Aprepitant

BY admin
|

Identification

Név Aprepitant Accession Number DB00673 Leírás

Aprepitant, egy antiemetikum, egy P/neurokinin 1 (NK1) receptor antagonista, amely más antiemetikumokkal kombinálva az erősen emetogén rákos kemoterápiához kapcsolódó akut és késleltetett hányinger és hányás megelőzésére javallott. Az aprepitant a humán P/neurokinin 1 (NK1) receptorok szelektív, nagy affinitású antagonistája. Az aprepitant kevéssé vagy egyáltalán nem rendelkezik affinitással a szerotonin (5-HT3), dopamin és kortikoszteroid receptorokhoz, amelyek a kemoterápia okozta hányinger és hányás (CI NV) jelenlegi terápiáinak célpontjai.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezve, Vizsgálati szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

.

Aprepitant (DB00673)

×

Close

Weight Average: 534.4267
Monizotópos: 534.150187993 Kémiai képlet C23H21F7N4O3 Szinonimák

  • Aprepitant
  • Aprépitant
  • Aprepitantum

Külső azonosítók

  • L 754030
  • L-754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-869

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fullyly összekapcsolt ADMET-adatkészlettel
Tudjon meg többet

Indikáció

A nagy emetogenitású rákos kemoterápiához társuló hányinger és hányás megelőzésére, beleértve a nagy dózisú ciszplatint (más hányáscsillapítókkal kombinálva).

Kapcsolódó állapotok

  • Hányinger és hányás

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet

Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

Aprepitant, egy hányáscsillapító, egy P/neurokinin 1 (NK1) receptor antagonista, amely más hányáscsillapítókkal kombinálva az erősen emetogén rákos kemoterápia kezdeti és ismétlődő kúráihoz kapcsolódó akut és késleltetett hányinger és hányás megelőzésére javallt. Az aprepitant a humán P/neurokinin 1 (NK1) receptorok szelektív, nagy affinitású antagonistája. Az aprepitant kevéssé vagy egyáltalán nem rendelkezik affinitással a szerotonin (5-HT3), dopamin és kortikoszteroid receptorokhoz, amelyek a kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás (CI NV) meglévő terápiáinak célpontjai.

Hatásmechanizmus

Aprepitantról állatmodellekben kimutatták, hogy központi hatások révén gátolja a citotoxikus kemoterápiás szerek, például a ciszplatin által kiváltott hányást. Az aprepitánttal végzett állat- és humán pozitronemissziós tomográfiás (PET) vizsgálatok kimutatták, hogy az aprepitant átjut a vér-agy gáton és elfoglalja az agyi NK1-receptorokat. Állati és humán vizsgálatok azt mutatják, hogy az Aprepitant fokozza az 5-HT3-receptor antagonista ondansetron és a kortikoszteroidetazon hányáscsillapító hatását, és gátolja a ciszplatin által kiváltott hányás akut és késleltetett fázisát.

Organizmus

.

Célpont Hatások
ANeurokinin 1 receptor
antagonista
 Humán

Felszívódás

Az aprepitant átlagos abszolút orális biológiai hasznosulása körülbelül 60-65%.

Megoszlási térfogat

  • 70 L

Fehérjéhez kötődés

A jelentések szerint a fehérjéhez kötődés >95%.

Metabolizmus

Aprepitant elsősorban CYP3A4 által közvetített metabolizmuson, valamint CYP1A2 és CYP2C19 által közvetített kisebb mértékű metabolizmuson megy keresztül. Az aprepitant körülbelül hét metabolitját azonosították az emberi plazmában, amelyek mindegyike megtartja gyenge farmakológiai aktivitását.

Hover over over products below to view reaction partners

Eliminációs útvonal

Aprepitant elsősorban metabolizmus útján eliminálódik; az aprepitant nem választódik ki renálisan. Az aprepitant a patkányok tejével kiválasztódik. Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejbe.

Felezési idő

9-13 óra

Clearance

  • Nyilvánvaló plazma cl=62-90 ml/min

Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatokkal.

Tudjon meg többet

csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelés eredményeit a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás Nem elérhető Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Hatóanyagok Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek

Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatóhoz. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegalizált
  • Withdrawned
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-Gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Abametapir Az Aprepitant szérumkoncentrációja megnőhet, ha Abametapirral kombinálják.
Abatacept Aprepitant metabolizmusa Abatacept-tel kombinálva fokozódhat.
Abemaciclib Abemaciclib metabolizmusa csökkenhet Aprepitant-tal kombinálva.
Acalabrutinib Az Aprepitant metabolizmusa csökkenhet, ha Acalabrutinib-bal kombinálják.
Acenokumarol Acenokumarol szérumkoncentrációja emelkedhet, ha Aprepitant-tal kombinálják.
Adalimumab Az Aprepitant metabolizmusa emelkedhet, ha Adalimumabbal kombinálják.
Albendazol Aprepitánttal kombinálva az Albendazol metabolizmusa csökkenhet.
Alectinib Aprepitánttal kombinálva az Alectinib metabolizmusa csökkenhet.
Alfentanil Az Alfentanil metabolizmusa csökkenhet Aprepitánttal kombinálva.
Alfuzozin Az Alfuzozin metabolizmusa csökkenhet Aprepitánttal kombinálva.

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Vegye be étellel vagy anélkül. A felszívódást az élelmiszer nem befolyásolja.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet

Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

. Termékképek

Nemzetközi/más márkák Aprecap (Glenmark) Márka Név Vényköteles termékek

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Cinvanti Injekció, Emulzió 130 mg/18ml Intravénásan Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 nem alkalmazható USA
Emend Kapszula 125 mg Orális Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nem alkalmazható EU
Emend Kapszula 125 mg Orális Merck Kft. 2007-09-24 Nem alkalmazható Kanada
Emend Kapszula 80 mg Orális Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nem alkalmazható EU
Emend Kapszula 80 mg/1 Orális Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Nem alkalmazható USA
Emend Kapszula 165 mg Orális Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nem alkalmazható EU
Emend Kapszula 40 mg Orális Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nem alkalmazható EU
Emend Kapszula 40 mg/1 Orális Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Nem alkalmazható USA
Emend Por, szuszpenzióhoz 125 mg Orális Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nem alkalmazható EU
Emend Kapszula 80 mg Orálisan Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nem alkalmazható EU

Receptköteles generikus készítmények

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Aprepitant Kapszula 125 mg/1 Orális Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 125 mg/1 Orális Sandoz Inc 2016-12-…27 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 80 mg/1 Orális Torrent Pharmaceuticals Limited 2020- 2020-10-21 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 80 mg/1 Orálisan Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 80 mg/1 Orális Sandoz Inc 2016-12-27 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 125 mg/1 Oral Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-10-21 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 40 mg/1 Orálisan Torrent Pharmaceuticals Limited 2020-10-21 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 40 mg/1 Orálisan Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Nem alkalmazható USA
Aprepitant Kapszula 40 mg/1 Orális Sandoz Inc 2016-12-…27 nem alkalmazható USA

Keverék termékek

Kategóriák

ATC kódok A04AD12 – Aprepitant

  • A04AD – Egyéb antiemetikum
  • A04A – ANTIEMETIKUMOK ÉS ANTINAUSEUMOK

    • .

  • A04 – ANTIÉMETIKUMOK ÉS ANTINAUSEÁNSZOK
  • A – ALIMENTÁRIS TRAKTUS ÉS METABOLIZMUS

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a fenilmorfolinok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan aromás vegyületek, amelyek egy morfolingyűrűt és egy benzolgyűrűt tartalmaznak, amelyek CC vagy CN kötéssel kapcsolódnak egymáshoz. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Oxazinánok Alosztály Morfolinok Közvetlen szülő fenilmorfolinok Alternatív szülők Trifluor-metilbenzolok / fluorbenzolok / Aralkilaminok / Arilfluoridok / Triazolok / Heteroaromás vegyületek / Trialkilaminok / Oxaciklusos vegyületek / Azaciklusos vegyületek / Acetálok / Organopniktogén vegyületek / Organofluoridok / Szerves oxidok / Szénhidrogénszármazékok / Alkilfluoridok

további 5 szubsztituens megjelenítése 1,2,4-triazol / Acetál / Alkilfluorid / Alkilhalogenid / Amin / Aralkilamin / Aromás heteromonociklusos vegyület / Arilfluorid / Arilhalogenid / Azaciklus / Azol / Benzoloid / Fluorbenzol / Halobenzol / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Monociklusos benzolrész / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigén. vegyület / Organofluorid / Organohalogén vegyület / Organonitrogén vegyület / Organooxigén vegyület / Organopniktogén vegyület / Oxaciklus / Fenilmorfolin / Tercier alifás amin / Tercier amin / Trifluorometilbenzol

még 20 molekula megjelenítése Aromás heteromonociklusos vegyületek Külső leírók morfolinok, triazolok, (trifluor-metil)benzolok, ciklikus acetál (CHEBI:499361)

Kémiai azonosítók

UNII 1NF15YR6UY CAS-szám 170729-80-3 InChI kulcs ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N InChI IUPAC név

3-{ethoxy]-3-(4-fluorofenil)morpholin-4-yl]methyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-on

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Szintézis Referencia

Mangesh Shivram Sawant, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, “Amorphous and Crystalline Forms of Aprepitant and Processes for the Preparation Of Thereof.” U.S. Patent US20090192161, issued July 30, 2009.

US20090192161 Általános hivatkozások

  1. FDA Approved Drug Products: Aprepitant orális kapszula
  2. FDA által jóváhagyott gyógyszerek: Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Aprepitant AHFS kódok
    • 56:22.32 – Neurokinin-1 receptor antagonisták

    PDB bejegyzések 6hlo / 6j20 / 6j21 FDA címke

    Letöltés (293 KB)

    Klinikai vizsgálatok

    Klinikai vizsgálatok

    Fázis Státusz cél feltételek szám
    4 aktív nem toboroz megelőzés Kémoterápia-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
    4 Teljesítve Nem áll rendelkezésre Egészséges önkéntesek 1
    4 Teljesítve megelőzés Hányinger / daganatok, Mell / Hányás 1
    4 Teljesítve Megelőzés Hányinger / Utána Műtéti hányinger és hányás (PONV) 1
    4 Teljesítve Megelőzés Hányinger. / Hányás 1
    4 Teljesítve Prevenció Posztoperatív hányinger és Hányás (PONV) 7
    4 Teljesítve Szupportív ellátás Rosszindulatú daganatok / Daganatok 1
    4 Teljesítve Kezelés Mellrák 1
    4 Teljesítve Kezelés Leukémiák / rosszindulatú limfómák 1
    4 Teljesítve Kezelés Hányinger / Hányás 2

    Farmakoökonómia

    Gyártók

    • Merck and co inc

    Csomagolók

    • Merck & Co.
    • Physicians Total Care Inc.

    Adagolási formák

    Form Eljárás Erősség
    Kapszula, bevont Orális 125 mg
    Kapszula Orális 125 mg/1
    Por Nem alkalmazható 1 kg/1kg
    Kapszula Orálisan 80 mg/125mg
    Kapszula; Kit Orális 125 mg
    Kapszula Orális 125 mg/80mg
    Injekció, emulzió Intravénás 130 mg/18ml
    Kapszula Orális 125 mg
    Kapszula Orális 165 mg
    Kapszula Orális 40 mg/1
    Kapszula Orális 40 mg
    Kapszula Orális 80 mg/1
    Kapszula Orális 80 mg
    Kit Orális
    Por, szuszpenzióhoz Orális 125 mg/1
    Por, szuszpenzióhoz Orális 125 mg
    Kapszula; Kit Orális
    Kapszula, bevont Orális 165 mg
    Kapszula, bevont Orális 80 mg
    Por, oldathoz Intravénásan; Parenterális 115 MG
    Por, oldathoz Intravénásan; Parenterális 150 MG
    Kapszula, bevont Orális 40 mg

    Árak

    egység leírása Költség egység
    Emend 6 125 mg kapszula doboz 1046.01USD doboz
    Emend 6 80 mg kapszula doboz 678.62USD doboz
    Emend 5 80 mg kapszula doboz 553.13USD doboz
    Emend 3 80 & 125 mg kapszula Disp Pack 415.76USD disp
    Emend 115 mg oldat 1 fiola = 10ml 242.13USD vial
    Emend 115 mg fiola 232.82USD vial
    Emend 2 80 mg-os kapszula Disp Pack 226.21USD disp
    Emend 125 mg kapszula 161.34USD kapszula
    Emend 80 mg kapszula 108.76USD kapszula
    Emend 40 mg kapszula doboz 58.17USD doboz
    Emend 40 mg kapszula 55.89USD kapszula
    A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jelleggel adjuk meg.

    Szabadalmak

    Tulajdonságok

    Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

    Tulajdonság érték forrás
    vízoldhatóság gyakorlatilag nem oldódik nem áll rendelkezésre
    logP 4.5 Nem elérhető

    Előre jelzett tulajdonságok

    .

    KémAxon

    Tulajdonság érték forrás
    Vízoldhatóság 0.0194 mg/ml ALOGPS
    logP 2.44 ALOGPS
    logP 5.22 ChemAxon
    logS -4.4 ALOGPS
    pKa (Legerősebb savas) 9.65 ChemAxon
    pKa (Legerősebb bázisos) 3.51 ChemAxon
    Fiziológiai töltés 0 ChemAxon
    Hidrogénakceptorok száma 5 ChemAxon
    Hidrogéndonorok száma 2 ChemAxon
    Poláris felület 75.19 Å2 ChemAxon
    Rotálható kötésszám 8 ChemAxon
    Törésmutató 116.93 m3-mol-1 ChemAxon
    Polarizálhatóság 45.56 Å3 ChemAxon
    Ringek száma 4 ChemAxon
    Bioelérhetőség 0 ChemAxon
    Sz. Five No ChemAxon
    Ghose Filter No
    Ghose Filter No ChemAxon
    Veber-szabály Nem ChemAxon
    MDDR-like Rule Yes ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Tulajdonság

    Property érték valószínűség
    Humán bélrendszeri felszívódás + 0.9952
    Vér-agy gát + 0.5588
    Caco-2 permeábilis – 0.6237
    P-glikoprotein szubsztrát Szubsztrát 0.8106
    P-glikoprotein inhibitor I Inhibitor 0.5243
    P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9564
    Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.7444
    CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.788
    CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.9115
    CYP450 3A4 szubsztrát Szubsztrát 0.6461
    CYP450 1A2 szubsztrát Nem-inhibitor 0.6012
    CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.535
    CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.84
    CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0,5862
    CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.5
    CYP450 gátló promiszkuitás magas CYP gátló promiszkuitás 0.8396
    Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.5758
    Karcinogenitás Nem karcinogén 0.8152
    Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 1.0
    Patkány akut toxicitás 2.6055 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
    hERG gátlás (prediktor I) Súlyos gátló 0.6598
    hERG-gátlás (prediktor II) Gátló 0,8163
    Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

    Spektrum

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Spectrum Spectrum Type Splash Key
    Predicted GC-MS spektrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
    Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
    Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
    Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
    Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
    Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált) Előre jelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre

    Targets

    Binding Properties

    ×

    .

    Tulajdonság Mérés pH Hőmérséklet (°C)
    IC 50 (nM) 0.09 N/A N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
    IC 50 (nM) 0.1 N/A N/A 12372532
    Ki (nM) 3 N/A N/A N/A 22574973

    Részletek

    Kötődési tulajdonságok1. Neurokinin 1 receptor

    Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

    Igen

    Hatások

    Antagonista

    Általános funkció Tachykinin receptor aktivitás Specifikus funkció Ez egy receptor a tachykinin neuropeptid substance P számára. Valószínűleg G-fehérjékhez kapcsolódik, amelyek egy foszfatidil-inozitol-kalcium második hírvivő rendszert aktiválnak. Az affinitás sorrendje… Génnév TACR1 Uniprot ID P25103 Uniprot név Substance-P receptor Molekulatömeg 46250.5 Da

    1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
    2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ: Az NK(1) receptor antagonista aprepitant hatékony szintézise kristályosítással indukált diasztereoszelektív átalakítással. J Am Chem Soc. 2003 Feb 26;125(8):2129-35.
    3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG: Kombinált kemoterápia egy anyag P receptor antagonistával (aprepitant) és melarsoprolal az emberi afrikai trypanosomiasis egérmodelljében. Parasitol Int. 2007 Dec;56(4):321-4. Epub 2007 Jun 29.
    4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F: A neurokinin 1 receptor antagonista aprepitant hozzáadása a standard antiemetikus kezeléshez javítja a kemoterápia okozta hányinger és hányás kontrollját. Egy latin-amerikai randomizált, kettős vak, placebo-kontrollált vizsgálat eredményei. Cancer (Rák). 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
    5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC: Az aprepitant, egy erős humán NK-1 receptor antagonista gyakorlati aszimmetrikus szintézise sztereoszelektív Lewis-sav-katalizált transz-acetalizációs reakcióval. J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
    6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J: Human positronemissziós tomográfiás vizsgálatok az agyi neurokinin 1 receptor aprepitant általi elfoglalásáról. Biol Psychiatry. 2004 May 15;55(10):1007-12.

    Enzimek

    Megkötődési Tulajdonságok

    ×

    Tulajdonság Mérés pH Hőmérséklet (°C)
    IC 50 (nM) 46 N/A N/A N/A 17723300

    Részletek

    Kötődési tulajdonságok1. Citokróm P450 3A4

    Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

    Nem ismert

    Hatások

    Szubsztrát
    Gátló
    Inducer

    Egy tanulmány említi, hogy az Aprepitant mérsékelten indukálja a CYP3A4-et.

    Általános funkció d3-vitamin 25-hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 a hem-tiolát monooxigenázok egy csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim részt vesz egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban. Számos oxidációs reakciót hajt végre…. Gén neve CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név Cytochrome P450 3A4 Molekulatömeg 57342.67 Da

    1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
    2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA: Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe. Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi: 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
    3. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a kemoterápia okozta hányinger és hányás megelőzésében való alkalmazásának áttekintése. Gyógyszerek. 2004;64(7):777-94.
    4. Flockhart Gyógyszerkölcsönhatások táblázata
    5. FDA Gyógyszerfejlesztés és gyógyszerkölcsönhatások: Táblázat a szubsztrátokról, Inhibitorok és induktorok

    Fajtája Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

    Nem ismert

    Hatások

    Szubsztrát

    .

    Inhibitor

    Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció Számos terápiás szer metabolizmusáért felelős, mint például a görcsoldó S-mefenitoin, omeprazol, proguanil, bizonyos barbiturátok, diazepám, propranolol, citalopram és im… Génnév CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot név Cytochrome P450 2C19 Molekulatömeg 55930.545 Da

    1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
    2. House L, Ramirez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ: Az aprepitant in vitro glükuronidációja: az UGT2B7 mérsékelt inhibitora. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi: 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.

    Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

    Nem ismert

    Hatás

    Inhibitor
    Inducer

    Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Speciális funkció A citokrómok P450 egy csoportja a hem-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos, szerkezetileg nem… Génnév CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot név Cytochrome P450 2C9 Molekulatömeg 55627.365 Da

    1. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: a review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Gyógyszerek. 2004;64(7):777-94.
    2. Navari RM: Aprepitant: neurokinin-1 receptor antagonista a kemoterápia okozta hányinger és hányás kezelésére. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715.
    3. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
    4. Aprepitant FDA címke

    ×

    Javítsa a betegek eredményeit
    Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

    Tudjon meg többet

    A gyógyszer létrehozása: 2005. június 13. 07:24 / Frissítve: 2021. február 04. 14:33