Bivalirudine

BY admin
|

Identificatie

Naam Bivalirudine Accessienummer DB00006 Beschrijving

Bivalirudine is een synthetisch peptide (trombineremmer) met 20 residuen dat trombine reversibel remt. Eenmaal gebonden aan de actieve plaats, kan trombine geen fibrinogeen meer activeren tot fibrine, de cruciale stap in de vorming van trombus. Het wordt intraveneus toegediend. Omdat het bloed kan stagneren, is het belangrijk om veranderingen in hematocriet, geactiveerde partiële tromboplastinetijd, internationale genormaliseerde ratio en bloeddruk te controleren.

Type Kleine molecule Goedgekeurde groepen, Onderzoeksstructuur

Duim
Download

Gelijkaardige structuren

Structuur voor Bivalirudine (DB00006)

×

Afbeelding
Sluiten

Gewichtsgem: 2180.2853
Monoisotopisch: 2178.985813062 Chemische formule C98H138N24O33 Synoniemen

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Externe ID’s

  • BG-8967
  • BG8967

Pharmacologie

Pharmacology

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset in de sector, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig verbonden ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Voor de behandeling van heparine-geïnduceerde trombocytopenie en voor de preventie van trombose. Bivalirudine is geïndiceerd voor gebruik bij patiënten die een percutane coronaire interventie (PCI) ondergaan, bij patiënten met een matig tot hoog risico op acute coronaire syndromen als gevolg van instabiele angina pectoris of niet-ST-segmentstijging bij wie een PCI is gepland.

Geassocieerde aandoeningen

  • Acuut coronair syndroom (ACS)
  • Trombotische voorvallen

Contra-indicaties & Blackbox WarningsContraindications

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox Waarschuwingen behandelen risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamiek

Bivalirudine medieert een remmende werking op trombine door direct en specifiek te binden aan zowel de katalytische site als de anion-bindende exosite van circulerend en stolsel-gebonden trombine. De werking van bivalirudine is omkeerbaar omdat trombine de binding trombine-bivalirudine langzaam zal splitsen waardoor de actieve plaats van trombine wordt hersteld.

Werkingsmechanisme

Remt de werking van trombine door binding aan zowel de katalytische plaats als aan de anionbindende exosite. Trombine is een serine-eiwitase die een centrale rol speelt in het trombotische proces, door fibrinogeen te splitsen in fibrinemonomeren en Factor XIII te activeren tot Factor XIIIa, waardoor fibrine een covalent vernet raamwerk kan ontwikkelen dat de trombus stabiliseert; trombine activeert ook Factoren V en VIII, waardoor verdere trombinevorming wordt bevorderd, en activeert bloedplaatjes, waardoor aggregatie en vrijkomen van korrels worden gestimuleerd.

Target Actions Organism
AProthrombin
remmer
 Mensen

absorptie

Na intraveneuze toediening, vertoont bivalirudine een lineaire farmacokinetiek. De gemiddelde steady-state concentratie bedraagt 12,3 +/- 1,7 mcg/mL na toediening van een intraveneuze bolus van 1mg/kg gevolgd door een intraveneuze infusie van 2,5mg/kg/uur die gedurende 4 uur wordt toegediend.

Volume van distributie

0,2L/kg

Eiwitbinding

Behalve trombine en rode bloedcellen bindt bivalirudine zich niet aan plasma-eiwitten.

Metabolisme

80% proteolytische klieving

Eliminatieroute

Bivalirudine wordt uit plasma geklaard door een combinatie van renale mechanismen (20%) en proteolytische klieving.

Halfwaardetijd

  • Normale nierfunctie: 25 min (in normale omstandigheden)
  • Creatinineklaring 10-29mL/min: 57min
  • Dialyse-afhankelijke patiënten: 3,5u

Klaring

  • 3,4 mL/min/kg
  • 3,4 mL/min/kg
  • 2,7 mL/min/kg
  • 2.8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

BijwerkingenMedicalerrors

Verminder medische fouten
en verbeter de behandeluitkomsten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Lees meer
Minder medische fouten &en betere behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Lees meer

Toxiciteit

Gebaseerd op een studie van Gleason et al, was het niveau zonder waargenomen nadelig effect (NOAEL) voor bivalirudine, toegediend aan ratten via intraveneuze infusie gedurende een periode van 24 uur, 2000 mg/kg/24 uur.

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Weggetjes

Weggetje Categorie
Bivalirudine-werkingsweg Geneesmiddel werking

Farmacogenomische effecten/ADR’s niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Goedgekeurd door dierenartsen
  • Nutraceutisch
  • Illegaal
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimenteel
  • Alle geneesmiddelen
Drug Interactie
Integratie drug-geneesmiddel
interacties in uw software
Abciximab Het risico of de ernst van bloedingen kan worden verhoogd wanneer Abciximab wordt gecombineerd met Bivalirudine.
Aceclofenac Het risico of de ernst van bloedingen en bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Aceclofenac wordt gecombineerd met Bivalirudine.
Acemetacine Het risico of de ernst van bloedingen en bloedingen kan verhoogd zijn wanneer acemetacine wordt gecombineerd met Bivalirudine.
Acenocoumarol Het risico of de ernst van bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Bivalirudine wordt gecombineerd met Acenocoumarol.
Acetylsalicylzuur Acetylsalicylzuur kan de antistollingswerking van Bivalirudine verhogen.
Albutrepenonacog alfa De therapeutische werkzaamheid van Albutrepenonacog alfa kan afnemen bij gebruik in combinatie met Bivalirudine.
Alclofenac Het risico of de ernst van bloedingen en bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Alclofenac wordt gecombineerd met Bivalirudine.
Aldesleukine Het risico of de ernst van bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Bivalirudine wordt gecombineerd met Aldesleukine.
Alemtuzumab Het risico op of de ernst van bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Bivalirudine wordt gecombineerd met Alemtuzumab.
Alteplase Het risico op of de ernst van bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Bivalirudine wordt gecombineerd met Alteplase.
Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Voedingsinteracties

  • Mijd echinacea.
  • Mijd kruiden en supplementen met antistollings/antiplaatjesactiviteit. Voorbeelden zijn knoflook, gember, bosbes, danshen, piracetam en ginkgo biloba.

Producten

Products

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelenproducten
Van aanvraagnummers tot productcodes, verbind verschillende identificatoren via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind verschillende identifiers eenvoudig terug naar onze datasets
Lees meer

Internationale/andere merken Angiox / Hirulog Merknaam Voorschriftplichtige Producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Angiomax Injectie 250 mg/1 Intraveneus Sandoz Inc 2019-08-01 Niet van toepassing USUS flag
Angiomax Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus The Medicines Company 2000-12-15 Niet van toepassing USUS vlag
Angiomax Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USUS vlag
Angiomax Poeder, voor oplossing 250 mg Intraveneus Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Niet van toepassing CanadaCanada flag
Angiomax RTU Injectie, oplossing 250 mg/1 Intraveneus MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Niet van toepassing USUS vlag
Angiox 250 mg Intraveneus The Medicines Company 20-12-16 2018-09-14 EUEU-vlag
Bivalirudine Poeder, voor oplossing 250 mg Intraveneus Sandoz Canada Incorporated Niet van toepassing Niet van toepassing CanadaCanada flag
Bivalirudine voor injectie Poeder, voor oplossing Intraveneus Juno Pharmaceuticals Corp. Niet van toepassing Niet van toepassing CanadaCanada vlag
Bivalirudine voor injectie Poeder, voor oplossing Intraveneus Fresenius Kabi 2019-04-23 Niet van toepassing CanadaCanada flag
Bivalirudine in 0.9% Natriumchloride Injectie 250 mg/50mL Intraveneus Baxter Healthcare Corporation 2017-12-21 Niet van toepassing USUS vlag

Generieke receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USUS flag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Niet van toepassing USUS flag
Bivalirudin Injectie 250 mg/1 Intracaverneus Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-31 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie 250 mg/1 Intraveneus Cipla USA Inc. 2018-07-16 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Civica, Inc. 20-12-21 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Hospira, Inc. 2015-10-05 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus Sandoz Inc 2015-10-23 Niet van toepassing USUS vlag
Bivalirudine Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing 250 mg/1 Intraveneus AuroMedics Pharma LLC 2018-07-27 Niet van toepassing USUS flag

Categorieën

ATC-codes B01AE06 – Bivalirudine

  • B01AE – Directe trombineremmers
  • B01A – ANTITHROMBOTISCHE AGENTIA
  • B01 – ANTITHROMBOTIC AGENTS
  • B – BLOED EN BLOEDVORMENDE ORGANEN

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieVoorgesteld door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die polypeptiden worden genoemd. Dit zijn peptiden die tien of meer aminozuurresiduen bevatten. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organische polymeren Klasse Polypeptiden Subklasse Niet beschikbaar Directe ouder Polypeptiden Alternatieve ouders Hexacarbonzuren en derivaten / Peptiden / Tyrosine en derivaten / Fenylalanine en derivaten / Glutaminezuur en derivaten / Asparagine en derivaten / Asparaginezuur en derivaten / Isoleucine en derivaten / Leucine en derivaten / Proline en derivaten / N-acyl-L-alfa-aminozuren / Alfa aminozuur amiden / Amfetaminen en derivaten / N-acylpyrrolidines / Pyrrolidinecarboxamiden / Aralkylamines / 1-hydroxy-2-ongesubstitueerde benzeenoïden / N-acylaminen / Tertiaire carbonzuuramiden / Guanidinen / Primaire carbonzuuramiden / Aminozuren / Secundaire carbonzuuramiden / Carboxylzuren / Carboximidamiden / Azacyclische verbindingen / Carbonylverbindingen / Koolwaterstofderivaten / Iminen / Organopnictogene verbindingen / Monoalkylaminen / Organische oxiden Toon 22 meer Substituenten 1-hydroxy-2-ongesubstitueerde benzeenoïde / Alfa-peptide / Alfa-aminozuuramide / Alfa-aminozuur of derivaten / Amine / Aminozuur / Aminozuur of derivaten / Amfetamine of derivaten / Aralkylamine / Aromatische heteromonocyclische verbinding / Asparagine of derivaten / Asparaginezuur of derivaten / Azacyclus / Benzenoïde / Carbonylgroep / Carboxamidegroep / Carboximidamide / Carboxylzuur / Carboxylzuurderivaat / Vetzure acyl / Vetzure amide / Glutaminezuur of derivaten / Guanidine / Hexacarbonzuur of derivaten / Koolwaterstofderivaat / Imine / Isoleucine of derivaten / Leucine of derivaten / Monocyclisch benzeengedeelte / N-acyl-alfa-aminozuur of derivaten / N-acyl-alfa-aminozuur / N-acyl-amine / N-acyl-l-alfa-aminozuur / N-acylpyrrolidine / N-gesubstitueerd-alfa-aminozuur / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organoheterocyclische verbinding / Organonitrogeenverbinding / Organooxygenverbinding / Organopnictogeenverbinding / Fenol / Fenylalanine of derivaten / Polypeptide / Primair alifatisch amine / Primair amine / Primair carboxylzuuramide / Proline of derivaten / Pyrrolidine / Pyrrolidinecarbonzuur of derivaten / Pyrrolidine-2-carboxamide / Secundair carboxylzuuramide / Tertiair carboxylzuuramide / Tyrosine of derivaten Toon 45 meer Moleculair kader Aromatische heteromonocyclische verbindingen Externe beschrijvingen polypeptide (CHEBI:59173)

Chemical Identifiers

UNII TN9BEX005G CAS-nummer 128270-60-0 InChI-sleutel OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

IUPAC-naam

(4S)-4-pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]formamido}acetamido]acetamido}acetamido)-3-carbamoylpropanamido]acetamido}-3-carboxypropanamido]-3-fenylpropanamido]-4-carboxybutanamido]-4-{carbamoyl}-2-(4-hydroxyfenyl)ethyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxopentaan-2-yl]carbamoyl}butaanzuur

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Synthese referentie

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, “Procédé voor de productie van bivalirudine.” U.S. Patent US20070093423, uitgegeven 26 april 2007.

US20070093423 Algemene referenties

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Farmacotherapie. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparin-induced thrombocytopenia: treatment options and special considerations. Farmacotherapie. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Evaluation of treatment with direct thrombin inhibitors in patients with heparin-induced thrombocytopenia. Farmacotherapie. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: The use of bivalirudin in patients with renal impairment. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: a review of the pharmacology and clinical application. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: pharmacology and clinical applications. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

Externe links KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList Geneesmiddelenpagina Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin AHFS Codes

  • 20:12.04.12 – Directe trombineremmers

FDA-label

Download (60.4 KB)

Klinische proeven

Klinische proeven

Fase Status Doel Voorwaarden Telling
4 Voltooid Niet Beschikbaar Coronaire Arteriële Ziekte (CAD) 1
4 Voltooid Behandeling Acuut Coronair Syndroom (ACS) 1
4 Voltooid Behandeling Acuut Myocardinfarct (AMI) / Percutane Coronaire Interventie (PCI) 1
4 Voltooid Behandeling Angina Pectoris / Coronaire Hartziekte (CHD) 1
4 Voltooid Behandeling Coronaire hartziekte (CAD) 1
4 Behandeling Voltooid Behandeling Coronaire hartziekten (CHD) / Myocardinfarct 1
4 Voltooid Behandeling Niet ST-Segment Elevatie Myocardinfarct (NSTEMI) / ST-Segment Elevatie Myocardinfarct (STEMI) 1
4 Voltooid Behandeling ST Elevatie Acuut Myocardinfarct 1
4 Nog niet Recruiting Behandeling Evaluate the Safety and Efficacy of Bivalirudin in Decreasing Bleeding Risk 1
4 Nog niet Recruiting Behandeling ST Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1

Pharmacoeconomics

Fabrikanten

  • The medicines co

Verpakkers

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing Intraveneus 250 mg/1
Injectie, oplossing Intraveneus 250 mg/1
Injectie, poeder, voor oplossing Intraveneuze bolus
Injectie Intracaverneuze 250 mg/1
Injectie Intraveneus 250 mg/1
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing Intraveneus 250 mg/5mL
Poeder, voor oplossing Intraveneus 250 mg
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing Intraveneus
Poeder, voor oplossing Intraveneus
Injectie Intraveneus 250 mg/50mL
Injectie Intraveneus 500 mg/100mL
Oplossing Intraveneus
Injectie, oplossing Intraveneus 5 mg/1mL
Poeder Intraveneus

Prijzen

Prijs Kosten Eenheid
Angiomax 250 mg injectieflacon 780.0USD vial
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Octrooien

Patentnummer Pediatrische uitbreiding Goedgekeurd Verlooptijd (geschat) Regio
US5196404 Nr 1993-03-23 2010-05-23 USUS vlag
CA2065150 Nee 1999-12-14 2010-08-17 CanadaCanada vlag
US7598343 Ja 2009-10-06 2029-01-27 USUS vlag
US7582727 Ja 2009-09-01 2029-01-27 USUS vlag

Properties

State Solid Experimental Properties

Property Value Source

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.0464 mg/ml ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (Sterkste Zuur) 2.79 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) 11.88 ChemAxon
Physiologische lading -4 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 37 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 28 ChemAxon
Polair oppervlak 901.57 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 66 ChemAxon
Refractiviteit 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 215.46 Å3 ChemAxon
Aantal Ringen 6 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 0 ChemAxon
Regel van Vijf Nee ChemAxon
Ghose Filter Nee ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Ja ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

8319

.5794 .8894
Eigenschap Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.8811
Bloed-hersenbarrière – 0.996
Caco-2 doorlaatbaar – 0.996
0.996 –
P-glycoproteïne substraat Substraat 0.8692
P-glycoproteïne inhibitor I Non-inhibitor 0.647
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.647
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.647 0.7858
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.7959
CYP450 2C9-substraat Niet-substraat 0.7558
CYP450 2D6 substraat Niet-substraat 0,7957
CYP450 3A4 substraat Substraat 0,7957
CYP450 3A4 substraat Substraat 0,7957 0,7957
CYP450 1A2-substraat Niet-remmer 0.8977
CYP450 2C9 remmer Niet remmer 0,8331
CYP450 2D6 remmer Niet remmer 0,8331
CYP450 2D6 remmer Niet remmer 0,831 0,931
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7784
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.7784 0.744
CYP450 remmende promiscuïteit Lage CYP remmende promiscuïteit 0.9357
Ames-test Niet AMES-toxisch 0,7642
Carcinogeniteit Niet-carcinogenen 0,8217 0,7642
Carcinogeniteit Niet-carcinogenen 0,7642.8217
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 0,9705
Aute toxiciteit voor ratten 3.1654 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) Weak inhibitor 0.9307
hERG-remming (predictor II) niet-inhibitor 0,514
ADMET-gegevens zijn voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

Targets

Details1. Protrombine
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Remmer

Algemene functie Trombospondinereceptoractiviteit Specifieke functie Trombine, dat bindingen na Arg en Lys splitst, fibrinogeen omzet in fibrine en de factoren V, VII, VIII, XIII activeert, en, in complex met trombomoduline, proteïne C. Functies in de homeostase van het bloed… Gennaam F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin Molecular Weight 70036.295 Da

  1. Scatena R: Bivalirudin: a new generation antithrombotic drug. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1119-27.
  2. Bates ER: Bivalirudin for percutaneous coronary intervention and in acute coronary syndromes. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: a direct thrombin inhibitor. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Pharmacodynamic profile of the direct thrombin antagonist bivalirudin given in combination with the glycoprotein IIb/IIIa antagonist eptifibatide. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Inhibitor

Algemene functie Peroxidase activiteit Specifieke functie Onderdeel van het gastheer afweersysteem van polymorfonucleaire leukocyten. Het is verantwoordelijk voor de microbicide activiteit tegen een breed scala van organismen. In de gestimuleerde PMN katalyseert MPO de productie van… Gennaam MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecuulgewicht 83867.71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudine vermindert de biologische beschikbaarheid van NO door vasculaire immobilisatie van myeloperoxidase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

×

Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen op de markt.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29