Aprepitant

BY admin
|

Identyfikacja

Nazwa Aprepitant Accession Number DB00673 Opis

Aprepitant, lek przeciwwymiotny, jest antagonistą receptora substancji P/neurokininy 1 (NK1), który w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi jest wskazany w zapobieganiu ostrym i opóźnionym nudnościom i wymiotom związanym z początkowymi i powtórnymi kursami wysoce emetogennej chemioterapii nowotworów. Aprepitant jest selektywnym antagonistą o wysokim powinowactwie do ludzkich receptorów substancji P/neurokininy 1 (NK1). Aprepitant ma niewielkie lub żadne powinowactwo do receptorów serotoninowych (5-HT3), dopaminowych i kortykosteroidowych, które są celem istniejących terapii nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią (CI NV).

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone,

Struktura dla Aprepitantu (DB00673)

×

Blisko

Średnia wagowa: 534.4267
Monoizotopowa: 534.150187993 Wzór chemiczny C23H21F7N4O3 Synonimy

  • Aprepitant

    • .

  • Aprepitant
  • Aprepitantum

Zewnętrzne identyfikatory

  • L 754030
  • L-.754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-869

Farmakologia

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealnemu do:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki naszemu w pełni połączonym zbiorom danych ADMET
Dowiedz się więcej

Wskazania

Do zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z wysoce emetogenną chemioterapią nowotworów, w tym cisplatyną w dużych dawkach (w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi).

Stany towarzyszące

  • Nudności i wymioty

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Dzięki naszym danym handlowym uzyskaj dostęp do ważnych informacji na temat niebezpiecznego ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych.

Dowiedz się więcej

Nasze ostrzeżenia Blackbox obejmują Ryzyko, Przeciwwskazania i Działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Aprepitant, lek przeciwwymiotny, jest antagonistą receptora substancji P/neurokininy 1 (NK1), który w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi jest wskazany w zapobieganiu ostrym i opóźnionym nudnościom i wymiotom związanym z początkowymi i powtórnymi kursami chemioterapii nowotworów o wysokiej emetogenności. Aprepitant jest selektywnym antagonistą o wysokim powinowactwie do ludzkich receptorów substancji P/neurokininy 1 (NK1). Aprepitant ma niewielkie lub zerowe powinowactwo do receptorów serotoninowych (5-HT3), dopaminowych i kortykosteroidowych, które są celem istniejących terapii nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią (CI NV).

Mechanizm działania

W modelach zwierzęcych wykazano, że aprepitant hamuje wymioty wywołane przez cytotoksyczne środki chemioterapeutyczne, takie jak cisplatyna, poprzez działania ośrodkowe. Badania na zwierzętach i ludziach z zastosowaniem pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) z użyciem aprepitantu wykazały, że przekracza on barierę krew-mózg i zajmuje mózgowe receptory NK1. Badania na zwierzętach i ludziach wykazują, że Aprepitant nasila przeciwwymiotne działanie antagonisty receptora 5-HT3 – ondansetronu i kortykosteroidu – etazonu oraz hamuje zarówno ostrą, jak i opóźnioną fazę wymiotów wywołanych cisplatyną.

.

Cel Działanie Organizm
Receptor ANeurokininy 1
antagonista
 Ludzie

Wchłanianie

Średnia bezwzględna doustna biodostępność aprepitantu wynosi około 60 do 65%.

  • 70 L

    • Wiązanie z białkami

    Wiązanie z białkami wynosi według doniesień >95%.

    Metabolizm

    Aprepitant podlega głównie metabolizmowi z udziałem CYP3A4, a także niewielkiemu metabolizmowi z udziałem CYP1A2 i CYP2C19. W osoczu ludzkim zidentyfikowano około siedmiu metabolitów aprepitantu, z których wszystkie zachowują słabą aktywność farmakologiczną.

    Nawigacja nad produktami poniżej w celu wyświetlenia partnerów reakcji

    Droga eliminacji

    Aprepitant jest eliminowany głównie poprzez metabolizm; aprepitant nie jest wydalany nerkowo. Aprepitant jest wydzielany do mleka szczurów. Nie wiadomo, czy lek ten jest wydzielany do mleka ludzkiego.

    Okres półtrwania

    9-13 godzin

    Klirens

    • Pozorny kl=62-90 mL/min w osoczu

    Działania niepożądane

    Zmniejsz liczbę błędów medycznych
    i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym dotyczącym działań niepożądanych leków.

    Dowiedz się więcej

    Zmniejsz liczbę błędów medycznych &i popraw wyniki leczenia dzięki naszym danym o działaniach niepożądanych
    Dowiedz się więcej

    Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone

    • Ludzie i Inne ssaki

    Ścieżki Niedostępne Farmakogenomiczne skutki/ADR

    Niedostępne

    Interakcje

    Interakcje lekowe

    Informacji tych nie należy interpretować bez pomocy pracownika służby zdrowia. Jeśli uważasz, że wystąpiła interakcja, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
    • Zatwierdzony
    • Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
    • Naturalny
    • Nielegalny
    • Wycofany
    • Dochodzący

      • .

    • Experimental
    • All Drugs
    Drug Interaction
    Integrate drug-lek
    interakcje w swoim oprogramowaniu
    Abametapir Stężenie Aprepitantu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem.
    Abatacept Metabolizm leku Aprepitant może być zwiększony w przypadku połączenia z lekiem Abatacept.
    Abemaciclib Metabolizm leku Abemaciclib może być zmniejszony w przypadku połączenia z lekiem Aprepitant.
    Acalabrutinib Metabolizm aprepitantu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z Acalabrutinibem.
    Acenokumarol Stężenie acenokumarolu w surowicy może być zwiększone po połączeniu z lekiem Aprepitant.
    Adalimumab Metabolizm leku Aprepitant może być zwiększony po połączeniu z lekiem Adalimumab.
    Albendazol Metabolizm albendazolu może być zmniejszony po podaniu w skojarzeniu z lekiem Aprepitant.
    Alektynib Metabolizm kolektynibu może być zmniejszony po podaniu w skojarzeniu z lekiem Aprepitant.
    Alfentanil Metabolizm alfentanilu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Aprepitant.
    Alfuzosyna Metabolizm alfuzosyny może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Aprepitant.

    Poprawa wyników leczenia pacjentów
    Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

    Dowiedz się więcej

    Interakcje z żywnością

    • Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Na wchłanianie nie ma wpływu pokarm.

    Produkty

    Kompleksowe &uporządkowane informacje o produktach leczniczych
    Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

    Dowiedz się więcej

    Łatwe podłączanie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
    Dowiedz się więcej

    . Obrazy produktów

    Marki międzynarodowe/inne Marki Aprecap (Glenmark) Nazwa Produkty na receptę

    .

    Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Labeller Początek marketingu Koniec marketingu Region Obraz
    Cinvanti Wstrzyk, emulsja 130 mg/18mL Dożylnie Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 Nie dotyczy USA
    Emend Kapsułka 125 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nie dotyczy UE
    Emend Kapsułka 125 mg Oral Merck Ltd. 2007-09-24 Nie dotyczy Kanada
    Emend Kapsułka 80 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nie dotyczy UE
    Emend Kapsułka 80 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Nie dotyczy USA
    Emend Kapsułka 165 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nie dotyczy UE
    Emend Kapsułka 40 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nie dotyczy UE
    Emend Kapsułka 40 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Nie dotyczy USA
    Emend Proszek, do sporządzania zawiesiny 125 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nie dotyczy UE
    Emend Kapsułka 80 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nie dotyczy UE

    Produkty generyczne na receptę

    .

    Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
    Aprepitant Kapsułka 125 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Nie dotyczy US
    Aprepitant Kapsułka 125 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-.27 Nie dotyczy USA
    Aprepitant Kapsułki 80 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 20-.10-21 Nie dotyczy USA
    Aprepitant Kapsułki 80 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Nie dotyczy USA
    Aprepitant Kapsułka 80 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-.12-27 Nie dotyczy USA
    Aprepitant Kapsułki 125 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-.10-21 Nie dotyczy US
    Aprepitant Kapsułka 40 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 20-.10-21 Nie dotyczy USA
    Aprepitant Kapsułki 40 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Nie dotyczy US
    Aprepitant Kapsułka 40 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-.27 Nie dotyczy USA

    Produkty mieszane

    Kategorie

    Kody ATC A04AD12 – Aprepitant

    • A04AD – Inne leki przeciwwymiotne
    • A04A – ANTYBIOTYKI I ANTYNACZYNIAKI

      • .

    • A04 – ANTYMETYKI I ANTYBIOTYKI
    • A – TRAKT ALIMENTARNY I METABOLIZM

    Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako fenylomorfoliny. Są to związki aromatyczne zawierające pierścień morfolinowy i pierścień benzenowy połączone ze sobą za pomocą wiązania CC lub CN. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Oksazinany Podklasa Morfoliny Bezpośredni rodzic Fenylomorfoliny Rodzice alternatywni Trifluorometylobenzeny / Fluorobenzeny / Aralkiloaminy / Fluorki arylowe / Triazole / Związki heteroaromatyczne / Trialkiloaminy / Związki oksacykliczne / Związki azacykliczne / Acetale / Związki organopnktogenne / Fluorki organiczne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Fluorki alkilowe

    pokaż 5 kolejnych podstawników 1,2,4-triazol / acetal / fluorek alkilowy / halogenek alkilowy / amina / aralkiloamina / aromatyczny związek heteromonocykliczny / fluorek arylowy / halogenek arylowy / azacyk / azol / benzenoid / fluorobenzen / halobenzen / związek heteroaromatyczny / pochodna węglowodoru / monocykliczna część benzenu / organiczny związek azotowy / tlenek organiczny / organiczny związek tlenowy / organiczny związek tlenowy związek organofluorkowy / związek organohalogenowy / związek organonitrogenowy / związek organo-tlenowy / związek organopnictogenowy / oksacyl / fenylomorfolina / trzeciorzędowa amina alifatyczna / trzeciorzędowa amina / trifluorometylobenzen

    pokaż 20 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne morfoliny, triazole, (trifluorometylo)benzeny, cykliczny acetal (CHEBI:499361)

    identyfikatory chemiczne

    Numer UNII 1NF15YR6UY Numer CAS 170729-80-3 Klucz InChI ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Nazwa InChI IUPAC

    3-{etoksy]-3-(4-fluorofenylo)morfolin-4-ylo]metylo}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-on

    SMILES

    C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F

    Odnośnik do syntezy

    Mangesh Shivram Sawant, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, „Amorficzne i krystaliczne formy aprepitantu i procesy ich przygotowania.” U.S. Patent US20090192161, wydany 30 lipca 2009 roku.

    US20090192161 Referencje ogólne

    1. Produkty lecznicze zatwierdzone przez FDA: Aprepitant Oral Capsules
    2. FDA Approved Drug Products: Aprepitant Intravenous Injection

    Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprepitant Kody AHFS

    • 56:22.32 – Antagoniści receptora neurokininy- 11 Receptor Antagonists

    PDB Entries 6hlo / 6j20 / 6j21 FDA label

    Download (293 KB)

    Clinical Trials

    Clinical Trials

    .

    .

    Phase Status Cel Warunki Count
    4 Active Not Recruiting Prevention Chemotherapy-.Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
    4 Completed Not Available Zdrowi Wolontariusze 1
    4 Zakończone Prewencja Nudności / Nowotwory, Piersi / Wymioty 1
    4 Zakończone Prewencja Mdłości / Pooperacyjne mdłości i wymioty Nudności pooperacyjne i wymioty (PONV) 1
    4 Zakończone Zapobieganie Nudności / wymioty 1
    4 Zakończone Prewencja Postoperacyjne nudności i wymioty (PONV) wymioty (PONV) 7
    4 Zakończone Opieka podtrzymująca Malignancies / Tumors Malignancies / Tumors Nowotwory 1
    4 Zakończone Terapia Rak piersi 1
    4 Zakończone Traktowanie Białaczki / Chłoniaki złośliwe 1
    4 Zakończone Traktowanie Nudności / Wymioty 2

    .

    Farmakoekonomika

    Producenci

    • Merck and co inc

    Pakowacze

    • Merck & Co.
    • Physicians Total Care Inc.

    FORMY DAWKOWANIA

    .

    .

    Forma Trasa Siła
    Kapsułka, powlekana Oral 125 mg
    Kapsułka Oral 125 mg/1
    Proszek Nie dotyczy 1 kg/1kg
    Kapsułka Oral 80 mg/125mg
    Kapsułka; zestaw Oral 125 mg
    Kapsułka Oral 125 mg/80mg
    Wstrzyknięcie, emulsja Dożylnie 130 mg/18mL
    Kapsułka Oral 125 mg
    Kapsułka Oral 40 mg
    Kapsułka Oral 80 mg/1
    Kapsułka Oral 80 mg
    Kit Oral
    Proszek, do sporządzania zawiesiny Oral 125 mg/1
    Proszek, do sporządzania zawiesiny Oral 125 mg
    Kapsułka; zestaw Oral
    Kapsułka, powlekana Oral 165 mg
    Kapsułka, powlekana Oral 80 mg
    Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie; Parenteral 115 MG
    Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie; Parenteralnie 150 MG
    Kapsułka, powlekana Oral 40 mg

    Ceny

    Opis jednostki Koszt Jednostka
    Emend 6 kapsułek 125 mg Box 1046.01USD box
    Emend 6 kapsułek 80 mg Box 678,62USD box
    Emend 5 kapsułek 80 mg Box 553.13USD box
    Emend 3 80 & 125 mg kapsułki Disp Pack 415.76USD disp
    Emend 115 mg roztwór 1 fiolka = 10ml 242,13USD vial
    Emend 115 mg fiolka 232.82USD vial
    Emend 2 80 mg kapsułki Disp Pack 226.21USD disp
    Emend 125 mg kapsułki 161.34USD capsule
    Emend 80 mg kapsułki 108.76USD capsule
    Emend 40 mg capsule Box 58.17USD box
    Emend 40 mg capsule 55.89USD kapsułka
    DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

    Patenty

    Właściwości

    Stan stały Właściwości doświadczalne

    .

    Właściwość Wartość Źródło
    rozpuszczalność w wodzie Praktycznie nierozpuszczalny Niedostępny
    logP 4.5 Niedostępny

    Właściwości przewidywane

    .

    .

    Właściwość Wartość Źródło
    Rozpuszczalność w wodzie 0.0194 mg/mL ALOGPS
    logP 2.44 ALOGPS
    logP 5.22 ChemAxon
    logS -4.4 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 9.65 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 3.51 ChemAxon
    Physiological Charge 0 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 75.19 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 8 ChemAxon
    Refrakcyjność 116.93 m3-mol-1 ChemAxon
    Polaryzowalność 45.56 Å3 ChemAxon
    Liczba pierścieni 4 ChemAxon
    Bio-dostępność 0 ChemAxon
    Reguła Five No ChemAxon
    Ghose Filter No ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule Yes ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    .

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.9952
    Bariera krew-mózg + 0.5588
    Caco-2 permeable – 0.6237
    P-glikoproteina substrat Substrat 0.8106
    Inhibitor P-glikoproteiny I Inhibitor 0.5243
    Inhibitor P-glikoproteiny II Non-inhibitor 0.9564
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.7444
    CYP450 2C9 substrat Non-substrate 0.788
    CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.9115
    CYP450 3A4 substrat Substrat 0.6461
    CYP450 1A2 substrat Nie-inhibitor 0.6012
    CYP450 2C9 inhibitor Nieinhibitor 0.535
    InhibitorCYP450 2D6 Nieinhibitor 0.84
    CYP450 2C19 inhibitor Nie-inhibitor 0,5862
    CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.5
    Inhibitory CYP450 High CYP Inhibitory Promiscuity 0.8396
    Ames test Non AMES toxic 0.5758
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8152
    Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 1.0
    Toksyczność ostra u szczurów 2.6055 LD50, mol/kg Nie dotyczy
    hamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.6598
    hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.8163
    Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Spectrum Spectrum Type Splash Key
    Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negatywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negatywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Właściwości wiążące

    ×

    .

    .

    Właściwości Pomiar pH Temperatura (°C)
    IC 50 (nM) 0.09 N/A N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
    IC 50 (nM) 0.1 N/A 12372532
    Ki (nM) 3 N/A N/A N/A 22574973

    Szczegóły

    Właściwości wiążące1. Receptor neurokininy 1

    Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

    Tak

    Działania

    Antagonista

    Funkcja ogólna Aktywność receptora tachykininy Funkcja specyficzna Jest to receptor dla neuropeptydu tachykininy substancji P. Jest on prawdopodobnie związany z białkami G, które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. Kolejność w rankingu powinowactwa… Nazwa genu TACR1 Uniprot ID P25103 Uniprot Name Substance-P receptor Masa cząsteczkowa 46250.5 Da

    1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
    2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ: Efficient synthesis of NK(1) receptor antagonist aprepitant using a crystallization-induced diastereoselective transformation. J Am Chem Soc. 2003 Feb 26;125(8):2129-35.
    3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG: Combination chemotherapy with a substance P receptor antagonist (aprepitant) and melarsoprol in a mouse model of human African trypanosomiasis. Parasitol Int. 2007 Dec;56(4):321-4. Epub 2007 Jun 29.
    4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F: Dodanie antagonisty receptora neurokininy 1 aprepitant do standardowej terapii przeciwwymiotnej poprawia kontrolę nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią. Results from a randomized, double-blind, placebo-controlled trial in Latin America. Cancer. 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
    5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC: Practical asymmetric synthesis of aprepitant, a potent human NK-1 receptor antagonist, via a stereoselective Lewis acid-catalyzed trans acetalization reaction. J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
    6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J: Human pozytonowej tomografii emisyjnej badania mózgu neurokininy 1 receptor okupacji przez aprepitant. Biol Psychiatry. 2004 May 15;55(10):1007-12.

    Enzymy

    Wiązanie Właściwości

    ×

    .

    Właściwości Pomiar pH Temperatura (°C)
    IC 50 (nM) 46 N/A N/A N/A 17723300

    Szczegóły

    Właściwości wiążące1. Cytochrom P450 3A4

    Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

    Nieznane

    Działania

    Substrat
    Inhibitor
    Induktor

    W jednym z badań wspomniano, że Aprepitant jest umiarkowanym induktorem CYP3A4.

    Funkcja ogólna Aktywność 25-hydroksylazy witaminy d3 Funkcja specyficzna Cytochromy P450 to grupa monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten bierze udział w zależnym od NADPH szlaku transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

    1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
    2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA: Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe. Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi: 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
    3. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Drugs. 2004;64(7):777-94.
    4. Flockhart Table of Drug Interactions
    5. FDA Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers
    Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

    Nieznane

    Działania

    Substrate

    .

    Inhibitor

    Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Odpowiedzialna za metabolizm wielu środków terapeutycznych, takich jak lek przeciwdrgawkowy S-mefenytoina, omeprazol, proguanil, niektóre barbiturany, diazepam, propranolol, citalopram i im… Nazwa genu CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrom P450 2C19 Masa cząsteczkowa 55930.545 Da

    1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
    2. House L, Ramirez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ: In vitro glucuronidation of aprepitant: a moderate inhibitor of UGT2B7. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi: 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.
    Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

    Nieznane

    Działania

    Inhibitor
    Induktor

    Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą hemo-.tiolanowych monooksygenaz. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależną od NADPH ścieżkę transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Masa cząsteczkowa 55627,365 Da

    1. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Drugs. 2004;64(7):777-94.
    2. Navari RM: Aprepitant: antagonista receptora neurokininy-1 w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715.
    3. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
    4. Aprepitant FDA label

    ×

    Poprawa wyników leczenia pacjentów
    Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

    Dowiedz się więcej

    Lek utworzony 13 czerwca 2005 07:24 / Zaktualizowany 04 lutego 2021 14:33

    .