Aprepitant

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Identification

Name Aprepitant Accession Number DB00673 Description

制吐剤であるAprepitantは、サブスタンスP/ニューロキニン1（NK1）受容体拮抗薬で、他の制吐薬との併用により、催吐性が強いがん化学療法の初期および反復コースにおける急性および遅発性の吐き気の予防に適応を有しています。 Aprepitantは、サブスタンスP/ニューロキニン1（NK1）受容体に選択的に高親和性を有する拮抗剤です。 また、化学療法に伴う悪心・嘔吐に対する既存の治療法の標的であるセロトニン（5-HT3）、ドーパミンおよびコルチコステロイド受容体にはほとんど、あるいは全く親和性を示さないことから、化学療法に伴う悪心・嘔吐を予防することができます。

種類 低分子化合物 グループ名 承認番号 治験構造

3D

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類似構造

アプレピタント（DB00673）の構造

×

Close

重量平均値。 534.4267
Monoisotopic: 534.150187993 化学式 C23H21F7N4O3 類義語

  • アプレピタント

    • アプレピタント

  • アプレピタントム

外部ID

  • L 754030
  • L-.754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-869

Pharmacology

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Drug Discovery

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効能・効果

催吐性の強いがん化学療法に伴う悪心・嘔吐の予防。 高用量シスプラチンを含む（他の制吐剤との併用）。

関連疾患

  • 悪心・嘔吐

禁忌 & Blackbox Warning

禁忌 & Blackbox Warning
当社の市販データを用いて、危険有害性、禁忌、副作用の重要情報を入手することが可能です。
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Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
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Pharmacodynamics

Aprepitant, an antiemetic, サブスタンスP/ニューロキニン1（NK1）受容体拮抗薬であり、他の制吐剤との併用により、催吐性の高いがん化学療法の初回および反復コースに伴う急性および遅発性の悪心・嘔吐の予防に適応を有しています。 Aprepitantは、サブスタンスP/ニューロキニン1（NK1）受容体に選択的に高親和性を有する拮抗剤です。 本剤は、化学療法に伴う悪心・嘔吐に対する既存の治療薬の標的であるセロトニン（5-HT3）、ドーパミンおよびコルチコステロイド受容体にはほとんど、あるいは全く親和性を示さない。

作用機序

本剤は、中枢作用によりシスプラチンなどの細胞毒性化学療法薬による嘔吐を阻害することが動物モデルで示されている。 アプレピタントの動物およびヒトでのPositron Emission Tomography（PET）研究により、血液脳関門を通過し、脳のNK1受容体を占拠することが示されている。 アプレピタントは、5-HT3受容体拮抗剤オンダンセトロンおよびコルチコステロイドエタゾンの制吐活性を増強し、シスプラチンによる嘔吐の急性期および遅発期の両方を阻害することが、動物およびヒトでの試験により確認されています。

標的 作用 器官
ANeurokinin 1 receptor
antagonist
 ヒト

吸収

アプレピタントの平均絶対経口バイオアベイラビリティは約60～65％である。

分布容積

  • 70 L

タンパク質結合

タンパク質結合率は>95％と報告されている。

代謝

アプレピタントは主にCYP3A4による代謝、およびCYP1A2とCYP2C19による軽度の代謝が行われる。 アプレピタントの代謝物はヒト血漿中に約7種類同定されているが、いずれも弱い薬理活性を保持している。

Hover over products below to view reaction partners

Route of elimination

Aprepitant is eliminated primarily by metabolism; aprepitant is not renally excreted. アプレピタントはラットの乳汁中に排泄される。 半減期

9-13時間

クリアランス

  • 見かけの血漿cl=62-90 mL/min

副作用

医薬品の副作用に関する総合&構造データで医療過誤

と治療成果の向上を実現します。

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Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
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Toxicity Not Available Affected organisms

  • Human and その他の哺乳類

経路 利用不可 ファーマコゲノム効果/ADR

利用不可

相互作用

薬物相互作用

この情報は医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者にご相談ください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drug

Drug Interaction
Intgrate drug- Drug- interactions in your software
Abametapir Abametapir と併用するとアプレピタントの血清濃度が増加する可能性があります。
アバタセプト アバタセプトと併用するとアプレピタントの代謝が増加することがある。
アベマシクリブ アプレピタントと併用するとアベマシクリブの代謝が減少することがある。
Acalabrutinib Acalabrutinib との併用により、アプレピタントの代謝が低下する可能性があります。
アセノクマロール Aprepitantと併用すると、アセノクマロールの血清濃度が上昇することがある。
Adalimumab Adalimumabとの併用によりAprepitantの代謝が増加することがある。
Albendazole アレクチニブ アレクチニブはアプレピタントと併用すると代謝が低下する可能性がある。
Alfentanil Alfentanil はAprepitantと併用すると代謝が低下することがある。
Alfuzosin Afuzosin はAprepitantと併用すると代謝が低下することがある。

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食品との相互作用

  • 食事の有無にかかわらず服用してください。

Products

Comprehensive & structured drug product info
Application numberからproduct codeまで、弊社の商用データセットで異なる識別子を接続してください。

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様々な識別子を当社のデータセットに簡単に戻すことができます
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商品画像

    海外/その他のブランド Aprecap (Glenmark) ブランド 名称 処方薬

    メルクシャープ&ドームB.ヘルマン&、

    メルク社

    メルクシャープ&ドームB.V.V.

    80 mg/1

    名称 用法用量 強さ 経路 ラベラー販売開始 販売終了 地域 画像
    Cinvanti インジェクション, エマルジョン 130mg/18mL 点滴 Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 非該当 US
    Emend Capsule 125 mg Oral Merck Sharp & Domhme B.V. 2016-09-08 非該当 EU
    Emend Capsule 125 mg Oral Merck Lab. 2007-09-24 非該当 カナダ
    Emend Capsule 80 mg Oral 2016-09-08 非該当 EU Emend Capsule Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 非該当 US
    Emend Capsule 165 mg Oral Merck Sharp &Dohme B．V.V. 2016-09-08 非該当 EU
    Emend Capsule 40 mg Oral マークシャープ&ドームビーブイMERK Sharp B.V.& Domhme Behm. 2016-09-08 非該当 EU
    Emend Capsule 40 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 適用外 US
    Emend Powder, for suspension 125 mg Oral Merck Sharp &Dohme B..V.V. 2016-09-08 非該当 EU Emend Capsule 80 mg Oral Merck Sharp & DOHME B.V.. 2016-09-08 該当なし EU

    後発医薬品

    グレンマーク・ファーマスーティカルスInc．, USA

    125 mg/1

    Sandoz Inc

    Torrent Pharmaceuticals Limited

    グレンマーク・ファーマスーティカルズ・インク., USA

    80 mg/1

    Torrent Pharmaceuticals Limited

    Torrent Pharmaceuticals Limited

    40 mg/1

    株式会社サンドス

    2016-1227

    名称 用量 強度 経路 ラベル販売開始 販売終了 地域 画像
    Aprepitant Capsule 125mg/1 Oral 2017-10-12 該当なし US
    Aprepitant Capsule Oral 2016-12-27 非該当 US
    アプレピタント カプセル 80 mg/1 Oral 2020-…10-21 非該当 US
    アプレピタント カプセル 80mg/1 Oral 2017-10-12 該当なし US
    Aprepitant Capsule Oral Sandoz Inc 2016-に掲載されました。12-27 非該当 US
    アプレピタント カプセル 125 mg/1 Oral 20-…10-21 非該当 US
    アプレピタント カプセル 40 mg/1 Oral 2020-10-21 非該当 US
    アプレピタント カプセル 40mg/1 オーラル＜6077＞グレンマーク・ファーマスーティカルズ・インク., USA 2017-10-12 該当なし US
    Aprepitant カプセル Oral 2016-12〜 Not applicable US

    Mixture Products

    カテゴリー

    ATC Codes A04AD12 – Aprepitant

  • A04AD – Other antiemetics
  • A04A – Antiemetics AND ANTINAUSEANTS
  • A04 – ANTIEMETICS AND ANTINAUSEANTS
  • A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

薬効分類 化学分類 Classyfire提供 Description フェニルモルフォリンとして知られる有機化合物のクラスに属する化合物である。 この化合物は、モルホリン環とベンゼン環がCC結合またはCN結合で結ばれた芳香族化合物である。 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Oxazinanes Sub Class Morpholine Direct Parent Phenylmorpholines Alternative Parents Trifluoromethylbenzenes / Fluorobenzenes / Aralkylamines / Aryl fluorides / Triazole / ヘテロ芳香族化合物 / トリアルキルアミン / オキサシクロ化合物 / アザシクロ化合物 / アセタール / 有機ニクトゲン化合物 / 有機フッ化物 / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体 / フッ化アルキル

show 5 more Substituents 1,2,4-トリアゾール / アセタール / フッ化アルキル / ハロゲン化アルキル / アミン / アラルキルアミン / 芳香族複素単環化合物 / フッ化アリール / ハロゲン化アリール /アザシクル / アゾール / ベンゼノイド / フルオロベンゼン / ハロベンゼン / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / 単環ベンゼン部 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素 / 有機錫 / 有機珪素 / 有機錫化合物 化合物 / 有機フッ化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / オキササイクル / フェニルモルホリン / 第3級脂肪族アミン / 第3級アミン / トリフルオロメチルベンゼン

show 20 more Molecular Framework Aromatic heteromonoclic compounds External Descriptors Morpholines, トリアゾール類、（トリフルオロメチル）ベンゼン類、環状アセタール（CHEBI:499361)

化学物質識別子

UNII 1NF15YR6UY CAS番号 170729-80-3 InChI Key ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N InChI IUPAC名

3-｛ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-トリアゾール-5-オン

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=C(F)C=C1)C1=CC(=C1)C(F)(F)F

Synthesis Reference

Mangesh Shivram Sawant.Inc, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, “Amorphous and Crystalline Forms of Aprepitant and Processes for Preparation Thereof.” （アプレピタントの非結晶および結晶形態とその調製法）。” 米国特許US20090192161、2009年7月30日発行

US20090192161一般参考文献

  1. FDA Approved Drug Products: アプレピタント経口カプセル
  2. FDA Approved Drug Products: Aprepitant Intravenous Injection

外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList Drug Page Drugs.Odyssey.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprepitant AHFS Codes

  • 56:22.32 – ニューロキニン1受容体拮抗薬

PDB Entries 6hlo / 6j20 / 6j21 FDA label

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臨床試験

臨床試験

条件

化学療法 –

完了

完了

について

白血病・悪性リンパ腫

フェーズ Status Purpose Count
4 Active Not Recruiting Prevention Chemotherapy- Comotherapy- Prevention Active No.1 Comotherapy- Prevention Active No.2 Prevention No.3 Active No.3吐き気と嘔吐（CINV） 1
4 終了 利用不可健康ボランティア 1
4 予防 吐き気 / 腫瘍, 乳房／嘔吐 1
4 完成 予防 吐き気／後遺症 手術中の悪心・嘔吐（PONV） 1
4 Prevention Nausea（吐き気 / 嘔吐 1
4 完成 予防 術後の吐き気と嘔吐。 嘔吐（PONV） 7
4 完了 支持療法 悪性腫瘍 / 細胞診 腫瘍 1
4 終了 治療 乳がん 1
4 完了 治療 1
4 終了 治療 吐き気・嘔吐 2

の場合

薬学

メーカー

  • Merck and co inc

パッキング

  • Merck & Co.
  • フィジシャストータルケア(株)

パックメーカー

Dosage Forms

125 mg

125 mg/1

80mg/125mg

125mg

125mg/80mg

125mg/80mg

Capsule.Option エマルジョン

130mg/18mL

165 mg

40 mg/1

165 mg カプセル

40mg

80mg/1

80 mg

165 mg

フォーム ルート 強度
カプセル(Capsule)を使用する。 コーティング Oral
カプセル Oral
Powder 適用外 1kg
カプセル Oral
Capsule; kit Oral
Capsule Oral
Injection.Option Oral
Oral 静注
カプセル 経口 125mg
カプセル 経口
カプセル 経口
カプセル 経口 経口
カプセル 経口
Capsule Oral
Kit Oral
Powder, 懸濁用 Oral 125 mg/1
Powder, for suspension Oral 125 mg
Capsule; キット Oral
Capsule, coated Oral
Capsule.Org, coated Oral 80 mg
Powder, for solution Intravenous; 非経口剤 115 MG
粉末、溶液用 静脈内投与。 非経口剤 150 MG
カプセル。 coated Oral 40 mg

Prices

Unit description

Unit

Units descriptionUnits CostUnits Units Units

678.62USD13USD

Emend 125mg capsule

108.34USD76USD

Cost
Emend 6 125 mg capsule Box 1046.BZ Emend 6 Countries Units descriptionUnits description
box
Emend 6 80 mg capsule Box 678.62USD box
Emend 5 80 mg capsule Box 553.68USD Emend 6 80 mg capsule Box
680 mg capsule Box
box
Emend 3 80 & 125 mg capsule Disp Pack 415.00.76USD disp
Emend 115 mg Solution 1 Vial = 10ml 242.13USD vial
Emend 115 mg vial 232.82USD vial
Emend 2 80 mg capsule Disp Pack 226.21USD disp
Emend 125 mg capsule 161.34USD capsule
Emend 80 mg capsule 108.35USD Disp
Emend 80 mg capsule capsule
Emend 40 mg capsule Box 58.17USD box
Emend 40 mg capsule 55.62USD
Emend 40 mg capsule 55.89USD capsule
DrugBankは薬の販売や購入は行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

特許

特性

状態 固体 実験特性

値

特性 ソース
水溶性 実質的に不溶 Not Available
logP 4.5 Not Available

Predicted Properties

5.22

-4.4

3.0 3.03.03.051

0.

75.0%

1

リング数1

1

1

の場合

Property Value Source
水溶性 0.0194 mg/mL ALOGPS
logP 2.44 ALOGPS
logP ChemAxon
logS ALOGPS
pKa （強酸性） 9.65 ChemAxon
pKa （強塩基性） 3.0 3.0
3.0 ChemAxon
生理的電荷 0 ChemAxon
水素アクセプターカウント 5 ChemAxon
水素ドナー数 2
極表面積 2 ChemAxon
ChemAxon 5 ChemAxon
回転結合数 8 ChemAxon
屈折率 116.5.93 m3-mol-1 ChemAxon
偏光度 45.56 Å3 ChemAxon
リング数 4 ChemAxon
生体利用率 0 ChemAxon
規則性のみ リング数
リング数 No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-…like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

P-glycoprotein inhibitor I

Non-inhibitor

。9115

非阻害剤 0.5862 0.5

0.8152

0.6598

Property 値 確率
ヒト腸管吸収性 + 0.9952
血液脳関門 + 0.5588
Caco-2 permeable – 0.5588 + -0.6237
P-糖タンパク質基質 基質 0.8106
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.5243
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.8603 Inhibitor 0.8603
腎臓有機カチオントランスポーター 非抑制剤 0.7444
CYP450 2C9基質 非基質 0.788
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.777
CYP450 2C9 substrate Non-Substrate 0.788
CYP450 3A4基質 基質 0.6461
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.0.6012
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.535
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.0%。84
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.5862
CYP450 3A4阻害剤 阻害剤 0.8862
CYP450 2C19阻害剤
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.8396
Ames test Non AMES toxic 0.5758
Carcinogenic Non-carcinogens 0.5758
Crincosibility
Biodegradation Not ready biodegradable 1.0
Rat acute toxicity 2.1 Biodegradable Not ready biodegradable Biodegradable Biodegradable 0.6055 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.1 Weak inhibitor
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.8163
ADMET dataは、admetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで予測されています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Type

Spectrum Splash Key
Predicted GC- (GC/MS)のデータ。MSスペクトル – GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V、正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
予測MS/MSスペクトル – 10V。 ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 陰性（注釈付き） 予測されたLC-.MS/MS Not Available
予測MS/MSスペクトラム – 40Vを表示します。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

ターゲット

結合特性

×

特性 測定値 pH 温度（℃）
IC 50 (nM) 0.09 N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
IC 50 (nM) 0.1 N/A 12372532
Ki (nM) 3 N/A N/A22574973

詳細

結合特性1． ニューロキニン1受容体

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

有

作用

アンタゴニスト
一般機能 タキキニン受容体活性特異機能 タキキニン神経ペプチドであるサブストレートPに対する受容体である． Gタンパク質と結合し、ホスファチジルイノシトール-カルシウムのセカンドメッセンジャーシステムを活性化すると思われる。 受容体としての機能 遺伝子名 TACR1 Uniprot ID P25103 Uniprot Name Substance-P receptor 分子量 46250.5 Da
  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res.2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ: 結晶化を利用したジアステレオ選択的変換により、NK(1)受容体拮抗薬アプレピタントの効率的な合成を実現した。 J Am Chem Soc. 2003 Feb 26;125(8):2129-35.
  3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG: Human African Tripanosomiasis のマウスモデルにおける Substance P receptor antagonist (aprepitant) と melarsoprol との併用化学療法. 2007年12月；56(4):321-4.Parasitol Int. Epub 2007 Jun 29.
  4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F: Neurokinin 1 receptor antagonist aprepitant to standard antiemetic therapy has improve control of chemotherapy-induced nausea and vomiting.On the standard Antiemetic therapy, the additional of the neuolineine 1 receptor anggitant and anggitant. ラテンアメリカで行われた無作為化二重盲検プラセボ対照試験の結果。 Cancer. 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
  5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC: ルイス酸触媒を用いたトランスアセタール化反応による強力なヒト NK-1 受容体拮抗薬アプレピタントの実用的な不斉合成法。 J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
  6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J: human positron emission tomography studies of brain neurokinin 1 receptor occupancy by aprepitant. を、”Biol Psychiatry. 2004年5月15日;55(10):1007-12.

酵素

結合 物性値

×

物性値 測定値 pH Temperature (℃)
IC 50 (nM) 46 N/A N/A17723300

詳細

結合特性1. チトクロームP450 3A4
種類 タンパク質 生物 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質
阻害剤
誘導剤

ある研究ではAprepitantがCYP3A4の中程度の誘導剤であると言及しています。

一般機能 ビタミンd3 25-水酸化酵素活性 特異機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da
  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant.The CYP3A4 is the major enzyme for the substance P receptor anterctic metabolism of the substance P. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004年8月10日。
  2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA: Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe.（「アプレビタントがミダゾラムのチトクロームP450活性に及ぼす影響」）。 Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi: 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
  3. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Drugs. 2004;64(7):777-94.
  4. Flockhart Table of Drug Interactions
  5. FDA Drug Development and Drug Interactions: 基質の表。 阻害剤と誘導剤
種類 タンパク質 生物 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質 阻害剤

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特異機能 抗痙攣薬S-など多くの治療薬の代謝に関与する。メフェニトイン オメプラゾール、プログアニル、ある種のバルビツール酸塩、ジアゼパム、プロプラノロール、シタロプラム、im… 遺伝子名 CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Molecular Weight 55930.545 Da
  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant.The Cytochrome RI is the Cycline RI. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004年8月10日。
  2. House L, Ramirez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ: In vitro glucuronidation of aprepitant: a moderate inhibitor of UGT2B7. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi: 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.

種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤
誘導剤

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムのグループであります。チオール酸モノオキシゲナーゼ。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 分子量 55627.365 Da

  1. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a review of its use in prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Drugs. 2004;64(7):777-94.
  2. Navari RM: 化学療法による悪心・嘔吐の治療薬としてニューロキニン-1受容体拮抗薬Aprepitant(アプレピタント)。 Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715.
  3. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist Aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004年8月10日。
  4. Aprepitant FDA label

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Drug created on June 13, 2005 07:24 / Updated on February 04, 2021 14:33