Aprepitantti

BY admin
|

Identification

Nimi Aprepitantti Accession Number DB00673 Kuvaus

Aprepitantti, antiemeettinen lääke, on aine P/neurokiniini 1 (NK1) -reseptorin antagonisti, joka yhdessä muiden antiemeettisten lääkeaineiden kanssa on tarkoitettu ehkäisemään alkuvaiheen ja toistuviin hoitojaksoihin, jotka ovat erittäin emetogeenisiä, erittäin emetogeenisen syöpäkemoterapian yhteydessä esiintyvää akuuttia ja viivästynyttä pahoinvointia ja oksentelua. Aprepitantti on ihmisen substanssi P/neurokiniini 1 (NK1) -reseptorien selektiivinen korkean affiniteetin antagonisti. Aprepitantilla on vain vähän tai ei lainkaan affiniteettia serotoniini- (5-HT3), dopamiini- ja kortikosteroidireseptoreihin, jotka ovat kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun (CI NV) nykyisten hoitojen kohteita.

Tyyppi Pienet molekyylit Hyväksytyt ryhmät, Tutkittu Rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Aprepitantille (DB00673)

×

Sulje

Painon keskiarvo: 534.4267
Monoisotooppinen: 534.150187993 Kemiallinen kaava C23H21F7N4O3 Synonyymit

  • Aprepitant
  • Aprépitant
  • Aprepitantum

Ulkoiset tunnukset

  • L 754030
  • L-754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-0869
  • MK-869

Farmakologia

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoalla täysin kytketyllä ADMET-tietokannalla, joka on ihanteellinen mm. seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikaatio

Erittäin emetogeeniseen syövän kemoterapiaan liittyvän pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn, mukaan lukien suuriannoksinen sisplatiini (yhdessä muiden antiemeettisten aineiden kanssa).

Liitännäissairaudet

  • Pahoinvointi ja oksentelu

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisista tiedoistamme saat käyttöön tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Learn more

Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Learn more

Learn more
Farmakodynamiikka

Aprepitantti, antiemeettinen aine, on aine P/neurokiniini 1 (NK1) -reseptorin antagonisti, joka yhdessä muiden antiemeettisten aineiden kanssa on tarkoitettu erittäin emetogeenisen syöpäkemoterapian alku- ja uusintakuuriin liittyvän akuutin ja viivästyneen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn. Aprepitantti on ihmisen substanssi P/neurokiniini 1 (NK1) -reseptorien selektiivinen korkean affiniteetin antagonisti. Aprepitantilla on vain vähän tai ei lainkaan affiniteettia serotoniini- (5-HT3), dopamiini- ja kortikosteroidireseptoreihin, jotka ovat kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun (CI NV) nykyisten hoitokohteiden kohteita.

Vaikutusmekanismi

Eläinmalleissa on osoitettu, että prepitantti estää keskushermostoon kohdistuvien vaikutustensa kautta sytotoksisten kemoterapia-aineiden, kuten sisplatiinin, indusoimaa emesistä. Aprepitantilla tehdyt eläimillä ja ihmisillä tehdyt positroniemissiotomografiatutkimukset (PET) ovat osoittaneet, että se läpäisee veriaivoesteen ja miehittää aivojen NK1-reseptoreita. Eläin- ja ihmistutkimukset osoittavat, että Aprepitantti tehostaa 5-HT3-reseptoriantagonistin ondansetronin ja kortikosteroidietasonin antiemeettistä vaikutusta ja estää sekä sisplatiinin aiheuttaman oksentelun akuuttia että viivästynyttä vaihetta.

Kohde Vaikutukset Organismi
ANeurokiniini 1 reseptori
antagonisti
 ihminen

Imeytyminen

Aprepitantin keskimääräinen absoluuttinen oraalinen biologinen hyötyosuus on noin 60-65 %.

Jakaantumistilavuus

  • 70 L

Proteiineihin sitoutuminen

Proteiineihin sitoutumisen on raportoitu olevan >95 %.

Metabolia

Aprepitantti läpikäy ensisijaisesti CYP3A4-välitteisen metabolian sekä vähäisen CYP1A2:n ja CYP2C19:n välittämän metabolian. Ihmisen plasmasta on tunnistettu noin seitsemän aprepitantin metaboliittia, jotka kaikki säilyttävät heikon farmakologisen aktiivisuuden.

Hover over over products below to view reaction partners

Eliminaatioreitti

Aprepitantti eliminoituu ensisijaisesti metaboloitumalla; aprepitantti ei erity munuaisten kautta. Aprepitantti erittyy rottien maitoon. Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke ihmisen maitoon.

Puoliintumisaika

9-13 tuntia

Puhdistuma

  • Plasman näennäinen cl=62-90 ml/min

Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkeaineiden haitallisista vaikutuksista.

Learn more

Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillamme
Learn more

Myrkyllisyys Ei saatavissa Vaikutusalaan kuuluvia organismeja

  • Ihmisiä ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/haittavaikutukset

Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeinteraktiot

Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Lääkkeellinen
  • Elintarvikehyväksytty
  • Ei ole sallittua
  • Ei ole sallittua
  • Ei ole sallittua
  • Ei ole sallittua

    • .

  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet
Lääke Vuorovaikutus
Lääkeaineryhmä
Lääkeaineryhmä-drug
interactions in your software
Abametapir Aprepitantin seerumikonsentraatio voi nousta, kun se yhdistetään Abametapiriin.
Abatacept Aprepitantin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abemaciclib Abemaciclibin metabolia voi vähentyä, kun se yhdistetään Aprepitantin kanssa.
Acalabrutinibi Aprepitantin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Acalabrutinibin kanssa.
Akenokumaroli Akenokumarolin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Aprepitantin kanssa.
Adalimumabi Aprepitantin metabolia voi suurentua, kun se yhdistetään Adalimumabin kanssa.
Albendatsoli Albendatsolin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Aprepitantin kanssa.
Alektinibi Alektinibin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Aprepitantin kanssa.
Alfentaniili Alfentaniilin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Aprepitantin kanssa.
Alfutsosiini Alfutsosiinin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Aprepitantin kanssa.

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset

  • Vastaanota ruoan kanssa tai ilman. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

Opi lisää

Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme
Opi lisää

Tuotekuvat

Kansainväliset/muut tuotemerkit Aprecap (Glenmark) Brand Nimi Reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva
Cinvanti Inj, emulsio 130 mg/18mL Intravenoosi Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 Ei sovellu USA
Emend Kapseli 125 mg Suullinen Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Ei sovelleta EU
Emend Kapseli 125 mg Suullinen Merck Ltd. 2007-09-24 Ei sovelleta Kanada
Emend Kapseli 80 mg Suullinen Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Ei sovelleta EU
Emend Kapseli 80 mg/1 Suullinen Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Ei sovellu USA
Emend Kapseli 165 mg Suullinen Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Ei sovelleta EU
Emend Kapseli 40 mg Suullinen Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Ei sovelleta EU
Emend Kapseli 40 mg/1 Suullinen Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Ei sovellu USA
Emend Pulveri, suspensiota varten 125 mg Suuhun annosteltava Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Ei sovelleta EU
Emend Kapseli 80 mg Suuhun annosteltava Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Ei sovelleta EU

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi Adostus Vahvuus Valmiste Tuotereitti Verkkokauppa Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
Aprepitant Kapseli 125 mg/1 Oraalinen Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Ei sovelleta US
Aprepitant Kapseli 125 mg/1 Suun kautta annosteltava Sandoz Inc 2016-12-12…27 Ei sovelleta USA
Aprepitant Kapseli 80 mg/1 Oraalinen Torrent Pharmaceuticals Limited 202020-10-21 Ei sovelleta US
Aprepitant Kapseli 80 mg/1 Suullinen Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Ei sovelleta US
Aprepitant Kapseli 80 mg/1 Suun kautta annosteltava Sandoz Inc 2016-12-27 Ei sovelleta USA
Aprepitant Kapseli 125 mg/1 Suullinen Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-10-21 Ei sovelleta USA
Aprepitant Kapseli 40 mg/1 Oraalinen Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-10-21 Ei sovelleta US
Aprepitant Kapseli 40 mg/1 Suullinen Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Ei sovelleta US
Aprepitant kapseli 40 mg/1 suun kautta annosteltava Sandoz Inc 2016-12…27 Ei sovelleta USA

Sekoitevalmisteet

Kategoriat

ATC-koodit A04AD12 – Aprepitantti

  • A04AD – Muut antiemeettiset valmisteet
  • A04A – ANTIEMETIIKKA JA ANTINAUSEETIT
  • A04 – ANTIEMETIIKKA JA ANTINAUSEANTEJA
  • A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä fenyylimorfoliini. Nämä ovat aromaattisia yhdisteitä, jotka sisältävät morfoliinirenkaan ja bentseenirenkaan, jotka liittyvät toisiinsa CC- tai CN-sidoksella. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Organoheterosykliset yhdisteet Luokka Oksatsinaanit Alaluokka Morfoliinit Suora vanhempi Fenyylimorfoliinit Vaihtoehtoiset vanhemmat Trifluorimetyylibentseenit / Fluoribentseenit / Aralkyyliamiinit / Aryylifluoridit / Triatsolit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Trialkyyliamiinit / Oksasykliset yhdisteet / Asasykliset yhdisteet / Asetaalit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset fluoridit / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Alkyylifluoridit

näytä 5 muuta Substituenttia 1,2,4-triatsoli / Asetaali / Alkyylifluoridi / Alkyylihalogenidi / Amiini / Aralkyyliamiini / Aromaattinen heteromonosyklinen yhdiste / Aryylifluoridi / Aryylihalogenidi / Asasykli / atsasykli / atsoli / Bentseenoidi / Fluoribenseeni / Halobentseeni / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyhiilivetyjohdannainen / Monosyklinen bentseeniosuus / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happi yhdiste / Orgaaninen fluoridi / Orgaaninen halogeeniyhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Oksasykli / Fenyylimorfoliini / Tertiaarinen alifaattinen amiini / Tertiaarinen amiini / Trifluorometyylibentseeni

näytä 20 muuta Molekyylinen viitekehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat morfoliinit, triatsolit, (trifluorimetyyli)bentseenit, sykliset asetaalit (CHEBI:499361)

Kemialliset tunnisteet

UNII 1NF15YR6UY CAS-numero 170729-80-3 InChI-avain ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N InChI IUPAC-nimi

3-{etoksi]-3-(4-fluorifenyyli)morfolin-4-yyli]metyyli}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triatsol-5-oni

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Synteesi Viite

Mangesh Shivram Sawant, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, ”Amorphous and Crystalline Forms of Aprepitant and Processes for the Preparation Thereof.” U.S. Patent US20090192161, myönnetty 30. heinäkuuta 2009.

US20090192161 Yleiset viitteet

  1. FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Aprepitantti suun kautta otettavat kapselit
  2. FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Aprepitantti suonensisäinen injektio

Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Aprepitantti AHFS-koodit

  • 56:22.32 – Neurokiniini-1 reseptoriantagonistit

PDB-merkinnät 6hlo / 6j20 / 6j21 FDA-merkintä

Lataa (293 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Ehdot Luku
4 Aktiivinen Ei rekrytointia Preventio Kemoterapia-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
4 Completed Not Available Terveelliset vapaaehtoiset 1
4 Viimeistelty Preventio Pahoinvointi / kasvaimet, Rinta / Oksentelu 1
4 Toteutunut Preventio Pahoinvointi / Jälk. Operatiivinen pahoinvointi ja oksentelu (PONV) 1
4 Toteutunut Preventio pahoinvointi / Oksentelu 1
4 Toteutettu Preventio Postoperatiivinen pahoinvointi- ja Vomiting (PONV) 7
4 Completed Supportive Care Malignancies / Kasvaimet 1
4 Toteutunut Hoito Rintasyöpä 1
4 Toteutunut Hoito Leukemiat / Pahanlaatuiset lymfoomat 1
4 Toteutunut Hoito Pahoinvointi / Oksentelu 2

Farmakotalous

Valmistajat

  • Merck and co inc

Pakkaajat

  • Merck & Co.
  • Physicians Total Care Inc.

Annostusmuodot

Muoto Muoto Reitti Vahvuus
Kaps, päällystetty Oraalinen 125 mg
Kapseli Oraalinen 125 mg/1
jauhe Ei sovellu 1 kg/1kg
Kapseli Oraalinen 80 mg/125mg
Kapseli; Kit Oral 125 mg
Kapseli Oral 125 mg/80mg
Injektio, emulsio Injektioneste 130 mg/18ml
Kapseli Oraalinen 125 mg
Kapseli Oraalinen 165 mg
Kapseli Oraalinen 40 mg/1
Kapseli Oral 40 mg
Kapseli Oral 80 mg/1
Kapseli Oraalinen 80 mg
Kitti Oraalinen
jauhe, suspensiota varten Oraalinen 125 mg/1
jauhe, suspensiota varten Oraalinen 125 mg
Kapseli; Pakkaus Oraalinen
Kapseli, päällystetty Oraalinen 165 mg
Kapseli, päällystetty Oraalinen 80 mg
Jauhe, liuosta varten Injektionesteisiin; Parenteraalinen 115 MG
Jauhe, liuosta varten Intravenoosisesti; Parenteraalinen 150 MG
Kapseli, 01USD laatikko
Emend 6 80 mg kapseli Laatikko 678.62USD laatikko
Emend 5 80 mg kapseli Laatikko 553.13USD laatikko
Emend 3 80 & 125 mg kapseli Disp Pack 415.76USD disp
Emend 115 mg liuos 1 injektiopullo = 10ml 242.13USD vial
Emend 115 mg injektiopullo 232.82USD vial
Emend 2 80 mg kapseli Disp Pack 226.21USD disp
Emend 125 mg kapseli 161.34USD kapseli
Emend 80 mg kapseli 108.76USD kapseli
Emend 40 mg kapseli Laatikko 58.17USD laatikko
Emend 40 mg kapseli 55.89USD kapseli

DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentit

Ominaisuudet

Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus arvo lähde
Vesiliukoisuus Käytännöllisesti katsoen liukenematon Ei saatavilla
logP 4.5 Ei saatavilla

Ennustetut ominaisuudet

.

Ominaisuus Arvo Lähde
Liukoisuus vesiliukoisuuteen 0.0194 mg/ml ALOGPS
logP 2.44 ALOGPS
logP 5.22 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa (vahvin hapan) 9.65 ChemAxon
pKa (vahvin emäksinen) 3.51 ChemAxon
Fysiologinen varaus 0 ChemAxon
Vetyakseptorien määrä 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
Polar Surface Area 75.19 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 8 ChemAxon
Murtolujuus 116.93 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 45.56 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 4 ChemAxon
Biokäyttökelpoisuus 0 ChemAxon
Sääntö. Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9952
Veriaivoeste + 0.5588
Caco-2 läpäisevä – 0.6237
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.8106
P-glykoproteiini-inhibiittori I Inhibiittori 0.5243
P-glykoproteiini-inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9564
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.7444
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.788
CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.9115
CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.6461
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.6012
CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.535
CYP450 2D6:n estäjä Ei estäjä 0.84
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.5862
CYP450 3A4 inhibiittori Inhibiittori 0.5
CYP450-inhibiittoripromiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.8396
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.5758
Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.8152
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 1.0
Kiinnittynyt myrkyllisyys 2.6055 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.6598
hERG-inhibitio (predictor II) Inhibiittori 0.8163
ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Spektri Spektrityyppi Splash Key
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Predicted GC-MS Ei saatavilla
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS-MS/MS Ei saatavilla

Kohteet

Sitoutumisominaisuudet

×

.

Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 0.09 N/A N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
IC 50 (nM) 0.1 N/A N/A 12372532
Ki (nM) 3 N/A N/A N/A 22574973

Yksityiskohdat

Sitoutumisominaisuudet1. Neurokiniini 1 -reseptori

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen toiminto Takykiniinireseptorin aktiivisuus Spesifinen toiminto Kyseessä on takykiniini-neuropeptidin substanssi P:n reseptori. Se liittyy todennäköisesti G-proteiineihin, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-sekuntalähetysjärjestelmän. Affiniteettijärjestys… Geenin nimi TACR1 Uniprot ID P25103 Uniprot Name Substance-P receptor Molecular Weight 46250.5 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ: NK(1)-reseptorin antagonistin aprepitantin tehokas synteesi käyttäen kiteytymisen aiheuttamaa diastereoselektiivistä muunnosta. J Am Chem Soc. 2003 Feb 26;125(8):2129-35.
  3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG: Yhdistelmäkemoterapia aine P-reseptorin antagonistilla (aprepitantti) ja melarsoprolilla ihmisen afrikkalaisen trypanosomiaasin hiirimallissa. Parasitol Int. 2007 Dec;56(4):321-4. Epub 2007 Jun 29.
  4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F: Neurokiniini 1 -reseptorin antagonistin aprepitantin lisääminen tavanomaiseen antiemeettiseen hoitoon parantaa kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hallintaa. Tuloksia satunnaistetusta, kaksoissokkoutetusta, lumekontrolloidusta tutkimuksesta Latinalaisessa Amerikassa. Cancer. 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
  5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC: Aprepitantin, voimakkaan ihmisen NK-1-reseptoriantagonistin, käytännöllinen epäsymmetrinen synteesi stereoselektiivisen Lewis-hapon katalysoiman trans-asetalisaatioreaktion avulla. J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
  6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J: Human positroniemissiotietokonetomografiatutkimukset aivojen neurokiniini 1 -reseptorin miehittämisestä aprepitanttia käytettäessä. Biol Psychiatry. 2004 May 15;55(10):1007-12.

entsyymit

Sidonta Ominaisuudet

×

Ominaisuus Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 46 N/A N/A N/A 17723300

Yksityiskohdat

Sitoutumisominaisuudet1. Sytokromi P450 3A4

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti
Inhibiittori
Induktori

Eräässä tutkimuksessa mainitaan, että Aprepitantti on CYP3A4:n kohtalainen induktori.

Yleinen tehtävä d3-vitamiinin 25-hydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekyylipaino 57342.67 Da

  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Sytokromi P450 3A4 on tärkein entsyymi, joka osallistuu aine P-reseptoriantagonistin aprepitantin metaboliaan. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA: Aprepitantin vaikutukset sytokromi P450 3A4:n aktiivisuuteen käyttäen midatsolaamia koettimena. Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi: 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
  3. Dando TM, Perry CM: Aprepitantti: katsaus sen käyttöön kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyssä. Drugs. 2004;64(7):777-94.
  4. Flockhart Table of Drug Interactions
  5. FDA Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti
Inhibiittori

Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Vastaa useiden terapeuttisten aineiden, kuten kouristuslääke S-mefenytoiini, omepratsoli, proguaniili, tietyt barbituraatit, diatsepaami, propranololi, sitalopraami ja im… Geenin nimi CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Molekyylipaino 55930.545 Da

  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Sytokromi P450 3A4 on tärkein entsyymi, joka osallistuu aine P-reseptoriantagonistin aprepitantin metaboliaan. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. House L, Ramirez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ: In vitro glukuronidation of aprepitant: a moderate inhibitor of UGT2B7. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi: 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori
Induktori

Yleinen toiminto Steroidihydroksylaasiaktiviteetti Erityinen toiminto Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaasit. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

  1. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: katsaus sen käyttöön kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn. Drugs. 2004;64(7):777-94.
  2. Navari RM: Aprepitantti: neurokiniini-1-reseptorin antagonisti kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoidossa. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715.
  3. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Sytokromi P450 3A4 on tärkein entsyymi, joka osallistuu aineen P-reseptoriantagonistin aprepitantin metaboliaan. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  4. Aprepitantin FDA-merkintä

×

Potilaiden hoitotulosten parantaminen
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lue lisää

Lääke luotu 13.6.2005 07:24 / Päivitetty 04.2.2021 14:33