, liuosta varten Injektioneste, liuosta varten 250 mg
    Injektiokuiva-aine, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Injektioneste, liuosta varten
    jauhe, liuosta varten Injektioneste
    Injektio Injektioneste Injektioneste 250 mg/50mL
    Injektio Intravenoosi 500 mg/100mL
    Liuos Intravenoosi
    Injektio, liuos Intravenoosi 5 mg/1ml
    jauhe Intravenoosi

    Hinnat

    Yksikön kuvaus Kustannukset Yksikkö
    Angiomax 250 mg injektiopullo 780.0USD vial
    DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

    Patentit

    Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Päättyy (arvioitu) Regio
    US5196404 Nro 1993-03-23 2010-05-23 USYhdysvaltain lippu
    CA2065150 Ei 1999-12-14 2010-08-08-17 KanadaKanadan lippu
    US7598343 Kyllä 2009-10-06 2029-01-27 USYhdysvaltain lippu
    US758272727 Kyllä 2009-09-01 2029-01-27 USYhdysvaltain lippu

    Ominaisuudet

    Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

    Ominaisuus Arvo Lähde

    Ennustetut ominaisuudet

    Ominaisuus Arvo Lähde
    Vesiliukoisuus 0.0464 mg/ml ALOGPS
    logP -0.76 ALOGPS
    logP -14 ChemAxon
    logS -4.7 ALOGPS
    pKa (vahvin hapan) 2.79 ChemAxon
    pKa (Vahvin emäksinen) 11.88 ChemAxon
    Fysiologinen varaus -4 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 37 ChemAxon
    Vetyaineen luovuttajien määrä 28 ChemAxon
    Polaarinen pinta-ala 901.57 Å2 ChemAxon
    Käännettävien sidosten määrä 66 ChemAxon
    Murtolujuus 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
    Polarisaatio 215.46 Å3 ChemAxon
    Renkaiden lukumäärä 6 ChemAxon
    Biosaatavuus 0 ChemAxon
    Sääntö. Five No ChemAxon
    Ghose Filter No ChemAxon
    Veberin sääntö Ei ChemAxon
    MDDR-like Rule Yes ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property arvo todennäköisyys
    ihmisen suoliston imeytyminen + 0.8811
    Veriaivoeste – 0.996
    Caco-2 läpäisevä – 0.8319
    P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.8692
    P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.647
    P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.7858
    Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.7959
    CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.7558
    CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.7957
    CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.5794
    CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.8977
    CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8331
    CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8894
    CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7784
    CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.744
    CYP450:n inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9357
    Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.7642
    Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei karsinogeeninen 0.8217
    Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.9705
    Kiinnittynyt myrkyllisyys 3.1654 LD50, mol/kg Ei sovellu
    hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9307
    hERG-inhibitio (predictor II) Ei inhibiittori 0.514
    ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spectra Ei saatavilla

    Targets

    Details1. Protrombiini
    Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

    Kyllä

    Vaikutukset

    Inhibiittori

    Yleinen tehtävä Trombospondiinireseptorin aktiivisuus Spesifinen tehtävä Trombiini, joka pilkkoo Arg:n ja Lys:n jälkeisiä sidoksia, muuntaa fibrinogeenin fibriiniksi ja aktivoi faktoreita V, VII, VIII, XIII ja kompleksissa trombomoduliinin kanssa proteiini C:n. Toimii veren homeostas… Geenin nimi F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin Molecular Weight 70036.295 Da

    1. Scatena R: Bivalirudin: uuden sukupolven antitromboottinen lääke. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1119-27.
    2. Bates ER: Bivalirudiini perkutaanisessa sepelvaltimotoimenpiteessä ja akuuteissa sepelvaltimo-oireyhtymissä. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
    3. Gladwell TD: Bivalirudiini: suora trombiinin estäjä. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
    4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Farmakodynaaminen profiili suorasta trombiiniantagonistista bivalirudiinista, jota annetaan yhdessä glykoproteiini IIb/IIIa -antagonistin eptifibatidin kanssa. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
    5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudiini: katsaus sen mahdolliseen asemaan akuuttien sepelvaltimo-oireyhtymien hoidossa. Drugs. 2002;62(5):841-70.
    6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

    entsyymit

    Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

    Tuntematon

    Vaikutukset

    Inhibiittori

    Yleinen tehtävä Peroksidaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Osa polymorfonukleaaristen leukosyyttien isännän puolustusjärjestelmää. Se vastaa mikrobisidisesta aktiivisuudesta monia erilaisia organismeja vastaan. Stimuloidussa PMN:ssä MPO katalysoi tuotannon… Geenin nimi MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoksidaasi Molekyylipaino 83867.71 Da

    1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudiini vähentää NO:n biosaatavuutta myeloperoksidaasin vaskulaarisen immobilisaation avulla. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

    ×

    Interactions

    paranna potilaiden hoitotuloksia
    Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

    Lisätietoja

    Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29