Aprepitant

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Identification

Nom Aprepitant Numéro d’accession DB00673 Description

L’aprepitant, un antiémétique, est un antagoniste des récepteurs de la substance P/neurokinine 1 (NK1) qui, en association avec d’autres agents antiémétiques, est indiqué pour la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés associés aux cures initiales et répétées de chimiothérapie anticancéreuse hautement émétisante. L’aprépitant est un antagoniste sélectif de haute affinité des récepteurs humains de la substance P/neurokinine 1 (NK1). L’aprépitant a peu ou pas d’affinité pour les récepteurs de la sérotonine (5-HT3), de la dopamine et des corticostéroïdes, les cibles des thérapies existantes pour les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CI NV).

Type Petite molécule Groupes approuvés, Structure expérimentale

3D

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Structures similaires

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Structure pour Aprepitant (DB00673)

×

Proche

Poids moyen : 534.4267
Monoisotopique : 534.150187993 Formule chimique C23H21F7N4O3 Synonymes

  • Aprépitant

    • .

  • Aprépitant
  • Aprépitant

IDs externes

  • L 754030
  • L-754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-869

Pharmacologie

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Indication

Pour la prévention des nausées et vomissements associés à une chimiothérapie anticancéreuse hautement émétisante, y compris le cisplatine à forte dose (en association avec d’autres agents antiémétiques).

Affections associées

  • Nausées et vomissements

Contre-indications &Avertissements de la boîte noire

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Pharmacodynamique

L’aprépitant, un antiémétique, est un antagoniste des récepteurs de la substance P/neurokinine 1 (NK1) qui, en association avec d’autres agents antiémétiques, est indiqué dans la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés associés aux cures initiales et répétées de chimiothérapie anticancéreuse hautement émétisante. L’aprépitant est un antagoniste sélectif de haute affinité des récepteurs humains de la substance P/neurokinine 1 (NK1). L’aprépitant a peu ou pas d’affinité pour les récepteurs de la sérotonine (5-HT3), de la dopamine et des corticostéroïdes, cibles des traitements existants des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC).

Mécanisme d’action

Il a été démontré dans des modèles animaux que l’aprépitant inhibe les vomissements induits par les agents chimiothérapeutiques cytotoxiques, tels que le cisplatine, via des actions centrales. Des études de tomographie par émission de positons (TEP) menées chez l’animal et chez l’homme avec l’aprépitant ont montré que celui-ci traverse la barrière hémato-encéphalique et occupe les récepteurs NK1 du cerveau. Des études animales et humaines montrent que l’Aprepitant augmente l’activité antiémétique de l’ondansétron, antagoniste des récepteurs 5-HT3, et du corticostéroïdeethasone et inhibe les phases aiguës et retardées des vomissements induits par le cisplatine.

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Cible Actions Organisme
ANécepteur de l’eurokinine 1
antagoniste
 Humains

Absorption

La biodisponibilité orale absolue moyenne de l’aprépitant est d’environ 60 à 65%.

Volume de distribution

  • 70 L

Liaison aux protéines

La liaison aux protéines serait >95%.

Métabolisme

L’aprépitant subit principalement un métabolisme médié par le CYP3A4, ainsi qu’un métabolisme mineur médié par le CYP1A2 et le CYP2C19. Environ sept métabolites de l’aprépitant ont été identifiés dans le plasma humain, qui conservent tous une faible activité pharmacologique.

Survol des produits ci-dessous pour visualiser les partenaires réactionnels

Voie d’élimination

L’aprépitant est éliminé principalement par métabolisme ; l’aprépitant n’est pas excrété par voie rénale. L’aprépitant est excrété dans le lait des rats. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel.

Demi-vie

9-13 heures

Clairance

  • Clamp plasmatique apparent=62-90 ml/min

Effets indésirables

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Toxicité Non disponible Organismes affectés

  • Humains et autres mammifères

Voies d’exposition Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADRs

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.
  • Approuvé
  • Approuvé par les vétérinaires
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel

    • .

  • Expérimental
  • Tous les médicaments
Médicament Interaction
Intégration médicament-médicament
interactions dans votre logiciel
Abametapir La concentration sérique de l’Aprepitant peut être augmentée lorsqu’il est associé à l’Abametapir.
Abatacept Le métabolisme de l’Aprepitant peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Abatacept.
Abemaciclib Le métabolisme de l’Abemaciclib peut être diminué lorsqu’il est associé à l’Aprepitant.
Acalabrutinib Le métabolisme de l’Aprepitant peut être diminué en cas d’association avec Acalabrutinib.
Acénocoumarol La concentration sérique d’Acénocoumarol peut être augmentée lorsqu’il est associé à l’Aprepitant.
Adalimumab Le métabolisme de l’Aprepitant peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Adalimumab.
Albendazole Le métabolisme de l’Albendazole peut être diminué en cas d’association avec l’Aprepitant.
Alectinib Le métabolisme de l’Alectinib peut être diminué en cas d’association avec l’Aprepitant.
Alfentanil Le métabolisme de l’Alfentanil peut être diminué en cas d’association avec l’Aprepitant.
Alfuzosin Le métabolisme de l’Alfuzosin peut être diminué en cas d’association avec l’Aprepitant.

Améliorer les résultats des patients
Construire des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

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Interactions alimentaires

  • Prendre avec ou sans nourriture. L’absorption n’est pas affectée par la nourriture.

Produits

Infos complètes sur les & produits pharmaceutiques structurés
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. Images de produits

Marques internationales/autres Marque Aprecap (Glenmark) Nom Produits sur ordonnance

Nom Dosage Puissance Route Labeller Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Cinvanti Injection, émulsion 130 mg/18mL Intraveineux Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 Non applicable US
Emend Capsule 125 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Non applicable EU
Emend Capsule 125 mg Oral Merck Ltd. 2007-09-24 Non applicable Canada
Emend Capsule 80 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Non applicable EU
Emend Capsule 80 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Non applicable US
Emend Capsule 165 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Non applicable EU
Emend Capsule 40 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Non applicable EU
Emend Capsule 40 mg/1 Oral Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Non applicable US
Emend Poudre, pour suspension 125 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Non applicable EU
Emend Capsule 80 mg Oral Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Non applicable UE

Produits génériques sur ordonnance

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Nom Dosage Puissance Route Étiquetteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Aprepitant Capsule 125 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Non applicable US
Aprepitant Capsule 125 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-27 Non applicable US
Aprepitant Capsule 80 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 Non applicable US
Aprepitant Capsule 80 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Non applicable US
Aprepitant Capsule 80 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-27 Non applicable US
Aprepitant Capsule 125 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-10-21 Non applicable US
Aprepitant Capsule 40 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-10-21 Non applicable US
Aprepitant Capsule 40 mg/1 Oral Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Non applicable US
Aprepitant Capsule 40 mg/1 Oral Sandoz Inc 2016-12-27 Non applicable US

Produits en mélange

Catégories

Codes ATC A04AD12 – Aprepitant

  • A04AD – Autres antiémétiques
  • A04A – ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEANTS

    • .

  • A04 – ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEANTS
  • A – TRACTE ALIMENTAIRE ET METABOLISME

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de phénylmorpholines. Ce sont des composés aromatiques contenant un cycle morpholine et un cycle benzène liés l’un à l’autre par une liaison CC ou CN. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Oxazinanes Sous-classe Morpholines Parent direct Phénylmorpholines Parents alternatifs Trifluorométhylbenzènes / Fluorobenzènes / Aralkylamines / Fluorures d’aryle / Triazoles / Composés hétéroaromatiques / Trialkylamines / Composés oxacycliques / Composés azacycliques / Acétals / Composés organopnictogènes / Organofluorures / Oxydes organiques / Dérivés d’hydrocarbures / Fluorures d’alkyle

afficher 5 substituants supplémentaires 1,2,4-triazole / Acétal / Fluorure d’alkyle / Halogénure d’alkyle / Amine / Aralkylamine / Composé aromatique hétéromonocyclique / Fluorure d’aryle / Halogénure d’aryle / Azacycle / Azole / Benzénoïde / Fluorobenzène / Halobenzène / Composé hétéroaromatique / Dérivé d’hydrocarbure / Fragment benzénique monocyclique / Composé organique azoté / Oxyde organique / Composé organique oxygéné / Organofluorure / Organofluorure / Oxydes organiques / Composé organique de l’azote / Composé organique de l’oxygène / Composé organique de l’azote / Composé organique de l’oxygène composé / Organofluorure / Composé organique halogéné / Composé organique azoté / Composé organique oxygéné / Composé organopnictogène / Oxacycle / Phénylmorpholine / Amine aliphatique tertiaire / Amine tertiaire / Trifluorométhylbenzène

afficher 20 plus Cadre moléculaire Composés aromatiques hétéromonocycliques Descripteurs externes morpholines, triazoles, (trifluorométhyl)benzènes, acétal cyclique (CHEBI :499361)

Identifiants chimiques

UNII 1NF15YR6UY Numéro CAS 170729-80-3 Clé InChI ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Nom InChI IUPAC

3-{éthoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholin-4-yl]méthyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Référence de synthèse

Mangesh Shivram Sawant, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, « Formes amorphes et cristallines de l’aprépitant et procédés pour leur préparation. » Brevet américain US20090192161, délivré le 30 juillet 2009.

US20090192161 Références générales

  1. Médicaments approuvés par la FDA : Aprepitant oral en capsules
  2. Médicaments approuvés par la FDA : Aprepitant en injection intraveineuse

Liens externes Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList RxList Drug Page Drugs. com Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipédia Drugs.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Aprepitant Codes AHFS

  • 56:22.32 – Antagonistes des récepteurs de la neurokinine-1 Antagonistes des récepteurs

Entrées PDB 6hlo / 6j20 / 6j21 Étiquette FDA

Téléchargement (293 KB)

Essais cliniques

Essais cliniques

.

.

Phase Etat But Conditions Compte
4 Actif Non Recrutant Prévention Chémothérapie-…Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
4 Completed Not Available Volontaires de la santé 1
4 Completed Prévention Nausées / Tumeurs, Sein / Vomissements 1
4 Complété Prévention Nausées / Nausées et vomissements post-opératoires Operative Nausea and Vomiting (PONV) 1
4 Completed Prevention Nausea / Vomissements 1
4 Complété Prévention Noeux et vomissements postopératoires (PONV) Vomissements (PONV) 7
4 Complété Soins de soutien Malignités / tumeurs . Tumeurs 1
4 Complété Traitement Cancer du sein 1
4 Complété Traitement Leucémies / Lymphomes malins 1
4 Complet Traitement Nausées / Vomissements 2

.

Pharmacoéconomie

Fabricants

  • Merck and co inc

Conditionneurs

  • Merck & Co.
  • Physicians Total Care Inc.

Formes posologiques

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Forme Route Puissance
Capsule, enrobée Oral 125 mg
Capsule Oral 125 mg/1
Poudre Sans objet 1 kg/1kg
Capsule Oral 80 mg/125mg
Capsule ; kit Oral 125 mg
Capsule Oral 125 mg/80mg
Injection, émulsion Intraveineuse 130 mg/18mL
Capsule Orale 125 mg
Capsule Oral 165 mg
Capsule Oral 40 mg/1
Capsule Oral 40 mg
Capsule Oral 80 mg/1
Capsule Oral 80 mg
Kit Oral
Poudre, pour suspension Oral 125 mg/1
Poudre, pour suspension Oral 125 mg
Capsule ; kit Oral
Capsule, enrobée Oral 165 mg
Capsule, enrobée Orale 80 mg
Poudre, pour solution Intraveineuse ; Parentéral 115 MG
Poudre, pour solution Intraveineuse ; Parentérale 150 MG
Capsule, enrobée Oral 40 mg

Prix

Description de l’unité Coût Unité
Emend 6 125 mg gélule Boîte 1046.01USD boîte
Emend 6 capsule 80 mg Boîte 678.62USD boîte
Emend 5 capsule 80 mg Boîte 553.13USD boîte
Emend 3 80 & 125 mg gélule Disp Pack 415.76USD disp
Emend 115 mg solution 1 flacon = 10ml 242.13USD vial
Emend 115 mg flacon 232.82USD vial
Emend 2 capsule 80 mg Disp Pack 226.21USD disp
Emend 125 mg capsule 161.34USD capsule
Emend 80 mg capsule 108.76USD capsule
Emend 40 mg capsule Boîte 58.17USD boîte
Emend 40 mg capsule 55.89USD capsule
DrugBank ne vend ni n’achète de médicaments. Les informations sur les prix sont fournies à titre informatif uniquement.

Brevets

Propriétés

État solide Propriétés expérimentales

.

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau Pratiquement insoluble Non disponible
logP 4.5 Non disponible

Propriétés prédites

.

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau 0.0194 mg/mL ALOGUES
logP 2.44 ALOGPS
logP 5,22 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa (acide le plus fort) 9,65 ChemAxon
pKa (basique le plus fort) 3.51 ChemAxon
Charge physiologique 0 ChemAxon
Compte des accepteurs d’hydrogène 5 ChemAxon
Compte des donneurs d’hydrogène 2 ChemAxon
Surface polaire 75.19 Å2 ChemAxon
Compte de liaisons rotatives 8 ChemAxon
Réfractivité 116.93 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilité 45.56 Å3 ChemAxon
Nombre d’anneaux 4 ChemAxon
Biodisponibilité 0 ChemAxon
Règle de Cinq Non ChemAxon
Filtre de Chose Non ChemAxon
Règle de Veber Non ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédites

.

Propriété Valeur Probabilité
Absorption intestinale humaine + 0.9952
Barrière sang-cerveau + 0,5588
Caco-2 perméable – 0.6237
Substrat de la P-glycoprotéine Substrat 0.8106
Inhibiteur de la P-glycoprotéine I Inhibiteur 0,5243
Inhibiteur de la P-glycoprotéine II Non-inhibiteur 0.9564
Porteur de cations organiques rénaux Non-inhibiteur 0.7444
Substrat deCYP450 2C9 Non-substrat 0,788
Substrat deCYP450 2D6 Non-substrat 0.9115
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,6461
CYP450 1A2 substrat Non-inhibiteur 0.6012
CYP450 2C9 inhibiteur Non-inhibiteur 0.535
CYP450 2D6 inhibiteur Non-inhibiteur 0.84
CYP450 2C19 inhibiteur Non-inhibiteur 0,5862
CYP450 3A4 inhibiteur Inhibiteur 0.5
Promiscuité inhibitrice du CYP450 Haute promiscuité inhibitrice du CYP 0.8396
Test AMES Non AMES toxique 0,5758
Carcinogénicité Non-carcinogène 0.8152
Biodégradation Non biodégradable prêt 1,0
Toxicité aiguë pour le rat 2.6055 DL50, mol/kg Sans objet
Inhibition du hERG (prédicteur I) Inhibiteur faible 0.6598
inhibition du hERG (prédicteur II) Inhibiteur 0,8163

Les données ADMET sont prédites à l’aide de admetSAR, un outil gratuit d’évaluation des propriétés ADMET chimiques. (23092397)

Spectre

Spectre de masse (NIST) Non disponible Spectre

Spectre Type de spectre Clé d’éclatement
Spectre GC-MS prédit.MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 20V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 40V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 20V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 40V, Négatif (annoté) Spectre prédit LC-MS/MS Non disponible

Cibles

Propriétés de liaison

×

.

Propriété Mesure pH Température (°C)
IC 50 (nM) 0.09 N/A N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
IC 50 (nM) 0.1 N/A N/A 12372532
Ki (nM) 3 N/A N/A 22574973

Détails

Propriétés de liaison1. Récepteur de la neurokinine 1

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Antagoniste

Fonction générale Activité du récepteur de la tachykinine Fonction spécifique C’est un récepteur du neuropeptide tachykinine substance P. Il est probablement associé à des protéines G qui activent un système de second messager phosphatidylinositol-calcium. L’ordre de classement des aff… Nom du gène TACR1 Uniprot ID P25103 Uniprot Name Substance-P receptor Poids moléculaire 46250.5 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ : TTD : Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ : Efficient synthesis of NK(1) receptor antagonist aprepitant using a crystallization-induced diastereoselective transformation. J Am Chem Soc. 26 février 2003;125(8):2129-35.
  3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG : Chimiothérapie combinée avec un antagoniste des récepteurs de la substance P (aprépitant) et le mélarsoprol dans un modèle murin de trypanosomiase africaine humaine. Parasitol Int. 2007 Dec;56(4):321-4. Epub 2007 Jun 29.
  4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F : L’ajout de l’aprépitant, un antagoniste des récepteurs de la neurokinine 1, au traitement antiémétique standard améliore le contrôle des nausées et des vomissements induits par la chimiothérapie. Résultats d’un essai randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo en Amérique latine. Cancer. 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
  5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC : Synthèse asymétrique pratique de l’aprépitant, un antagoniste puissant du récepteur NK-1 humain, via une réaction de trans-acétalisation stéréosélective catalysée par l’acide de Lewis. J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
  6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J : Études par tomographie par émission de positrons humains de l’occupation des récepteurs cérébraux de la neurokinine 1 par l’aprépitant. Biol Psychiatry. 2004 May 15;55(10):1007-12.

Enzymes

Liés. Propriétés

×

Propriété Mesure pH Température (°C)
IC 50 (nM) 46 N/A N/A 17723300

Détails

Propriétés de liaison1. Cytochrome P450 3A4

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Substrat
Inhibiteur
Inducteur

Une étude mentionne que l’Aprepitant est un inducteur modéré du CYP3A4.

Fonction générale Activité 25-hydroxylase de la vitamine d3 Fonction spécifique Les cytochromes P450 sont un groupe d’hémato-thiolates monooxygénases. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d’électrons dépendant du NADPH. Elle effectue une variété de réactions d’oxydation… Nom du gène CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Poids moléculaire 57342.67 Da

  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE : Le cytochrome P450 3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de l’aprépitant, un antagoniste du récepteur de la substance P. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA : Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe. Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi : 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
  3. Dando TM, Perry CM : Aprepitant : une revue de son utilisation dans la prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie. Médicaments. 2004;64(7):777-94.
  4. Tableau des interactions médicamenteuses de Flockhart
  5. FDA Développement des médicaments et interactions médicamenteuses : Tableau des substrats, Inhibiteurs et Inducteurs

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Substrat

.

Inhibiteur

Fonction générale Activité stéroïde hydroxylase Fonction spécifique Responsable du métabolisme d’un certain nombre d’agents thérapeutiques tels que l’anticonvulsivant S-.méphénytoïne, oméprazole, proguanil, certains barbituriques, diazépam, propranolol, citalopram et im… Nom du gène CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Poids moléculaire 55930.545 Da

  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE : Le cytochrome P450 3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de l’aprépitant, un antagoniste du récepteur de la substance P. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. House L, Ramirez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ : glucuronidation in vitro de l’aprépitant : un inhibiteur modéré de l’UGT2B7. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi : 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Inhibiteur
Inducteur

Fonction générale Activité stéroïde hydroxylase Fonction spécifique Les cytochromes P450 sont un groupe d’hème-.thiolate monooxygénases. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d’électrons dépendant du NADPH. Elle oxyde une variété de substances structurellement non… Nom du gène CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Poids moléculaire 55627.365 Da

  1. Dando TM, Perry CM : Aprepitant : une revue de son utilisation dans la prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie. Médicaments. 2004;64(7):777-94.
  2. Navari RM : Aprepitant : un antagoniste des récepteurs de la neurokinine-1 pour le traitement des nausées et des vomissements induits par la chimiothérapie. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi : 10.1586/14737140.4.5.715.
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  4. Étiquette FDA de l’aprépitant

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Médicament créé le 13 juin 2005 07:24 / Mis à jour le 04 février 2021 14:33

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