Aprepitant

BY admin
|

Identifikace

Název Aprepitant Přístupové číslo DB00673 Popis

Aprepitant, antiemetikum, je antagonista receptoru substance P/neurokininu 1 (NK1), který je v kombinaci s jinými antiemetiky indikován k prevenci akutní a opožděné nevolnosti a zvracení spojených s úvodními a opakovanými kúrami vysoce emetogenní chemoterapie nádorových onemocnění. Aprepitant je selektivní vysokoafinitní antagonista lidských receptorů substance P/neurokininu 1 (NK1). Aprepitant má malou nebo žádnou afinitu k serotoninovým (5-HT3), dopaminovým a kortikosteroidním receptorům, které jsou cílem stávající léčby nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií (CI NV).

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Zkoumaná struktura

3D

Ke stažení

Podobné struktury

.

Struktura pro Aprepitant (DB00673)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 534.4267
Monoizotopický: 534.150187993 Chemický vzorec: C23H21F7N4O3 Synonyma

  • Aprepitant

    • .

  • Aprepitant
  • Aprepitantum

Externí ID

  • L 754030
  • L-754,030
  • L-754939
  • MK-0869
  • MK-869

Farmakologie

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, který je ideální pro:
Strojové učení
Datová věda
Objevování léčiv

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí našeho zcela propojeným souborem dat ADMET
Zjistěte více

Indikace

Pro prevenci nevolnosti a zvracení spojených s vysoce emetogenní chemoterapií rakoviny, včetně vysokých dávek cisplatiny (v kombinaci s jinými antiemetickými látkami).

Přidružené stavy

  • Nevolnost a zvracení

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
S našimi komerčními údaji získáte přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace

Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Aprepitant, antiemetikum, je antagonista receptoru substance P/neurokininu 1 (NK1), který je v kombinaci s dalšími antiemetickými látkami indikován k prevenci akutní a opožděné nevolnosti a zvracení spojených s úvodními a opakovanými kúrami vysoce emetogenní chemoterapie nádorových onemocnění. Aprepitant je selektivní vysokoafinitní antagonista lidských receptorů substance P/neurokininu 1 (NK1). Aprepitant má malou nebo žádnou afinitu k serotoninovým (5-HT3), dopaminovým a kortikosteroidním receptorům, které jsou cílem stávající léčby nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií (CI NV).

Mechanismus účinku

Na zvířecích modelech bylo prokázáno, že aprepitant inhibuje emezi vyvolanou cytotoxickými chemoterapeutiky, jako je cisplatina, prostřednictvím centrálních účinků. Studie pozitronové emisní tomografie (PET) s aprepitantem u zvířat a lidí prokázaly, že prochází hematoencefalickou bariérou a obsazuje mozkové NK1 receptory. Studie na zvířatech a lidech ukazují, že aprepitant zvyšuje antiemetickou aktivitu antagonisty 5-HT3 receptorů ondansetronu a kortikosteroidu etazonu a inhibuje akutní i opožděnou fázi emeze vyvolané cisplatinou.

.

Cíl Účinky Organismus
Receptor pro neurokinin 1
antagonista
 lidé

Absorpce

Střední absolutní perorální biologická dostupnost aprepitantu je přibližně 60 až 65 %.

Distribuční objem

  • 70 L

Vazba na bílkoviny

Vazba na bílkoviny je uváděna >95 %.

Metabolismus

Aprepitant podléhá především metabolismu zprostředkovanému CYP3A4, jakož i menšímu metabolismu zprostředkovanému CYP1A2 a CYP2C19. V lidské plazmě bylo identifikováno asi sedm metabolitů aprepitantu, které si všechny zachovávají slabou farmakologickou aktivitu.

Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů

Cesta eliminace

Aprepitant je eliminován především metabolismem; aprepitant není vylučován ledvinami. Aprepitant se vylučuje do mléka potkanů. Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka.

Poločas

9-13 hodin

Clearance

  • Zjevný plazmatický cl=62-90 ml/min

Nežádoucí účinky

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčivých přípravků.

Zjistěte více

Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Zjistěte více

Toxicita Není k dispozici Postižené organismy

  • Člověk a ostatní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/nežádoucí účinky

Není k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci poskytovatele zdravotní péče. Pokud se domníváte, že u vás dochází k interakci, neprodleně kontaktujte poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno
  • Vyšetřeno
  • Experimentální
  • Všechny léky
Léčivo Interakce
Integrovat lék.lékové
interakce ve svém softwaru
Abametapir Koncentrace aprepitantu v séru se může zvýšit, pokud je kombinován s abametapirem.
Abatacept Metabolismus Aprepitantu může být při kombinaci s Abataceptem zvýšen.
Abemaciklib Metabolismus Abemaciklibu může být při kombinaci s Aprepitantem snížen.
Akalabrutinib Metabolismus aprepitantu může být při kombinaci s akalabrutinibem snížen.
Acenokumarol Koncentrace acenokumarolu v séru se může zvýšit při kombinaci s aprepitantem.
Adalimumab Metabolismus aprepitantu se může zvýšit při kombinaci s adalimumabem.
Albendazol Metabolismus albendazolu může být při kombinaci s aprepitantem snížen.
Alectinib Metabolismus alectinibu může být při kombinaci s aprepitantem snížen.
Alfentanil Metabolismus alfentanilu může být při kombinaci s aprepitantem snížen.
Alfuzosin Metabolismus alfuzosinu může být při kombinaci s aprepitantem snížen.

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami

  • Užívejte s jídlem nebo bez jídla. Vstřebávání není ovlivněno potravou.

Produkty

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více

Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

. Obrázky produktů

Mezinárodní/ostatní značky Značka Aprecap (Glenmark) Název Přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek marketingu Konec marketingu Region Obrázek
Cinvanti Injection, emulze 130 mg/18ml Intravenózní Heron Therapeutics, Inc. 2018-01-03 Neuplatňuje se USA
Emend Kapsle 125 mg Orální Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Neuplatňuje se EU
Emend Kapsle 125 mg Orální Merck Ltd. 2007-09-24 neplatí Kanada
Emend kapsle 80 mg orální Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Neuplatňuje se EU
Emend Kapsle 80 mg/1 Orální Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Neuplatňuje se USA
Emend Kapsle 165 mg Orální Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Neuplatňuje se EU
Emend Kapsle 40 mg Orální Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Neuplatňuje se EU
Emend Kapsle 40 mg/1 Orální Merck Sharp & Dohme Corp. 2003-03-26 Neuplatňuje se USA
Emend Prášek, pro suspenzi 125 mg Orální Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Neuplatňuje se EU
Emend Kapsle 80 mg Orální Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Neuplatňuje se EU

Generické přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Oblast Obrázek
Aprepitant Kapsle 125 mg/1 Orální Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Neuplatňuje se US
Aprepitant Kapsle 125 mg/1 Orální Sandoz Inc 2016-12-27 Neuplatňuje se USA
Aprepitant Kapsle 80 mg/1 Orální Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 Neuplatňuje se USA
Aprepitant Kapsle 80 mg/1 Orální Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Neuplatňuje se US
Aprepitant Kapsle 80 mg/1 Orální Sandoz Inc 2016-12-27 Neuplatňuje se USA
Aprepitant Kapsle 125 mg/1 Orální Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 Neuplatňuje se US
Aprepitant Kapsle 40 mg/1 Orální Torrent Pharmaceuticals Limited 20-10-21 Neuplatňuje se USA
Aprepitant Kapsle 40 mg/1 Orální Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA 2017-10-12 Neuplatňuje se US
Aprepitant Kapsle 40 mg/1 Orální Sandoz Inc 2016-12-27 Neuplatňuje se USA

Směsné přípravky

Kategorie

ATC kódy A04AD12 – Aprepitant

  • A04AD – Ostatní antiemetika
  • A04A – ANTIEMETIKA A ANTINAUSEANTA

    • .

  • A04 – ANTIEMETIKA A ANTINAUSEANTA
  • A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako fenylmorfoliny. Jedná se o aromatické sloučeniny obsahující morfolinový kruh a benzenový kruh vzájemně spojené CC nebo CN vazbou. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organoheterocyklické sloučeniny Třída Oxazinany Podtřída Morfoliny Přímý rodič Fenylmorfoliny Alternativní rodiče Trifluoromethylbenzeny / Fluorobenzeny / Aralkylaminy / Arylfluoridy / Triazoly / Heteroaromatické sloučeniny / Trialkylaminy / Oxacyklické sloučeniny / Azacyklické sloučeniny / Acetaly / Organické sloučeniny / Organofluoridy / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků / Alkylfluoridy

zobrazit 5 dalších Substituenty 1,2,4-triazol / Acetal / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Amin / Aralkylamin / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykl / Azol / Benzenoid / Fluorobenzen / Halobenzen / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Monocyklická benzenová část / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organický kyslík sloučenina / Organofluorid / Organohalogenová sloučenina / Organická sloučenina dusíku / Organokyslíková sloučenina / Organická sloučenina / Oxacykl / Fenylmorfolin / Terciární alifatický amin / Terciární amin / Trifluormethylbenzen

zobrazit 20 dalších Molekulární rámec Aromatické heteromonocyklické sloučeniny Externí deskriptory morfoliny, triazoly, (trifluormethyl)benzeny, cyklické acetaly (CHEBI:499361)

Chemické identifikátory

UNII 1NF15YR6UY Číslo CAS 170729-80-3 Klíč InChI ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Název InChI IUPAC

3-{ethoxy]-3-(4-fluorofenyl)morpholin-4-yl]methyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-on

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NNC(=O)N2)1C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Odkaz na syntézu

Mangesh Shivram Sawant, Girish Dixit, Nitin Sharad Chandra Pradhan, Mubeen Ahmad Khan, Sukumar Sinha, „Amorphous and Crystalline Forms of Aprepitant and Processes for the Preparation Thereof.“ U.S. Patent US20090192161, vydaný 30. července 2009.

US20090192161 Obecné odkazy

  1. Schválené léčivé přípravky FDA: Aprepitant perorální tobolky
  2. Léčivé přípravky schválené FDA: Aprepitant intravenózní injekce

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0014811 KEGG Drug D02968 PubChem Compound 6918365 PubChem Substance 46505211 ChemSpider 5293568 BindingDB 50220136 RxNav 358255 ChEBI 499361 ChEMBL CHEMBL1471 ZINC ZINC000027428713 Therapeutic Targets Database DNC000952 PharmGKB PA164747039 PDBe Ligand GBQ RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprepitant Kódy AHFS

  • 56:22.32 – Neurokinin-1 Antagonisté receptorů

PDB položky 6hlo / 6j20 / 6j21 FDA label

Stáhnout (293 KB)

Klinické studie

Klinické studie

Fáze Stav Účel Podmínky Počet
4 Aktivní nenabírá se Prevence Chemoterapie-indukované nevolnosti a zvracení (CINV) 1
4 Uzavřeno Není k dispozici Zdraví dobrovolníci 1
4 Ukončeno Prevence Nevolnost/nevolnost, Prs / Zvracení 1
4 Uzavřeno Prevence Nevolnost / Post. Operační nevolnost a zvracení (PONV) 1
4 Kompletní Prevence Nevolnost / Zvracení 1
4 Kompletní Prevence Pooperační nevolnost a Zvracení (PONV) 7
4 Ukončeno Podpůrná péče Zhoubné nádory / Nádory 1
4 Ukončená Léčba Rakovina prsu 1
4 Ukončená Léčba Leukémie / maligní lymfomy 1
4 Ukončená Léčba Nevolnost / zvracení 2

Farmakoekonomika

Výrobci

  • Merck and co inc

Obaly

  • Merck & Co.
  • Physicians Total Care Inc.

Lékové formy

Forma Cesta Síla
Kaps, potahovaná Orální 125 mg
Kapsle Orální 125 mg/1
Prášek Nepoužije se 1 kg/1kg
Kapsle Orální 80 mg/125mg
Kapsle; sada Orální 125 mg
Kapsle Orální 125 mg/80mg
Injekce, emulze intravenózní 130 mg/18ml
kapsle orální 125 mg
Kapsle Orální 165 mg
Kapsle Orální 40 mg/1
Kapsle Orální 40 mg
Kapsle Orální 80 mg/1
Kapsle Orální 80 mg
Kit Orální
Prášek, pro suspenzi Orální 125 mg/1
Prášek, pro suspenzi Orální 125 mg
Kapsle; souprava Orální
Kapsle, potahovaná Orální 165 mg
Kapsle, potahované Orální 80 mg
Prášek, pro roztok Intravenózní; Parenterální 115 MG
Prášek, pro roztok Intravenózní; Parenterální 150 MG
Kapsle, potahované Orální 40 mg

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Emend 6 125 mg kapsle Krabička 1046.01USD krabička
Emend 6 80 mg kapsle Krabička 678,62USD krabička
Emend 5 80 mg kapsle Krabička 553.13USD box
Emend 3 80 & 125 mg kapsle Disp Pack 415.76USD disp
Emend 115 mg roztok 1 lahvička = 10 ml 242.13USD vial
Emend 115 mg lahvička 232.82USD vial
Emend 2 80 mg kapsle Disp Pack 226.21USD disp
Emend 125 mg kapsle 161.34USD kapsle
Emend 80 mg kapsle 108.76USD kapsle
Emend 40 mg kapsle krabička 58,17USD krabička
Emend 40 mg kapsle 55.89USD kapsle
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty

Vlastnosti

Státní pevná látka Experimentální vlastnosti

.

Vlastnost Hodnota Zdroj
rozpustnost ve vodě Prakticky nerozpustný Není k dispozici
logP 4.5 Není k dispozici

Předpokládané vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.0194 mg/ml ALOGPS
logP 2.44 ALOGPS
logP 5,22 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 9,65 ChemAxon
pKa (nejsilnější zásada) 3.51 ChemAxon
Fyziologický náboj 0 ChemAxon
Hodnota akceptorů 5 ChemAxon
Počet donorů vodíku 2 ChemAxon
Polární povrch 75.19 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 8 ChemAxon
Refraktivita 116.93 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 45.56 Å3 ChemAxon
Počet kroužků 4 ChemAxon
Biologická dostupnost 0 ChemAxon
Pravidla. Pět Ne ChemAxon
Hosní filtr Ne ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 0.9952
Krevní mozková bariéra + 0,5588
Caco-2 propustná – 0.6237
P-glykoproteinový substrát Substrát 0.8106
Inhibitor P-glykoproteinu I Inhibitor 0,5243
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0.9564
Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.7444
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0,788
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0.9115
CYP450 3A4 substrát Substrát 0,6461
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.6012
Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0.535
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.84
CYP450 2C19 inhibitor Neinhibitor 0,5862
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.5
Inhibiční promiskuita CYP450 Vysoká inhibiční promiskuita CYP 0.8396
Ames test Ne AMES toxický 0,5758
Karcinogenita Ne karcinogenní 0.8152
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 1,0
Akutní toxicita pro potkany 2.6055 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.6598
inhibice hERG (prediktor II) Inhibitor 0,8163
Údaje ADMET jsou predikovány pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení vlastností chemických látek ADMET. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Spektrum Typ spektra Klíč rozptylu
Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS Předpokládané GC-MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici

Cíle

Vazné vlastnosti

×

.

.

Vlastnost Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 0.09 N/A N/A 9804700 / 10737756 / 16824752 / 16831551 / 17723300 / 18570365
IC 50 (nM) 0.1 N/A N/A 12372532
Ki (nM) 3 N/A N/A N/A 22574973

Podrobnosti

Vazebné vlastnosti1. Neurokininový receptor 1

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Aktivita tachykininového receptoru Specifická funkce Jedná se o receptor pro tachykininový neuropeptid substanci P. Je pravděpodobně spojen s G proteiny, které aktivují fosfatidylinositol-kalciový systém druhého posla. Pořadí afinity je… Název genu TACR1 Uniprot ID P25103 Uniprot Name Substance-P receptor Molekulová hmotnost 46250,5 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Brands KM, Payack JF, Rosen JD, Nelson TD, Candelario A, Huffman MA, Zhao MM, Li J, Craig B, Song ZJ, Tschaen DM, Hansen K, Devine PN, Pye PJ, Rossen K, Dormer PG, Reamer RA, Welch CJ, Mathre DJ, Tsou NN, McNamara JM, Reider PJ: Efektivní syntéza antagonisty NK(1) receptoru aprepitantu pomocí krystalizací indukované diastereoselektivní transformace. J Am Chem Soc. 2003 Feb 26;125(8):2129-35.
  3. Rodgers J, Bradley B, Kennedy PG: Kombinovaná chemoterapie s antagonistou receptoru substance P (aprepitant) a melarsoprolem na myším modelu lidské africké trypanosomózy. Parasitol Int. 2007 Dec;56(4):321-4. Epub 2007 Jun 29.
  4. Poli-Bigelli S, Rodrigues-Pereira J, Carides AD, Julie Ma G, Eldridge K, Hipple A, Evans JK, Horgan KJ, Lawson F: Addition of the neurokinin 1 receptor antagonist aprepitant to standard antiemetic therapy improves control of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie v Latinské Americe. Cancer. 2003 Jun 15;97(12):3090-8.
  5. Zhao MM, McNamara JM, Ho GJ, Emerson KM, Song ZJ, Tschaen DM, Brands KM, Dolling UH, Grabowski EJ, Reider PJ, Cottrell IF, Ashwood MS, Bishop BC: Praktická asymetrická syntéza aprepitantu, silného antagonisty lidského NK-1 receptoru, pomocí stereoselektivní transacetalizační reakce katalyzované Lewisovou kyselinou. J Org Chem. 2002 Sep 20;67(19):6743-7.
  6. Bergstrom M, Hargreaves RJ, Burns HD, Goldberg MR, Sciberras D, Reines SA, Petty KJ, Ogren M, Antoni G, Langstrom B, Eskola O, Scheinin M, Solin O, Majumdar AK, Constanzer ML, Battisti WP, Bradstreet TE, Gargano C, Hietala J: Human positron emission tomography studies of brain neurokinin 1 receptor occupancy by aprepitant. Biol Psychiatry. 2004 May 15;55(10):1007-12.

Enzymy

Vazba. Vlastnosti

×

Vlastnost Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 46 N/A N/A N/A 17723300

Podrobnosti

Vazbové vlastnosti1. Cytochrom P450 3A4

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát
Inhibitor
Induktor

Jedna studie uvádí, že aprepitant je mírným induktorem CYP3A4.

Obecná funkce Aktivita 25-hydroxylázy vitaminu d3 Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym podílí na dráze transportu elektronů závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342.67 Da

  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrom P450 3A4 je hlavním enzymem podílejícím se na metabolismu antagonisty receptoru látky P aprepitantu. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. Majumdar AK, McCrea JB, Panebianco DL, Hesney M, Dru J, Constanzer M, Goldberg MR, Murphy G, Gottesdiener KM, Lines CR, Petty KJ, Blum RA: Effects of aprepitant on cytochrome P450 3A4 activity using midazolam as a probe. Clin Pharmacol Ther. 2003 Aug;74(2):150-6. doi: 10.1016/S0009-9236(03)00123-1.
  3. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: přehled jeho použití v prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií. Léčivé přípravky. 2004;64(7):777-94.
  4. Flockhartova tabulka lékových interakcí
  5. Vývoj léků a lékové interakce FDA: Tabulka substrátů, Inhibitory a induktory

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát
Inhibitor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Odpovídá za metabolismus řady terapeutických látek, např. antikonvulzivního léku S-mefenytoin, omeprazol, proguanil, některé barbituráty, diazepam, propranolol, citalopram a im… Název genu CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrom P450 2C19 Molekulová hmotnost 55930.545 Da

  1. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrom P450 3A4 je hlavní enzym podílející se na metabolismu antagonisty receptoru látky P aprepitantu. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  2. House L, Ramirez J, Seminerio M, Mirkov S, Ratain MJ: In vitro glukuronidace aprepitantu: mírný inhibitor UGT2B7. Xenobiotica. 2015;45(11):990-8. doi: 10.3109/00498254.2015.1038743. Epub 2015 Jun 8.

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor
Induktor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou heme-.thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekulová hmotnost 55627,365 Da

  1. Dando TM, Perry CM: Aprepitant: přehled jeho použití v prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií. Léčivé přípravky. 2004;64(7):777-94.
  2. Navari RM: Aprepitant: antagonista neurokinin-1 receptoru pro léčbu nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Oct;4(5):715-24. doi: 10.1586/14737140.4.5.715.
  3. Sanchez RI, Wang RW, Newton DJ, Bakhtiar R, Lu P, Chiu SH, Evans DC, Huskey SE: Cytochrome P450 3A4 is the major enzyme involved in the metabolism of the substance P receptor antagonist aprepitant. Drug Metab Dispos. 2004 Nov;32(11):1287-92. Epub 2004 Aug 10.
  4. Etiketa FDA pro aprepitant

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 07:24 / Aktualizováno 04. února 2021 14:33

.