Aprepitant

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Identificación

Nombre Aprepitant Número de acceso DB00673 Descripción

Aprepitant, un antiemético, es un antagonista de los receptores de la sustancia P/neuroquinina 1 (NK1) que, en combinación con otros agentes antieméticos, está indicado para la prevención de las náuseas y los vómitos agudos y retardados asociados a ciclos iniciales y repetidos de quimioterapia contra el cáncer altamente emetógena. Aprepitant es un antagonista selectivo de alta afinidad de los receptores humanos de la sustancia P/neuroquinina 1 (NK1). Aprepitant tiene poca o ninguna afinidad por los receptores de serotonina (5-HT3), dopamina y corticosteroides, los objetivos de las terapias existentes para las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia (NVC).

Tipo Grupos de moléculas pequeñas aprobadas, En investigación Estructura

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Estructuras similares

Estructura para Aprepitant (DB00673)

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Peso medio: 534.4267
Monoisotópico: 534.150187993 Fórmula química C23H21F7N4O3 Sinónimos

  • Aprepitant
  • Aprépitant
  • Aprepitantum

IDs externos

  • L 754030
  • L-754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-869

Farmacología

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Indicación

Para la prevención de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia contra el cáncer altamente emetógena, incluyendo altas dosis de cisplatino (en combinación con otros agentes antieméticos).

Afecciones asociadas

  • Náuseas y vómitos

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Farmacodinámica

Aprepitant, un antiemético, es un antagonista de los receptores de la sustancia P/neuroquinina 1 (NK1) que, en combinación con otros agentes antieméticos, está indicado para la prevención de las náuseas y vómitos agudos y retardados asociados a ciclos iniciales y repetidos de quimioterapia oncológica altamente emetógena. Aprepitant es un antagonista selectivo de alta afinidad de los receptores humanos de la sustancia P/neuroquinina 1 (NK1). Aprepitant tiene poca o ninguna afinidad por los receptores de serotonina (5-HT3), dopamina y corticosteroides, los objetivos de las terapias existentes para las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia (NVC).

Mecanismo de acción

Aprepitant ha demostrado en modelos animales que inhibe la emesis inducida por agentes quimioterapéuticos citotóxicos, como el cisplatino, a través de acciones centrales. Los estudios de Tomografía de Emisión de Positrones (PET) en animales y humanos con Aprepitant han demostrado que atraviesa la barrera hematoencefálica y ocupa los receptores NK1 del cerebro. Los estudios en animales y humanos muestran que Aprepitant aumenta la actividad antiemética del antagonista de los receptores 5-HT3 ondansetrón y del corticoesteroideetasona e inhibe las fases aguda y retardada de la emesis inducida por cisplatino.

Objetivo Acciones Organismo
Receptor de la neuroquinina 1
antagonista
 Humanos

Absorción

La biodisponibilidad oral absoluta media de aprepitant es aproximadamente del 60 al 65%.

Volumen de distribución

  • 70 L

Unión a proteínas

Se ha informado que la unión a proteínas es de >95%.

Metabolismo

El aprepitant sufre principalmente un metabolismo mediado por el CYP3A4, así como un metabolismo menor mediado por el CYP1A2 y el CYP2C19. Se han identificado unos siete metabolitos de aprepitant en el plasma humano, que conservan todos ellos una débil actividad farmacológica.

Pase el ratón por encima de los productos que aparecen a continuación para ver los compañeros de reacción

Vía de eliminación

Aprepitant se elimina principalmente por metabolismo; aprepitant no se excreta por vía renal. Aprepitant se excreta en la leche de las ratas. Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche humana.

Vida media

9-13 horas

Despeje

  • Claridad plasmática aparente=62-90 mL/min

Efectos adversos

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Toxicidad no disponible Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías No Disponible Efectos farmacogenómicos/ADRs

No Disponible

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado en veterinaria
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • En investigación

    • .

  • Experimental
  • Todas las drogas
Fármaco Interacción
Integrar droga-medicamento
interacciones en su software
Abametapir La concentración sérica de Aprepitant puede aumentar cuando se combina con Abametapir.
Abatacept El metabolismo de Aprepitant puede aumentar cuando se combina con Abatacept.
Abemaciclib El metabolismo de Abemaciclib puede disminuir cuando se combina con Aprepitant.
Acalabrutinib El metabolismo de Aprepitant puede disminuir cuando se combina con Acalabrutinib.
Acenocumarol La concentración sérica de Acenocumarol puede aumentar cuando se combina con Aprepitant.
Adalimumab El metabolismo de Aprepitant puede aumentar cuando se combina con Adalimumab.
Albendazol El metabolismo de Albendazol puede disminuir cuando se combina con Aprepitant.
Alectinib El metabolismo de Alectinib puede disminuir cuando se combina con Aprepitant.
Alfentanil El metabolismo de Alfentanil puede disminuir cuando se combina con Aprepitant.
Alfuzosina El metabolismo de Alfuzosina puede disminuir cuando se combina con Aprepitant.
Mejorar los resultados de los pacientes
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Más información

Interacciones con los alimentos

  • Tómelo con o sin alimentos. La absorción no se ve afectada por los alimentos.

Productos

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Imágenes de productos

Marcas internacionales/otras marcas Aprecap (Glenmark) Nombre Productos de prescripción

Emend

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Cinvanti Inyección, emulsión 130 mg/18mL Intravenosa Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 No aplicable Estados Unidos
Emend Cápsula 125 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 No aplicable UE
Emend Cápsula 125 mg Oral Merck Ltd. 2007-09-24 No aplicable Canadá
Emend Cápsula 80 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 No aplicable UE Cápsula 80 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 No aplicable EEUU
Emend Cápsula 165 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 No aplicable UE
Emend Cápsula 40 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 No aplicable UE
Emend Cápsula 40 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 No aplicable Estados Unidos
Emend Polvo, para suspensión 125 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 No aplicable UE
Emend Cápsula 80 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 No aplicable UE

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosis Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Aprepitant Cápsula 12 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 125 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-27 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 80 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 80 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 80 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-27 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 125 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 40 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 40 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 No aplicable Estados Unidos
Aprepitant Cápsula 40 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-27 No aplicable Estados Unidos

Productos de mezcla

Categorías

Códigos ATC A04AD12 – Aprepitant

  • A04AD – Otros antieméticos
  • A04A – ANTIEMÉTICOS Y ANTINAUSANTES
  • A04 – ANTIEMÉTICOS Y ANTINAUSANTES
  • A – TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como fenilmorfolinas. Son compuestos aromáticos que contienen un anillo de morfolina y un anillo de benceno unidos entre sí a través de un enlace CC o CN. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos organoheterocíclicos Clase Oxazinanos Subclase Morfolinas Padre directo Fenilmorfolinas Padres alternativos Trifluorometilbencenos / Fluorobencenos / Aralquilaminas / Fluoruros de arilo / Triazoles / Compuestos heteroaromáticos / Trialquilaminas / Compuestos oxacíclicos / Compuestos azacíclicos / Acetales / Compuestos organopnicógenos / Organofluoruros / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos / Fluoruros de alquilo

mostrar 5 más Sustituyentes 1,2,4-triazol / Acetal / Fluoruro de alquilo / Haluro de alquilo / Amina / Aralquilamina / Compuesto heterocíclico aromático / Fluoruro de arilo / Haluro de arilo / Azole / Bencenoide / Fluorobenceno / Halobenceno / Compuesto heteroaromático / Derivado de hidrocarburo / Moiety de benceno monocíclico / Compuesto orgánico de nitrógeno / Óxido orgánico / Compuesto orgánico de oxígeno Compuesto orgánico de nitrógeno / Óxido orgánico / Compuesto orgánico de oxígeno / Compuesto orgánico de oxígeno / Oxaciclo / Fenilmorfolina / Amina alifática terciaria / Amina terciaria / Trifluorometilbenceno

mostrar 20 más Marco molecular Compuestos aromáticos heteromonociclicos Descriptores externos morfolinas, triazoles, (trifluorometil)bencenos, acetal cíclico (CHEBI:499361)

Identificadores químicos

UNII 1NF15YR6UY Número CAS 170729-80-3 InChI Clave ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N InChI Nombre IUPAC

3-{etoxi]-3-(4-fluorofenil)morfolín-4-il]metil}-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-5-ona

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Referencia de síntesis

Mangesh Shivram Sawant, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, «Amorphous and Crystalline Forms of Aprepitant and Processes for the Preparation Thereof.» Patente estadounidense US20090192161, publicada el 30 de julio de 2009.

US20090192161 Referencias generales

  1. Fármacos aprobados por la FDA: Aprepitant Cápsulas Orales
  2. Fármacos aprobados por la FDA: Aprepitant Inyección Intravenosa

Los enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprepitant AHFS Codes

  • 56:22.32 – Antagonistas de los receptores de la neuroquinina-1 Receptor Antagonistas

Entradas PDB 6hlo / 6j20 / 6j21 Etiqueta FDA

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Activo No Reclutando Prevención Quimioterapia-.Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV) 1
4 Completado No disponible Voluntarios sanos 1
4 Completados Prevención Náuseas / Neoplasias, Mama / Vómitos 1
4 Completados Prevención Náuseas / Post Náuseas y vómitos postoperatorios (PONV) 1
4 Completado Prevención Náuseas / Vómitos 1
4 Completado Prevención Náuseas y Vómitos (PONV) 7
4 Completados Cuidados de apoyo Colonias / Tumores 1
4 Tratamiento Cáncer de mama 1
4 Terminado Tratamiento Leucemias / Linfomas malignos 1
4 Tratamiento Náuseas / Vómitos 2

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Merck and co inc

Envasadores

  • Merck & Co.
  • Physicians Total Care Inc.

Formas de dosificación

Forma Ruta Fuerza
Cápsula, recubierta Oral 125 mg
Cápsula Oral 125 mg/1
Polvo No aplicable 1 kg/1kg
Cápsula Oral 80 mg/125mg
Cápsula; kit Oral 125 mg
Cápsula Oral 125 mg/80mg
Inyección, emulsión Intravenosa 130 mg/18mL
Cápsula Oral 125 mg
Cápsula Oral 165 mg
Cápsula Oral 40 mg/1
Cápsula Oral 40 mg
Cápsula Oral 80 mg/1
Cápsula Oral 80 mg
Kit Oral
Polvo, para suspensión Oral 125 mg/1
Polvo, para suspensión Oral 125 mg
Cápsula; kit Oral
Cápsula, recubierta Oral 165 mg
Cápsula, recubierta Oral 80 mg
Polvo, para solución Intravenosa; Parenteral 115 MG
Polvo, para solución Intravenosa; Parenteral 150 MG
Cápsula, recubierta Oral 40 mg

Precios

Descripción de la unidad Coste Unidad
Emend 6 cápsulas de 125 mg Caja 1046.01USD caja
Emend 6 cápsulas de 80 mg Caja 678,62USD caja
Emend 5 cápsulas de 80 mg Caja 553.13USD caja
Emend 3 80 & cápsula de 125 mg Disp Pack 415.76USD disp
Emend 115 mg Solución 1 Frasco = 10ml 242,13USD vial
Emend 115 mg vial 232.82USD vial
Emend 2 80 mg cápsula Disp Pack 226.21USD disp
Emend 125 mg cápsula 161,34USD cápsula
Emend 80 mg cápsula 108.76USD cápsula
Emend 40 mg cápsula Caja 58,17USD caja
Emend 40 mg cápsula 55.89USD cápsula
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes

Propiedades

Propiedades experimentales del estado

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua Prácticamente insoluble No disponible
logP 4.5 No disponible

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.0194 mg/mL ALOGPS
logP 2.44 ALOGPS
logP 5,22 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa (ácido más fuerte) 9,65 ChemAxon
pKa (básico más fuerte) 3.51 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 5 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 2 ChemAxon
Superficie polar 75.19 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 8 ChemAxon
Refractividad 116.93 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 45.56 Å3 ChemAxon
Número de anillos 4 ChemAxon
Disponibilidad 0 ChemAxon
Regla de Cinco No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule Sí ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.9952
Barrera hematoencefálica + 0,5588
Permeabilidad de Caco-2 – 0.6237
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.8106
Inhibidor de la glicoproteína P I Inhibidor 0,5243
Inhibidor de la glicoproteína P II No inhibidor 0.9564
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.7444
CYP450 2C9 sustrato No sustrato 0,788
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0.9115
CYP450 3A4 substrato Substrato 0,6461
CYP450 1A2 substrato No inhibidor 0.6012
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0.535
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.84
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,5862
Inhibidor deCYP450 3A4 Inhibidor 0.5
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Alta promiscuidad inhibidora de CYP 0.8396
Prueba de AMES No tóxico para AMES 0,5758
Carcinogenicidad No cancerígeno 0.8152
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 1,0
Toxicidad aguda en ratas 2.6055 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.6598
Inhibición del hERG (predictor II) Inhibidor 0,8163
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro Tipo de espectro Clave de salpicadura
Espectro GC- predichoMS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (Anotado) Espectro MS/MS previsto No disponible
Espectro MS/MS previsto – 20V, Negativo (Anotado) Espectro LC-MS/MS previsto No disponible
Espectro MS/MS previsto – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Propiedades de unión

×

Propiedades Medida PH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 0.09 N/A N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
IC 50 (nM) 0.1 N/A N/A 12372532
Ki (nM) 3 N/A N/A 22574973

Detalles

Propiedades de unión1. Receptor de neuroquinina 1

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Antagonista

Función general Actividad del receptor de taquiquinina Función específica Es un receptor para el neuropéptido taquiquinina sustancia P. Probablemente está asociado a proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. El orden de afectación… Nombre del gen TACR1 ID de Uniprot P25103 Nombre de Uniprot Receptor de sustancia P Peso molecular 46250,5 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ: Síntesis eficiente del antagonista del receptor NK(1) aprepitant utilizando una transformación diastereoselectiva inducida por cristalización. J Am Chem Soc. 2003 Feb 26;125(8):2129-35.
  3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG: Quimioterapia combinada con un antagonista del receptor de la sustancia P (aprepitant) y melarsoprol en un modelo de ratón de tripanosomiasis africana humana. Parasitol Int. 2007 Dec;56(4):321-4. Epub 2007 Jun 29.
  4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F: La adición del antagonista del receptor de neuroquinina 1 aprepitant al tratamiento antiemético estándar mejora el control de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. Resultados de un ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en América Latina. Cancer. 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
  5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC: Síntesis asimétrica práctica de aprepitant, un potente antagonista del receptor NK-1 humano, mediante una reacción de transacetalización estereoselectiva catalizada por ácido Lewis. J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
  6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J: Human positron emission tomography studies of brain neurokinin 1 receptor occupancy by aprepitant. Biol Psychiatry. 2004 May 15;55(10):1007-12.

Enzimas

Enlace Propiedades

×

Propiedad Medición pH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 46 N/A N/A 17723300

Detalles

Propiedades de unión1. Citocromo P450 3A4

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato
Inhibidor
Inductor

Un estudio menciona que Aprepitant es un inductor moderado de CYP3A4.

Función general Actividad de la vitamina d3 25-hidroxilasa Función específica Los citocromos P450 son un grupo de hemo-tiolato monooxigenasas. En los microsomas hepáticos, esta enzima participa en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Realiza una variedad de reacciones de oxidación… Nombre del gen CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Nombre Citocromo P450 3A4 Peso molecular 57342.67 Da

  1. Sánchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA: Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe. Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi: 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
  3. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: una revisión de su uso en la prevención de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. Drugs. 2004;64(7):777-94.
  4. Tabla de Flockhart de Interacciones con Medicamentos
  5. FDA Drug Development and Drug Interactions: Tabla de sustratos, Inhibidores e inductores

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato
Inhibidor

Función general Actividad de la hidroxilasa esteroidea Función específica Responsable del metabolismo de una serie de agentes terapéuticos como el fármaco anticonvulsivo S-mefenitoína, el omeprazol, el proguanil, ciertos barbitúricos, el diazepam, el propranolol, el citalopram y el im… Nombre del gen CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Nombre Citocromo P450 2C19 Peso molecular 55930.545 Da

  1. Sánchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. House L, Ramírez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ: In vitro glucuronidation of aprepitant: a moderate inhibitor of UGT2B7. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi: 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Inhibidor
Inductor

Función general Actividad de la hidroxilasa de esteroides Función específica Los citocromos P450 son un grupo de hemo-monooxigenasas de tiolato. En los microsomas hepáticos, esta enzima participa en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Oxida una variedad de sustancias estructuralmente… Gene Name CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

  1. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Drugs. 2004;64(7):777-94.
  2. Navari RM: Aprepitant: un antagonista de los receptores de neurokinina-1 para el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715.
  3. Sánchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: El citocromo P450 3A4 es el principal enzima implicado en el metabolismo del antagonista del receptor de la sustancia P aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  4. Etiqueta de aprepitant en la FDA
×

Mejore los resultados de los pacientes
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Más información

Fármaco creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado el 04 de febrero de 2021 14:33